LANEXAT

Antagonista de las benzodiazepinas.

Composición.

Solución inyectable con 0,5mg de flumazenil en 5ml.

Propiedades.

LANEXAT®es un derivado imidazobenzodiazepínico que actúa como antagonista de las benzodiazepinas. Inhibe de manera competitiva los compuestos que actúan a través de los receptores benzodiazepínicos, bloqueando específicamente sus efectos centrales.

Indicaciones.

LANEXAT®está indicado para neutralizar total o parcialmente el efecto depresor central de las benzodiazepinas. Por consiguiente, se lo utiliza en la anestesia y los cuidados intensivos con los fines siguientes: en la anestesia:para terminar la anestesia general inducida y mantenida con benzodiazepinas en pacientes hospitalizados. Para anular la sedación producida por benzodiazepinas en pacientes sometidos a pruebas diagnósticas o tratamientos de corta duración, en régimen hospitalario o ambulatorio. En cuidados intensivos y en el tratamiento de la inconsciencia de origen desconocido:LANEXAT®permite diagnosticar o descartar una intoxicación por benzodiazepinas. LANEXAT®también puede utilizarse para anular específicamente los efectos centrales de las benzodiazepinas en sobredosis (recuperación de la respiración espontánea y del conocimiento para evitar la intubación o proceder a la extubación).

Dosificación.

Se recomienda administrar LANEXAT®por vía intravenosa (IV) exclusivamente. Un anestesista o un médico experimentado deben realizar la administración. La dosis debe ajustarse al efecto deseado. Dado que algunas benzodiazepinas pueden tener una acción más prolongada que la de LANEXAT®, es posible que sea necesario repetir la administración si reaparece el efecto sedante después de despertado el paciente. En la anestesia: la dosis inicial recomendada de LANEXAT®es de 0,2mg IV, administrada en 15 segundos. Si no se consigue el nivel de consciencia deseado en 60 segundos, se puede inyectar una nueva dosis de 0,1mg y, si es necesario, repetirla a intervalos de 60 segundos hasta una dosis total de 1mg. La dosis habitual es de 0,3-0,6mg, pero las necesidades de los pacientes pueden variar en alto grado de unos a otros, de acuerdo con sus características individuales y según la dosis y la duración del efecto de la benzodiazepina administrada. En cuidados intensivos y en el tratamiento de la inconsciencia de origen desconocido: la dosis inicial recomendada de LANEXAT®es de 0,3mg IV. Si al cabo de 60 segundos no se ha obtenido el nivel de consciencia deseado, puede inyectarse repetidamente LANEXAT®hasta que el paciente despierte, pero sin sobrepasar una dosis total de 2mg. En caso de reaparecer la somnolencia, se puede administrar LANEXAT®en bolo IV (una o más dosis de 0,3mg) o en infusión IV (0,1-0,4mg/h). La velocidad de infusión debe ajustarse individualmente en función del nivel de consciencia deseado (empleo generales). Si tras dosis repetidas de LANEXAT®no mejora significativamente el estado de consciencia o la respiración del paciente, ha de suponerse una etiología no benzodiazepínica. En la unidad de cuidados intensivos, los pacientes tratados con benzodiazepinas en dosis altas o durante largos períodos no deberían presentar síntomas de abstinencia si se ha dosificado individualmente LANEXAT®y su inyección ha sido lenta. Si se presentan síntomas inesperados, pueden administrarse diazepam o midazolam IV, en dosis cuidadosamente ajustadas a la respuesta de cada paciente. Niños mayores de 1 año:para neutralizar la sedación basal inducida con benzodiazepinas en niños mayores de 1 año, la dosis inicial recomendada es de 0,01mg/kg (hasta 0,2mg) por vía IV, en 15 segundos. Si el nivel de consciencia no es el deseado al cabo de otros 45 segundos, pueden inyectarse nuevas dosis de 0,01mg/kg (hasta 0,2mg) a intervalos de 60 segundos (4 veces más como máximo), hasta alcanzar una dosis máxima total de 0,05mg/kg o 1mg (la que sea menor). La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta del paciente.

Contraindicaciones.

LANEXAT®está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al medicamento. Pacientes que hayan recibido benzodiazepinas como tratamiento de una enfermedad potencialmente mortal (por ejemplo: hipertensión intracraneal o estado epiléptico).

Reacciones adversas.

