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PISACILINA (BENC.SODICA CRISTALINA) PISA

Laboratorio Pisa Medicamento / Fármaco PISACILINA (BENC.SODICA CRISTALINA) PISA

Tratamiento para infecciones producidas por gérmenes sensibles a las Penicilinas.

Composición.

Cada frasco ámpula con polvo contiene: Bencilpenicilina sódica equivalente a 1.000.000 U de Bencilpenicilina.

Farmacología.

Farmacocinética y farmacodinamia:La Bencilpenicilina es un antibiótico ß-lactámico que presenta una acción bactericida frente a bacterias grampositivas, cocos gramnegativos y algunas bacterias gramnegativas, espiroquetas y actinomicetales. Ejerce su acción bactericida del crecimiento y la división de las bacterias por inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. La Bencilpenicilina aparece rápidamente en la sangre después de una inyección intramuscular y la concentración máxima se alcanza normalmente en 15 a 30 minutos. Cuando se administra por vía oral, la Bencilpenicilina es inactivada total y rápidamente por el ácido gástrico, y solo alrededor del 30% se absorbe, principalmente en el duodeno; la concentración máxima de penicilina en plasma se alcanza normalmente en 1 hora. La Bencilpenicilina se distribuye ampliamente a los tejidos y líquidos corporales, en concentraciones variables. Aparece en el líquido pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial, pero en ausencia de inflamación se difunde solo en pequeñas proporción hacia las cavidades de los abscesos, áreas vasculares, ojos, oído medio y LCR. Sin embargo en tejidos inflamados penetra más rápidamente y, por ejemplo, en la meningitis se alcanzan concentraciones elevadas de Bencilpenicilina en el LCR. El transporte activo fuera del LCR se reduce con probenecid. En pacientes con uremia, se pueden acumular otros ácidos orgánicos en el LCR que compiten con la Bencilpenicilina por el transporte activo, obteniéndose concentraciones tóxicas de Bencilpenicilina que pueden causar convulsiones. La Bencilpenicilina se difunde a través de la placenta a la circulación fetal y por la leche materna se eliminan pequeñas cantidades. La semivida de eliminación plasmática es de aproximadamente 30 minutos; sin embargo, puede ser mayor en recién nacidos y ancianos debido a que la función renal no es totalmente eficaz. En la insuficiencia renal, la semivida de eliminación puede verse incrementada en aproximadamente 10 horas, se ha descrito que alrededor del 60% se une a las proteínas plasmáticas. La Bencilpenicilina se metaboliza de forma limitada y en la orina se detecta ácido peniciloico. La Bencilpenicilina se excreta rápidamente por la orina, principalmente por secreción tubular, y alrededor del 20% de una dosis administrada por vía oral aparece inalterada en la orina; entre un 60 y un 90% de la dosis de Bencilpenicilina administrada por vía intramuscular aparece en la orina, principalmente en la primera hora. En la bilis se alcanzan concentraciones significativas, pero en pacientes con función renal normal sólo se excretan pequeñas cantidades por la bilis. La Bencilpenicilina se elimina por hemodiálisis. La secreción tubular renal se inhibe con probenecid, que en algunos casos se administra para incrementar la concentración de penicilina en plasma.

Indicaciones.

La Bencilpenicilina se utiliza en el tratamiento de una gran variedad de infecciones ocasionadas por microorganismos sensibles, entre ellas: difteria, carbunco, endocarditis, pericarditis, gangrena gaseosa, leptospirosis, meningitis, enterocolitis necrosante, infecciones estreptocócicas perinatales, faringitis, neumonía, empiema por estreptococos o estafilococos, infecciones cutáneas, sífilis congénita, sífilis, neurosifilis, tétanos, síndrome del shock tóxico, enfermedad de Whipple, abscesos, actinomicosis, ántrax, bacteriemia por gram negativos, fiebre por mordedura de rata, septicemia, y en todos los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles.

Dosificación.

