ZELTA

Antipsicótico.

Descripción.

ZELTA®, antipsicótico atípico del grupo tienobenzodiazepina, con alta afinidad in vitropor los receptores de serotonina 5-HT2A/2B/2C5-HT3, 5HT6, receptores de dopamina D2(1-5), receptores muscarínicos M1-5y receptores a1-adrenérgicos.

Composición.

Cada tableta de ZELTA®5 contiene: 5mg de olanzapina. Cada tableta de ZELTA®10 contiene: 10mg de olanzapina. ZELTA®10. Cada vial de polvo liofilizado contiene 10mg de olanzapina.

Indicaciones.

Tabletas:antipsicótico. Alternativa de tratamiento de la esquizofrenia; tratamiento del episodio agudo de manía o en trastornos mixtos del desorden bipolar con o sin trastornos sicóticos; prevención de recurrencias del trastorno bipolar. Inyectable intramuscular:fase aguda de la agitación en pacientes con esquizofrenia, manía bipolar y demencia.

Dosificación.

Como antipsicótico:(desorden psicótico de la esquizofrenia): dosis efectiva: 10mg/día. Administrarse vía oral con o sin alimentos, iniciar con una dosis oral de 5 a 10mg/día e incrementarse a intervalos de una semana en 5mg máxima dosis de 20mg (uso a largo término mayor a 8 semanas). En pacientes con deterioro hepático o con factores que resulten en disminución del metabolismo de olanzapina como mujeres fumadoras y pacientes >65 años o pacientes con predisposición a la hipotensión, es aconsejable iniciar con dosis de 5mg/día. Trastorno bipolar:dosis efectiva de 5-20mg, el efecto antimaníaco se ha demostrado en uso a corto término 3-4 semanas. Como antipsicótico:(desorden psicótico de la esquizofrenia): dosis efectiva: 10mg/día. Administrarse vía oral con o sin alimentos, iniciar con una dosis oral de 5 a 10mg/día e incrementarse a intervalos de una semana en 5mg. Máxima dosis de 20mg (uso a largo término mayor a 8 semanas). En pacientes con deterioro hepático o con factores que resulten en disminución del metabolismo de olanzapina como mujeres fumadoras y pacientes >65 años y pacientes con predisposición a la hipotensión, es aconsejable iniciar con dosis de 5mg/día. Manía bipolar:iniciar con dosis de 15 a 20mg/día. Se pueden hacer incrementos de 5mg a intervalos no inferior a 24 horas. Dosificación IM: adultos jóvenes:10mg IM dosis, máximo 30mg en 24 horas distribuidos en 3 dosis administradas con intervalos de 2 y 4 horas. Paciente anciano:dosis inicial 5mg dosis, máximo 12,5mg en 24 horas distribuidos en 3, siendo la tercera la mitad de la dosis inicial, con intervalos de 2 y 4 horas. Paciente con agitación por demencia y debilitados:una dosis única IM de 2,5mg. Preparación:ZELTA®liofilizado 10mg, para reconstituir a solución inyectable adicionar 2,1ml de agua estéril para inyección, una vez reconstituido utilizar inmediatamente (máximo tiempo 1 hora).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la olanzapina. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

Efectos secundarios.

Durante la administración de olanzapina, pueden presentarse efectos secundarios que no requieren de atención médica, a no ser que se hagan continuos o molestos, tales como: somnolencia, incremento de peso, ambliopía, astenia, constipación, cefalea, hipotensión postural, mareo, rinitis, temblor. Menos frecuentemente: dolor abdominal, lenguaje confuso, hipotensión, incremento del apetito, incremento de tos y salivación, dolor articular, insomnio, náusea, faringitis, tartamudeo, taquicardia, sed, incontinencia urinaria, aumento de peso y raramente diplopía, palpitaciones, disminución de la libido, fotosensibilidad. Otros efectos secundarios reportados y que requieren de atención médica incluyen: agitación, acatisia, efectos extrapiramidales, parkinsonismo, desórdenes de la personalidad; de menor frecuencia: dolor torácico, efectos extrapiramidales distónicos, fiebre, síntomas gripales, cambios mentales o anímicos, incluyendo amnesia, ansiedad, euforia, hostilidad y nerviosismo; edema periférico, disquinesia tardía; raramente: disnea, edema facial, cambios menstruales, rash cutáneo, intoxicación hídrica, hiperglicemia, acidosis diabética y priapismo. Alteración de pruebas de laboratorio:un porcentaje bajo de pacientes puede presentar durante el tratamiento con olanzapina elevación asintomática de ALAT, ASAT y GGT (gamma glutamil transpeptidasa) y elevación sostenida de las concentraciones séricas de prolactina.

Precauciones.

