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GABALIN - Laboratorio Garmisch

Laboratorio Garmisch Medicamento / Fármaco GABALIN

Composición.

Gabalin® se presenta en cápsulas duras que contienen 75 mg o 150 mg de pregabalina.

Propiedades.

Descripción:La pregabalina, principio activo de Gabalin®, es un medicamento que posee acción analgésica, ansiolítica y anticonvulsivante. Su farmacodinamia depende de la unión que hace con la subunidad proteína alfa 2-delta de los canales de calcio dependientes del voltaje (Cav-alfa2-delta). Esta unión se asocia con disminución del flujo de calcio en las terminales nerviosas con la consecuente reducción de la liberación de neurotransmisores. De los 4 tipos de proteínas alfa2-delta, la pregabalina se unen con elevada afinidad sólo a los subtipos 1 y 2. Este efecto de la pregabalina se podría limitar únicamente a las neuronas; no parece actuar sobre la presión arterial o sobre la frecuencia cardíaca, incluso cuando se la utiliza en dosis altas. Además la pregabalina no actúa sobre los receptores del ácido gamma aminobutírico (GABA-A y GABA-B), modifica la captación de GABA y no compromete la degradación de este neurotransmisor. Como resultado de la unión gabapentina/proteína alfa 2-delta, la liberación de varios neurotransmisores como glutamato, noradrenalina y sustancia P es regulada. Este efecto tendría como resultado su acción analgésica, anticonvulsiva y ansiolítica.

Farmacocinética.

La pregabalina tiene una farmacocinética lineal con escasa variabilidad interindividual ( < 20%). Cuando se administra en ayunas la concentración máxima se alcanza a la hora. La biodisponibilidad por vía oral es ≥ 90%. Atraviesa la barrera hematoencefálica. No se une a las proteínas plasmáticas, no tiene metabolización hepática y se excreta a través del riñón de forma inalterada. Es necesario un ajuste de la dosis en pacientes con la función renal disminuida o en hemodiálisis. Estas características hacen que se esperen pocas interacciones con otros fármacos. La farmacocinética de la pregabalina, cuando se administra en dosis múltiple, es semejante a la obtenida con dosis única; esto hace innecesario el monitoreo rutinario de concentraciones plasmáticas.

Indicaciones.

Tratamiento del dolor neuropático periférico y central en adultos. Manejo del síndrome de fibromialgia. Síndrome del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) y coadyuvante en el control de convulsiones parciales, con o sin generalización secundaria.

Dosificación.

Se ha estandarizado como rango de dosis 150 a 600 mg día de pregabalina repartida en dos a tres tomas, iniciando con 150 mg diarios. Los incrementos se hacen de acuerdo con la respuesta y tolerabilidad de cada paciente. Dolor neuropático y neuropatía diabética:50 mg de pregabalina 3 veces al día. En casos necesarios se puede incrementar a 300 mg. Neuralgia postherpética:150 a 300 mg diarios repartido en dos dosis según respuesta del paciente. Trastornos de ansiedad generalizada:150 mg día. En casos necesarios se puede incrementar a 300 mg día. Fibromialgia:300 a 450 mg día. La pregabalina se puede administrar con o sin alimentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes.

Tolerancia.

Lo publicado en las diferentes investigaciones reporta: Los efectos adversos más comunes fueron alteraciones del sistema nervioso central como somnolencia (50%), mareos (49%), cefaleas (29%) y ataxia (19%) posiblemente relacionados con la dosis. Otros efectos adversos, menos del 10%, fueron vértigo, sequedad bucal, náuseas e infección. En pacientes que reciben dosis por encima de 600 mg de pregabalina pueden aumentar de peso. En casos muy aislados se presentó enterocolitis, hemiparesia, rashcutáneo y extrasístoles ventriculares. En los diferentes estudios realizados, la pregabalina no parece alterar la función reproductiva masculina, la química sanguínea o los valores hematológicos habituales. Tampoco alteró el resultado de los análisis de orina y el electrocardiograma. Cuando se retira el tratamiento de forma abrupta el paciente puede presentar aumento de la ansiedad, irritabilidad y el nerviosismo.

Precauciones.

La pregabalina no debe usarse en mujeres embarazadas a menos que el beneficio hacia la madre prime sobre la seguridad del feto. Se recomienda, en mujeres fértiles, evitar el embarazo. En mujeres lactando igualmente se recomienda no administrarse. No debe utilizarse en niños menores de 12 años. No debe administrarse en pacientes que requieran conducir o utilizar maquinaria.

Interacciones.

La pregabalina carece de metabolismo hepático, no se une a las proteínas transportadoras y se excreta de forma inalterada por la orina. Por lo tanto carece de actividad sobre las enzimas hepáticas del sistema citocromo P450. Tampoco desplaza la unión a proteínas plasmáticas puesto que la pregabalina no se une a ellas. Por lo tanto la interacción farmacológica se puede considerar nula. Sin embargo como sumación de efectos puede incrementar la sedación de los depresores del Sistema Nervioso Central. Puede incrementar el potencial de aumento de peso y la aparición de edemas en los pacientes tratados con hipoglucemiantes orales.

Presentación.

Gabalin®75 mg se presenta en caja con 30 cápsulas duras que contienen 75 mg de pregabalina. Registro Sanitario INVIMA 2013M-0014126. Gabalin®150 mg se presenta en caja con por 30 cápsulas duras que contienen 150 mg de pregabalina. Registro Sanitario INVIMA 2013M-0014025.

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