La Bencilpenicilina se administra en general por vía intramuscular o intravenosa. La Bencilpenicilina se administra en algunas ocasiones por vía oral en las infecciones de gravedad moderada, pero es preferible utilizar una de las penicilinas resistentes al ácido del estómago, como la fenoximetilpenicilina. La presentación de Bencilpenicilina 1´000 000 U puede ser administrada vía I.V. o intramuscular; las presentaciones de 5´000,000 U y 10'000,000 U deberán ser administradas I.V. mediante infusión intravenosa. La solución para venoclisis, se recomienda que sea cloruro de sodio al 0.9% o solución glucosada al 5%. La dosis de Bencilpenicilina debe ser suficiente para alcanzar una concentración óptima bactericida en la sangre lo más rápidamente posible. Para algunas infecciones en adultos pueden ser suficientes 0,6 a 4,8 g/día de Bencilpenicilina, divididos entre 2 y 4 dosis, administradas en inyección intramuscular o intravenosa lenta o perfusión intravenosa; pero en infecciones graves es más frecuente la administración de dosis mayores por vía intravenosa, generalmente en perfusión. Así en la endocarditis, se recomienda la administración de 7,2 g/día de Bencilpenicilina (1,2 g cada 4 horas) por vía intravenosa, habitualmente con un aminoglucósido; dosis de hasta 8 g/día se utilizan habitualmente para los estreptococos y enterococos menos sensibles. En la meningitis meningocócica y neumocócica, se recomienda la administración de 14,4 g/día de Bencilpenicilina (2,4 g cada 4 horas) por vía intravenosa; se recomienda una dosis de hasta 18 g/día en la meningitis meningocócica. Las dosis elevadas deben administrarse lentamente para evitar la irritación del SNC y el desequilibrio electrolítico, y se recomienda una velocidad no superior a 300 mg/minuto para dosis intravenosas superiores a 1,2 g. Puede ser necesario reducir las dosis elevadas en pacientes con insuficiencia renal. En lactantes y niños desde 1 mes a 12 años se pueden administrar 100 mg/kg/día en 4 dosis; en lactantes de 1 a 4 semanas, 75 mg/kg/día en 3 dosis; y en recién nacidos 50 mg/kg/día en 2 dosis. Al igual que en los adultos, los niños pueden necesitar dosis elevadas en caso de infecciones graves. Se recomienda una dosis de 80 a 300 mg/kg/día administrada por vía intravenosa fraccionada en cuatro a seis dosis en la meningitis meningocócica en lactantes y niños desde 1 mes a 12 años; a lactantes de 1 a 4 semanas se les puede administrar 150 mg/kg/día en 3 dosis; en recién nacidos de más de 7 días pueden administrarse 100 mg/kg/día en 2 dosis. En pacientes con sospecha de infección meningocócica, debe administrarse una inyección intravenosa o intramuscular de Bencilpenicilina antes del traslado al hospital. Las dosis son: en adultos y niños de 10 años o más, 1,2 g; en niños de 1 a 9 años, 600 mg; en niños menores de 1 año, 300 mg. La dosis para la profilaxis perinatal frente a la infección por estreptococo del grupo B es de 3 g de Bencilpenicilina inicialmente por vía intravenosa y después 1,5 g cada 4 horas hasta el final del parto. En adultos con infecciones leves a moderadas, la Bencilpenicilina se administra por vía oral y con el estómago vacío a una dosis de 125 a 312 mg cada 4 a 6 horas. Ya no se recomiendan las inyecciones intratecales.

Contraindicaciones.