Experiencia tras la comercialización:tanto los adultos como los niños toleran bien LANEXAT®. Tras la inyección rápida de LANEXAT®, se han observado ocasionalmente ansiedad, palpitaciones y miedo. Por lo general, estas reacciones adversas no requieren tratamiento especial. En pacientes con epilepsia o insuficiencia hepática grave, se han descrito convulsiones, especialmente tras un tratamiento prolongado con benzodiazepinas o en casos de intoxicación mixta con otros fármacos. En caso de intoxicación mixta, sobre todo con antidepresivos tricíclicos, pueden aparecer efectos tóxicos (por ejemplo, convulsiones y arritmias cardíacas) tras el bloqueo de los efectos benzodiazepínicos con LANEXAT®. Se han descrito crisis de angustia tras la administración de LANEXAT®en pacientes con antecedentes de trastornos de angustia.

Advertencias.

Se recomienda extremar las precauciones cuando se administre LANEXAT®a pacientes con una intoxicación mixta, pues los efectos tóxicos (como convulsiones o arritmias cardíacas) de otros fármacos ingeridos en sobredosis (particularmente antidepresivos tricíclicos) pueden surgir una vez anulados los efectos benzodiazepínicos con LANEXAT®. No se recomienda el uso de LANEXAT®en pacientes epilépticos que hayan estado recibiendo tratamiento benzodiazepínico durante largo tiempo. Aun cuando LANEXAT®tiene un ligero efecto anticonvulsivo intrínseco, la supresión repentina de la acción protectora ejercida por un agonista benzodiazepínico puede provocar convulsiones en los pacientes epilépticos. A los pacientes que hayan recibido LANEXAT®para neutralizar la acción de benzodiazepinas, se los debe mantener bajo vigilancia para detectar si experimentan resedación, depresión respiratoria u otros efectos benzodiazepínicos residuales. La vigilancia se mantendrá durante un período adecuado a la dosis y la duración del efecto de la benzodiazepina utilizada. LANEXAT®no debe administrarse con bloqueantes neuromusculares antes de que los efectos del bloqueo neuromuscular hayan desaparecido por completo. LANEXAT®debe utilizarse con precaución en presencia de un traumatismo craneal, pues podría precipitar la aparición de convulsiones o alterar el riego cerebral en los pacientes tratados con benzodiazepinas. La inyección rápida de LANEXAT®debe evitarse en los pacientes tratados hasta unas semanas antes con benzodiazepinas en dosis altas o durante largo tiempo, pues podría provocar síntomas de abstinencia, como agitación, ansiedad y labilidad emocional, así como confusión y trastornos sensitivos leves. LANEXAT®no se recomienda como tratamiento de la dependencia benzodiazepínica o los síndromes prolongados de abstinencia de benzodiazepinas. Dada la limitada experiencia con LANEXAT®en recién nacidos y niños, su uso exige especial precaución en los casos siguientes:neutralización de la sedación basal en niños menores de 1 año, tratamiento de intoxicaciones infantiles, reanimación neonatal y neutralización del efecto sedante de las benzodiazepinas utilizadas en la inducción de la anestesia general en niños. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:se debe advertir a los pacientes de que durante las 24 horas siguientes a la administración de LANEXAT®se abstengan de realizar actividades que requieran la plena concentración mental, como manejar máquinas peligrosas o conducir vehículos, ya que podría reaparecer el efecto de la benzodiazepina tomada o administrada con anterioridad (por ejemplo: sedación). Uso en poblaciones especiales: embarazo y lactancia:antes de administrar LANEXAT®durante el embarazo, deben sopesarse cuidadosamente las ventajas del tratamiento y los riesgos para el feto. Durante la lactancia, no está contraindicado administrar LANEXAT®por vía parenteral en caso de urgencia.

Interacciones.

La acción de los agonistas no benzodiazepínicos en los receptores de las benzodiazepinas -como la zopiclona y las triazolopiridacinas entre otros- queda bloqueada asimismo por LANEXAT®. La farmacocinética de los agonistas benzodiazepínicos permanece inalterada en presencia de LANEXAT®, y viceversa. Entre el etanol y el flumazenil no se produce ninguna interacción farmacocinética.

Sobredosificación.

Es muy reducida la experiencia con sobredosis agudas de LANEXAT®en el ser humano. No se conoce ningún antídoto específico de LANEXAT®. En caso de sobredosis de LANEXAT®, deben aplicarse las medidas de apoyo habituales, incluidas la vigilancia de las constantes vitales del paciente y la observación de su estado clínico.

Presentación.

Caja por 5 ampollas de 0,5mg/5ml (Reg. San. No. INVIMA 2008M-010237-R2).

Nota.

Mayor información: Productos Roche S. A., Apartado Aéreo: 80372. Bogotá, Colombia. Distribuidor autorizado: Amarey Nova Medical S.A. Transv 23 93-23 Teléfono 646-1046 Bogotá D.C.