Dado que los efectos primarios de olanzapina son sobre el SNC, debe tenerse precaución cuando se administre en combinación con otros medicamentos centrales. Se debe tener precaución de no consumir alcohol durante el tratamiento con olanzapina. En pacientes ancianos se recomienda ajustar la dosis (aunque no se han detectado problemas, a pesar que la vida media de eliminación es aproximadamente 1.5 veces mayor que en jóvenes), controlar cifras de presión arterial, realizar periódicamente cuadro hemático, pruebas de función hepática. Olanzapina es clasificada como categoría C (FDA) para uso durante el embarazo. La distribución de olanzapina en leche materna humana se desconoce. Por lo tanto, su uso en madres en lactancia no se recomienda. En menores de 18 años, no se ha determinado su seguridad de uso. Considerar riesgo/beneficio y administrar con precaución en pacientes con: demencia de Alzheimer: el uso de olanzapina puede incrementar el riesgo de neumonía por aspiración debido a la presencia de alteración de la motilidad esofágica o disfagia. Historia de cáncer de seno: pueden exacerbarse durante su administración los tumores dependientes de prolactina. Enfermedades cardiovasculares que incluyan: anormalidades de conducción, falla cardíaca, historial de infarto e isquemia del miocardio, enfermedades cerebrovasculares o condiciones que puedan predisponer a hipotensión incluidas: deshidratación o hipovolemia; Tener precaución cuando olanzapina se administre concomitantemente con medicamentos que prolonguen el intervalo QT. Historia de farmacodependencia, hipertrofia prostática clínicamente significativa, íleo paralítico, pueden exacerbar el antagonismo colinérgico de olanzapina. Deterioro de la función hepática o ingesta de medicamentos potencialmente hepatotóxicos pueden incrementar la elevación de transaminasas. Antecedentes de trastornos convulsivos: raramente ocurren convulsiones. Pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa o con historia de depresión de médula ósea o toxicidad inducida por el medicamento. Pacientes con tendencias suicidas deben recibir una supervisión cuidadosa debido a la posibilidad de suicidio inherente a su patología. No se requieren ajustes de dosificación en: pacientes con severo deterioro hepático o renal, ya que la farmacocinética de olanzapina no se altera, así como tampoco entre hombres y mujeres, a pesar de que el aclaramiento de olanzapina es ±30% menor en mujeres que hombres; como tampoco requieren ajustes de dosis los grupos de pacientes de diferente componente racial. Durante la administración de olanzapina se deben monitorear periódicamente las transaminas (ALT y AST), principalmente en pacientes con enfermedad hepática. Y los niveles de glicemia en pacientes diabéticos o con historia de diabetes. Se deben monitorear los niveles de glicemia en pacientes diabéticos o con historia de diabetes, evaluar riesgo/beneficio en pacientes con hiperglicemia o diabetes.

Advertencias.

En presencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de síndrome neuroléptico maligno, se debe discontinuar olanzapina. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con la exposición a largo plazo; si aparecen signos y síntomas de disquinesia tardía, se debe reducir la dosis o discontinuar el medicamento.

Interacciones.

Medicamentos inductores del citocromo P-450 1A2 o inductores enzimáticos tales como la carbamazepina, omeprazol y rifampicina incrementan el aclaramiento de la olanzapina. Medicamentos inhibidores del citocromo P-450 1A2 como fluvoxamina y fluoxetina disminuyen la depuración de olanzapina. El consumo de depresores del SNC o alcohol puede generar efectos aditivos depresores del SNC y potenciar la hipotensión ortostática. Los antihipertensivos pueden incrementar los efectos hipotensivos de la olanzapina. Los efectos anticolinérgicos de la olanzapina pueden incrementarse por el uso simultáneo de anticolinérgicos. La levodopa o agonistas de la dopamina pueden ser antagonizadas por la olanzapina. El hábito de fumar incrementa el aclaramiento de olanzapina en un 40%. Las medicaciones hepatotóxicas pueden incrementar las elevaciones asintomáticas de ALT, observadas en un bajo porcentaje de pacientes tratados con olanzapina. Ciprofloxacina incrementa el riesgo de toxicidad de olanzapina. Droperidol incrementa el riesgo de cardiotoxicidad al prolongar el intervalo QT. Dehidroepiandrosterona reduce la eficacia de olanzapina.

Sobredosificación.

Sobredosis de hasta 300mg generaron síntomas de somnolencia y lenguaje confuso. No presentaron alteraciones electrocardiográficas ni electrolíticas; los signos vitales se encontraron dentro de límites normales. En la sobredosis por olanzapina, siempre debe considerarse la posibilidad que estén involucrados múltiples medicamentos por las características particulares de los pacientes durante el tratamiento. El manejo de la sobredosificación aguda no tiene antídoto ni manejo específico; debe darse manejo sintomático, disminuyendo primero la absorción del medicamento mediante lavado gástrico y uso de carbón activado y laxante, asegurando una adecuada ventilación y recurriendo a la intubación traqueal previa, en aquellos pacientes en que su compromiso neurológico lo requiera. No se recomienda la emesis durante el tratamiento de la sobredosis por la posibilidad de presentar convulsiones y reacciones distónicas de cabeza y cuello. El manejo sintomático consiste en monitoreo cardíaco para detectar y tratar las posibles arritmias, control de la hipotensión y colapso circulatorio mediante la infusión de líquidos y simpaticomiméticos que carezcan de actividad betaagonista (no utilizar epinefrina, dopamina u otros betaagonistas por el riesgo de potenciar la hipotensión). Estas medidas de sostén deben implementarse hasta la recuperación del paciente.

Presentación.

ZELTA®5 Tableta por 5mg: caja por 14 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2001M-0000304). ZELTA®10 Tableta por 10mg: caja por 7 tabletas (Reg. San. No. INVIMA M-0000369). ZELTA®IM Vial: polvo liofilizado para solución inyectable IM 10mg (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006205). Venta con fórmula médica.