Se contraindica su empleo en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad conocida a la penicilina.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos más frecuentes de la Bencilpenicilina son las reacciones de hipersensibilidad, especialmente exantemas; ocasionalmente se observa anafilaxia, en algunas ocasiones mortal. Se ha descrito que la incidencia total de reacciones alérgicas a la penicilina oscila entre el 1 y el 10%, aunque algunos pacientes pueden haber sido clasificados erróneamente como "Alérgicos a la Penicilina". Las reacciones anafilácticas se observan en un 0.05% de los pacientes, en general después de la administración parenteral, pero también se han comunicado después de administrar penicilina por vía oral. La hipersensibilidad a la penicilina da origen a una amplia variedad de síndromes clínicos. Las reacciones inmediatas incluyen anafilaxia, angioedema, urticaria y algunas erupciones maculopapulosas. Las reacciones tardías pueden incluir reacciones similares a la enfermedad del suero y la anemia hemolítica. Puesto que la hipersensibilidad se relaciona con la estructura básica de la penicilina, los pacientes verdaderamente alérgicos a la Bencilpenicilina deben considerarse como alérgicos a todas las penicilinas; los pacientes sensibilizados pueden también reaccionar a las cefalosporinas y a otros antibióticos b-lactámicos. Los efectos adversos más frecuentes tras la administración oral de Bencilpenicilina son gastrointestinales, como diarrea y náuseas.; se le ha atribuido ocasionalmente una inflamación de la boca o la lengua, así como la lengua pilosa y negra. Se han relacionado otros efectos adversos con dosis intravenosas elevadas de Bencilpenicilina; también se incrementa el riesgo en pacientes con insuficiencia renal. Estos efectos adversos son: anemia hemolítica y neutropenia, ambas con una posible base inmunológica; prolongación del tiempo de hemorragia y alteraciones de la función plaquetaria; convulsiones y otros signos de toxicidad del SNC (la encefalopatía se puede producir tras la administración intratecal y puede ser mortal), y alteraciones del equilibrio electrolítico debidas a las grandes cantidades de sodio o potasio suministradas al emplear Bencilpenicilina sódica o potásica, respectivamente. La nefropatía y la nefritis intersticial que en algunos casos pueden tener una base inmunológica, pueden estar causadas por algunos ß-lactámicos. La colitis seudomenbranosa se ha relacionado con el empleo de la mayoría de los antibióticos. En pacientes a quienes se administran dosis elevadas de ß-lactámicos es frecuente la neutropenia, y se ha descrito una incidencia del 5 a más del 15% en pacientes tratados durante 10 días o más. Los signos de alarma incluyen fiebre, exantemas y eosinofilia. Se recomienda controlar recuento de leucocitos durante el tratamiento prolongado con dosis elevadas.

Precauciones.

Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las penicilinas deben recibir un antibacteriano de otro tipo. Sin embargo, los pacientes sensibles pueden reaccionar también a las cefalosporinas y otros ß-lactámicos. La penicilina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de alergia, especialmente a fármacos. Se deben tomar precauciones si se administran dosis muy elevadas de penicilina, especialmente en caso de alteraciones de la función renal, debido al riesgo de neurotoxicidad. Debe evitarse la vía intratecal. El estado renal, hepático y hematológico debe controlarse durante tratamientos prolongados y con elevadas dosis. Debido a la reacción de Jarisch-Herxheimer, también es necesario extremar las precauciones cuando se trata a pacientes con infecciones por espiroquetas, particularmente sífilis. Debe evitarse el contacto de la piel con las penicilinas puesto que puede producirse sensibilización. El tratamiento con penicilina puede llegar a modificar la flora bacteriana normal y conducir a sobreinfecciones por microorganismos resistentes, como Clostridium difficile o Candida, particularmente durante un empleo prolongado.

Interacciones.

El ácido acetilsalicílico y la fenilbutazona aumentan el efecto de la penicilina por disminuir la unión a proteínas plasmáticas. El probenecid prolonga la semivida de eliminación de la Bencilpenicilina al competir con ésta por la secreción tubular renal y puede utilizarse terapéuticamente con esta finalidad. La Bencilpenicilina también puede interaccionar con los antibacterianos bacteriostáticos como el cloranfenicol y las tetraciclinas, y puede ser incompatible in vitro con otros fármacos, entre ellos algunos antibacterianos. La penicilina puede disminuir transitoriamente los niveles sanguíneos de estrógenos y progestágenos interfiriendo por ello con los anovulatorios.

Presentación.

Caja con un frasco ámpula con polvo con 1'000,000 U con ampolleta con 2 ml de diluyente. Reg. San. INVIMA 2006 M-005344 R1.

Medicamentos relacionados

Este es un listado de algunos de los medicamentos, fármacos relacionados con PISACILINA (BENC.SODICA CRISTALINA) PISA .

  • ADBIOTIN ( Antibiótico de amplio espectro )
  • ADIX ( Fluoroquinolonas )
  • AMIKACINA ( Antibiótico Aminoglucósido infeccioso-Antibacterial )
  • AMIKACINA ( Aminoglucósido, Antibiótico de amplio espectro )
  • AMIKACINA ( Antibiótico bactericida del grupo de los aminoglucósidos que actúa fundamentalmente sobre bacterias gramnegativas )
  • AMK (AMIKACINA) PISA ( Tratamiento para infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Amikacina )
  • AMOXAL ( Antibiótico )
  • AMOXIBAY ( Antibiótico )
  • AMOXICILINA ( Antibiótico, Bactericida de amplio espectro )
  • AMOXICILINA ( Antibiótico bactericida de amplio espectro )
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