TAXOTERE

Antineoplásico.

Composición.

Viales de dosis única de TAXOTERE®conteniendo docetaxel trihidrato correspondiente a 20mg de docetaxel expresado como anhidro, en 0,5ml de polisorbato 80. La solución viscosa contiene 40mg/ml de docetaxel (expresado como anhidro). Viales de dosis única de TAXOTERE®conteniendo docetaxel trihidrato correspondiente a 80mg de docetaxel expresado como anhidro, en 2,0ml de polisorbato 80. La solución viscosa contiene 40mg/ml de docetaxel (expresado como anhidro). Forma farmacéutica: concentrado para ser diluido y administrado en infusión parenteral. Relación de excipientes: cada ml de solución de docetaxel contiene 40mg de docetaxel expresado como anhidro y 1.040mg de polisorbato 80 y cada ml de solvente contiene un 13% de etanol en agua para inyección.

Presentación.

Naturaleza y contenido del recipiente:cada blïster de cartón contiene: una dosis única de TAXOTERE®(docetaxel) en un vial que contiene una solución de docetaxel en polisorbato 80 a la concentración de 40mg/ml(expresado como anhidro) y una dosis única de solvente para TAXOTERE®en un vial que contiene etanol al 13% en agua para inyección. Vial de TAXOTERE®20mg: el vial que contiene TAXOTERE®20mg es un vial de 7ml, de vidrio transparente, con un tapón de color verde. El vial de TAXOTERE®20mg contiene una solución de docetaxel en polisorbato 80 a una concentración de 40mg/ml (expresado como anhidro). Cada vial de TAXOTERE®20mg contiene 20mg de docetaxel (expresado como anhidro) por 0,5ml de polisorbato 80 (volumen de llenado 24,4mg/0,61ml). Este volumen se ha establecido durante el desarrollo de TAXOTERE®para compensar la pérdida de líquido durante la preparación de la premezcla, debido a la formación de espuma, la adhesión a las paredes del vial y los "volúmenes muertos". Este sobrellenado asegura que tras la dilución con todo el contenido del vial correspondiente de disolvente para TAXOTERE®hay un volumen mínimo extraíble de la premezcla de 2ml, que contienen 10mg/ml de docetaxel, correspondientes a la cantidad declarada de 20mg por vial. Vial de TAXOTERE®80mg: el vial que contiene 80mg de TAXOTERE®es un vial de 15ml, de vidrio transparente, con un tapón de color rojo. El vial de TAXOTERE®80mg contiene una solución de docetaxel en polisorbato 80 a una concentración de 40mg/ml (expresado como anhidro). Cada vial de TAXOTERE®80mg contiene 80mg de docetaxel por 2ml de polisorbato 80 (volumen de llenado 94,4mg/2,36ml). Este volumen se ha establecido durante el desarrollo de TAXOTERE®para compensar la pérdida de líquido durante la preparación de la premezcla, debido a la formación de espuma, la adhesión a las paredes del vial y los "volúmenes muertos". Este sobrellenado asegura que tras la dilución con todo el contenido del vial correspondiente de disolvente para TAXOTERE®hay un volumen mínimo extraíble de la premezcla de 8ml, que contienen 10mg/ml de docetaxel, correspondientes a la cantidad declarada de 80mg por vial. Solvente para un vial de 20mg de TAXOTERE®: el vial de disolvente para TAXOTERE®20mg está contenido en un vial de 7ml, de vidrio transparente, con un tapón incoloro transparente. La composición del disolvente para TAXOTERE®es una solución de etanol al 13% p/p en agua para inyectables. Cada vial de disolvente para TAXOTERE®20mg contiene 1,5ml (volumen de llenado 1,98ml). Este volumen se ha establecido en base en el volumen de llenado de un vial de TAXOTERE®20mg. La adición de todo el contenido del vial de disolvente al contenido del vial de TAXOTERE®20mg asegura una concentración de la premezcla de 10mg/ml de docetaxel. Disolvente para un vial de 80mg de TAXOTERE®: el vial de disolvente para TAXOTERE®80mg está contenido en un vial de 15ml, de vidrio transparente, con un tapón expulsor incoloro transparente. La composición del disolvente para TAXOTERE®es una solución de etanol al 13% p/p en agua para inyectables. Cada vial de disolvente para TAXOTERE®80mg contiene 6ml (volumen de llenado 7,33ml). Este volumen se ha establecido con base en el volumen de llenado de un vial de TAXOTERE®80mg. La adición de todo el contenido del vial de disolvente al contenido del vial de TAXOTERE®80mg asegura una concentración de la premezcla de 10mg/ml de docetaxel. Presentaciones: TAXOTERE®vial x 20mg: Caja x frasco vial + estuche, Registro No. INVIMA 2006M- 005127 R1. TAXOTERE®vial x 80mg: Caja x frasco vial + estuche, Registro No. INVIMA 2006M- 005126 R1.

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es un nuevo antineoplásico obtenido originariamente de las hojas del Taxus baccata,que químicamente corresponde al desbenzoil-N-tert butoxicarbamil-desacetilaxol y farmacológicamente es un derivado de la familia de los "taxanos". El mecanismo interno de acción del docetaxel (DTX) se realiza en el nivel de los microtúbulos de la célula, donde se fija a las subunidades beta de la tubulina y las estabiliza, lo que promueve y prolonga la polimerización. Bloqueada la despolimerización de los microtúbulos éstos pasan a ser estructuras sin función biomolecular, lo cual altera profundamente la mitosis y causa la muerte celular. La acción estabilizadora de los microtúbulos del docetaxel y su afinidad por los sitios de fijación en la tubulina son el doble de potentes que los de fármacos predecesores. La vida media de este taxano es de 11,1 horas y su grado de unión a las proteínas plasmáticas es muy elevado (94%), mientras que su transporte plasmático se lleva a cabo por medio de la glucoproteína ácida alfa-1. Su biotransformación se lleva a cabo en el nivel hepático por interacción con el sistema enzimático citocromo P450; su principal vía de eliminación es la biliar.

Indicaciones.

Cáncer avanzado y metastásico de mama resistente a las antraciclinas. Cáncer de pulmón de células no pequeñas avanzado.

Dosificación.

La dosis media aconsejada es de 100mg/m2administrados en infusión intravenosa durante 1 hora cada 3 semanas.

Efectos secundarios.

Trombocitopenia, neutropenia, alopecia, náuseas, vómitos, diarreas, retención hidrosalina (edemas periféricos, derrames severos), estomatitis, alteraciones ungulares (onicólisis), reacciones de hipersensibilidad cutánea, bradicardia, hipotensión arterial, artromialgias, aumento de la bilirrubina y fosfatasa alcalina, disnea. Para atenuar los fenómenos de hipersensibilidad se aconseja un tratamiento previo con corticosteroides, ranitidina, difenhidramina. La neutropenia y los fenómenos mielotóxicos aumentan con la dosis.

Precauciones y advertencias.

No se ha comprobado resistencia cruzada con paclitaxel. La administración de corticosteroides es recomendable para disminuir la incidencia de las reacciones de hipersensibilidad y retrasar la aparición de edemas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al docetaxel y a otros taxanos. Neutropenia severa ( < 1.000 neutrófilos/mm3). Lactantes. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el período de embarazo; cuando los recuentos de neutrófilos sean inferiores a 1.000 x mm3y el plaquetario < 100.000 x mm3, no se debe repetir la aplicación del fármaco.