LITORVAS

Normolipemiante.

Composición.

Cada Tableta Recubierta contiene Rosuvastatina 5 mg, 10 mg y 40 mg.

Propiedades.

Mecanismo de acción:LITORVAS actúa en el hígado mediante la inhibición competitiva y selectiva de la Hidroxi Metil Glutaril Coenzima A (HMG CoA) Reductasa, enzima precursora y limitante de la síntesis de colesterol. LITORVAS aumenta el número de receptores de C LDL en la superficie celular de los hepatocitos, aumentando la absorción y el catabolismo de C LDL. LITORVAS inhibe la síntesis hepática de C VLDL, reduciendo así el número total de partículas VLDL y LDL. LITORVAS también reduce los niveles elevados de l LDL, Colesterol Total y Triglicéridos LITORVAS incrementa los niveles de C HDL, Apo A1 y disminuye los valores de Apo B, Colesterol no HDL, C VLDL y VLDL (Triglicéridos).

Farmacocinética.

Absorción:LITORVAS alcanza una biodisponibilidad del 20% aproximadamente. Su administración con los alimentos no afecta su absorción. Distribución:LITORVAS se une a proteínas plasmáticas un 88%. Esta unión es reversible e independiente de sus concentraciones plasmáticas. Metabolismo:LITORVAS Se metaboliza aproximadamente en un 10% y su principal metabolito, N desmetil rosuvastatina, tiene capacidad para inhibir la HMG CoA reductasa aunque más de un 90% de la actividad de inhibición de la HMG CoA reductasa circulante se atribuye a la rosuvastatina. Eliminación:LITORVAS se elimina principalmente por las heces. La semivida de eliminación es de aproximadamente 19 horas.

Indicaciones.

En pacientes adultos con hipercolesterolemia: Hipercolesterolemia primaria (tipo IIA, incluyendo la hipercolesterolemia familiar heterocigota) o dislipidemia mixta (tipo IIB) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos. Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamientos hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados. Prevención de eventos cardiovasculares: en pacientes adultos con un riesgo incrementado de enfermedad cardiovascular aterosclerótica basado en la presencia de marcadores de riesgo de enfermedad cardiovascular, tales como nivel elevado de PCR de alta sensibilidad (PCR hs), edad, hipertensión, C HDL bajo, tabaquismo o una historia familiar de enfermedad cardíaca prematura, Rosuvastatina está indicado para reducir la mortalidad y el riesgo de eventos cardiovasculares mayores (muerte cardiovascular, ataque cerebrovascular, Infarto del Miocardio, angina inestable, o revascularización arterial). En Niños y adolescentes de 6 a 17 años de edad: Rosuvastatina está indicado para reducir el Colesterol Total, C LDL y la Apo B en pacientes con hipercolesterolemia familiar heterocigota.

Dosificación.

El rango de dosis usual es de 10 40 mg por vía oral una vez al día. La dosis de LITORVAS debe individualizarse en función del objetivo terapéutico y de la respuesta del paciente. La mayoría de pacientes son controlados con la dosis inicial. Sin embargo, si es necesario, se pueden hacer ajustes de la dosis en intervalos de 2 a 4 semanas. LITORVAS puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos. Adultos:Hipercolesterolemia primaria (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota), dislipidemia mixta, y prevención de eventos cardiovasculares: La dosis inicial recomendada es de 10 mg por vía oral una vez al día. Una dosis inicial de 5 mg está disponible para las poblaciones especiales de pacientes. Para pacientes con hipercolesterolemia severa (incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigótica) o aquellos con metas agresivas para los lípidos, se puede considerar la posibilidad de una dosis inicial de 20 mg. Hipercolesterolemia familiar homocigota: La dosis inicial recomendad es de 20 mg al día. Niños y adolescentes de 6 17 años de edad:En niños de 6 9 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigota: el rango de dosificación usual es de 5 10 mg vía oral, una vez al día. En esta población no se ha estudiado la seguridad y eficacia de dosis mayores a 10 mg. En niños de 10 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigota, el rango de dosificación usual es de 5 20 mg vía oral, una vez al día. En esta población no se ha estudiado la seguridad y eficacia de dosis mayores a 20 mg. La dosis se debe ajustar de manera apropiada para alcanzar la meta del tratamiento. La experiencia en niños y adolescentes con hipercolesterolemia familiar homocigota se limita a un número reducido de pacientes (mayores de 8 años). Pacientes de edad avanzada:En pacientes mayores de 70 años se recomienda una dosis inicial de 5 mg. No es necesario ningún otro ajuste de la dosis en función de la edad. Insuficiencia renal:No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en los pacientes con insuficiencia renal moderada (Depuración de creatinina < 60 mL/min). La dosis de 40 mg está contraindicada en los pacientes con insuficiencia renal moderada. Todas las dosis de Rosuvastatina están contraindicadas en los pacientes con insuficiencia renal grave. Insuficiencia hepática:Mientras que la exposición sistémica a la Rosuvastatina no aumentó en sujetos con índices de Child Pugh de 7 o menos, se ha observado un aumento en sujetos con índices de Child Pugh de 8 y 9. En estos pacientes debe considerarse una evaluación de la función renal. Se carece de experiencia en sujetos con índices de Child Pugh superiores a 9. Rosuvastatina está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa. Raza:Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en pacientes de ascendencia asiática. Se ha observado una mayor exposición sistémica en sujetos asiáticos. Se debe tener en cuenta la exposición sistémica aumentada al tratar pacientes asiáticos cuya hipercolesterolemia no esté adecuadamente controlada a dosis hasta de 20 mg/diarios. Terapia concomitante:Rosuvastatina es un sustrato de varias proteínas transportadoras (por ej., OATP1B1 y BCRP). El riesgo de miopatía (incluyendo rabdomiólisis) está aumentado cuando se administra Rosuvastatina concomitantemente con ciertos productos medicinales que pueden incrementar la concentración plasmática de rosuvastatina debido a interacciones con estas proteínas transportadoras (por ej., ciclosporina y ciertos inhibidores de proteasa, incluyendo combinaciones de ritonavir con atazanavir, lopinavir, y/o tipranavir). En cuanto sea posible, se deben considerar medicaciones alternativas, y si fuera necesario, considerar la posibilidad de descontinuar temporalmente el tratamiento con Rosuvastatina. En situaciones en las cuales la coadministración de estos productos medicinales con Rosuvastatina es inevitable, se debe considerar cuidadosamente el beneficio y riesgo del tratamiento concurrente y la posibilidad de ajustar la dosis de Rosuvastatina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la Rosuvastatina o a alguno de sus excipientes. Embarazo y lactancia. En pacientes con enfermedad hepática activa incluyendo elevaciones persistentes, injustificadas de las transaminasas séricas y cualquier aumento de las transaminasas séricas que supere 3 veces el límite superior normal. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min). Pacientes con miopatía. En pacientes con tratamiento concomitante con ciclosporina. En mujeres en edad fértil que no estén empleando métodos anticonceptivos apropiados.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas observadas con la rosuvastatina son generalmente de carácter leve y transitorio. En ensayos clínicos controlados menos del 4% de los pacientes tratados con rosuvastatina abandonaron el estudio debido a las reacciones adversas. Los acontecimientos adversos han sido clasificado en función de su frecuencia en: Frecuentes ( >1/100, < 1/10) diabetes, (Se ha relacionado con un aumento del riesgo de desarrollar diabetes), cefalea, mareos, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal, mialgia. Raros ( >1/10.000, < 1/1.000): pancreatitis, prurito, rash y urticaria, miopatía (incluyendo miositis) y rabdomiolisis, reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema. Como con otras estatinas, la incidencia de reacciones adversas al medicamento son dosis dependiente.

Interacciones.

La administración simultánea de un antiácido con rosuvastatina disminuye la concentración plasmática de la rosuvastatina en un 54%. Sin embargo, si el antiácido se administra 2 horas después de la rosuvastatina, no se observa ninguna alteración de un las concentraciones plasmáticas de la rosuvastatina.

Presentación.

LITORVAS 10 mg caja por 7, 14 y 28 Tabletas Recubiertas (R.S. INVIMA 2016M 0017092). LITORVAS 20 mg caja por 7, 14 y 28 Tabletas Recubiertas (R.S. INVIMA 2016M 0017240). LITORVAS 40 mg caja por 7, 14 y 28 Tabletas Recubiertas (R.S. INVIMA 2016M 0017241).