IRBETT 150 Y IRBETT 300

Antihipertensivo.

Descripción.

Irbesartán es un antagonista no peptídico irreversible, específico y de los receptores de angiotensina II (subtipo AT1) localizados en la musculatura lisa de las paredes vasculares arteriales. Irbesartán no inhibe las enzimas del sistema renina-angiotensina (renina ni la enzima convertidora de angiotensina [ECA]) ni afecta otros receptores de hormonas o canales iónicos involucrados en la regulación cardiovascular de la presión arterial y la homeostasis del sodio. Los niveles de potasio sérico no se afectan significativamente con las dosis recomendadas. Irbesartán no tiene efectos notorios sobre el colesterol, triglicéridos, la glucosa o el ácido úrico séricos. No tiene efecto sobre excreción urinaria del ácido úrico. No requiere activación metabólica para su acción.

Composición.

IRBETT®150 mg: Cada tableta recubierta contiene irbesartan 150 mg IRBETT®300 mg: Cada tableta recubierta contiene irbesartan 300 mg.

Farmacodinamia.

Los efectos de irbesartán en la reducción de las cifras de presión arterial no son influenciados por edad, raza o género. El efecto reductor de la presión arterial de la hidroclorotiazida en combinación con irbesartán se nota desde la primera dosis, se aprecia en forma significativa en 1-2 semanas, llegando a su efecto máximo alrededor de las 4-6 semanas, efecto que se mantiene en el largo plazo. Después de suspenderlo, la presión arterial retorna gradualmente a los valores iniciales. No se ha observado hipertensión de rebote con irbesartán. Los efectos ortostáticos son infrecuentes, pero puede esperarse que se presenten en pacientes que desarrollan depleción de sodio y/o de volumen.

Farmacocinética.

Indicaciones.

Medicamento alternativo en el tratamiento de la hipertensión arterial. Útil como coadyuvante en la protección renal en pacientes con diabetes tipo 2.

Dosificación.

IRBETT®se puede administrar al tiempo o lejos de los alimentos. El tratamiento debe ajustarse dependiendo de la respuesta individual. Adultos: Hipertensión esencial:Emplear dosis inicial de IRBETT® 150 (Irbesartán 150 mg); en aquellos pacientes que no respondan adecuadamente a esta dosis, se puede aumentar a 300 mg (IRBETT® 300). No se recomiendan dosis superiores a 300 mg de irbesartán por día. Si la presión arterial no se controla apropiadamente con IRBETT®150 o 300, se puede adicionar otro medicamento antihipertensivo (v. gr. un diurético tiazídico como la hidroclorotiazida en combinación fija (IRBETIAZID®150/12,5 o 300/12,5), un bloqueador del canal de calcio de larga acción o un bloqueador beta-adrenérgico). Nefropatía diabética:En los pacientes diabéticos tipo 2 con nefropatía se recomienda una dosis de inicio de 150 mg y una dosis de mantenimiento de 300 mg una vez al día. Edad:No se requieren ajustes específicos basados solamente en la edad del paciente. Hemodiálisis:Se recomienda una dosis inicial baja de IRBETT®75 (irbesartán 75 mg). Falla renal:La farmacocinética de irbesartán no se altera con la falla renal ni con la diálisis; por tanto no se requieren ajustes de la dosis en pacientes con falla renal leve o moderada a menos que tengan depleción de sales o de volumen. El tratamiento simultáneo con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) se ha asociado con oliguria, azohemia progresiva, y, muy raramente con falla renal aguda y muerte. En pacientes con estenosis uni o bilateral de la arteria renal tratados con inhibidores de la ECA se han reportado incrementos en la creatinina sérica o en el nitrógeno ureico sanguíneo, por lo que se pueden anticipar efectos similares con la administración de Irbesartán. Insuficiencia hepática:No se requiere ajuste en éste tipo de pacientes. Pacientes geriátricos:Aunque no se han observado diferencias en la efectividad causadas por la edad de los pacientes, debe tenerse en cuenta la mayor susceptibilidad que muestran los pacientes mayores de 65 años, aunque no se requiere ajuste específico sólo por la edad del paciente. Falla renal:No se requieren ajustes de la dosis en pacientes con falla renal leve o moderada.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al Irbesartán o a cualquier componente de su formulación, menores de 18 años, embarazo y lactancia.

Efectos secundarios.

Son leves y transitorios en general, sin relación con dosis, edad, género o raza. Se han reportado fatiga, edema, erupciones cutáneas, náusea/vómito, dolor musculoesquelético y cefaleas. Otras reacciones adversas que posiblemente ocurran: Diarrea, cambios de la libido y taquicardia. También se han reportado raramente alteraciones del ECG, prurito, dolor abdominal y sensación de debilidad en las extremidades. Como con otros antagonistas del receptor de angiotensina II, se han reportado muy raros casos de reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria). Las siguientes reacciones se han reportado, sin que se haya establecido relación de causalidad: Astenia, hiperpotasemia, mialgia, ictericia, pruebas de función hepática elevadas e insuficiencia renal, incluyendo casos aislados de falla renal en pacientes en riesgo. En general, en los resultados de las pruebas de laboratorio, no se presentan cambios que tengan significado clínico.

Advertencias.

En aquellos pacientes con depleción del volumen intravascular, en pacientes con severa depleción del volumen y/o depleción de sodio, tales como los tratados enérgicamente con diuréticos, la condición debe corregirse antes de administrar IRBETT®. En los pacientes ancianos y aquellos con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina >30 mL/min) o hepática leve a moderada, en general no es necesario reducir la dosis.

Interacciones.

Irbesartán no afecta la farmacocinética de hidroclorotiazida, digoxina, warfarina, nifedipino ni simvastatina. La administración simultánea con diuréticos ahorradores de potasio suplementos de potasio o substitutos salinos que contengan potasio, podría causar un incremento del potasio sérico. La terapia concomitante con hidroclorotiazida podría reducir la frecuencia de este efecto. Carcinogénesis, mutagénesis, disminución de la fertilidad, toxicidad fetal:Se han realizado estudios durante dos años en ratas y ratones, administrando irbesartán sólo, en dosis que corresponden a una exposición sistémica entre 4-25 veces (ratas) y de 4-6 veces (ratones) las exposiciones en humanos que reciben 300 mg diarios. La fertilidad y el desempeño reproductivo no se afectaron en ratas que recibieron dosis de irbesartán que causan alguna toxicidad parenteral (hasta 650 mg/kg/día). No se observaron efectos significativos sobre el número de cuerpos lúteos, implantes o fetos vivos. Además, Irbesartán no afecta la supervivencia, el desarrollo o la reproducción de la cría. Con base en estos datos, no hay inquietud respecto a efectos adversos potenciales sobre la fertilidad con el uso de IRBETT®. Embarazo:Aunque no se observaron efectos teratogénicos en ratas que recibieron irbesartán hasta 150 mg/kg/dÍa (un nivel de dosis que produce toxicidad materna), cuando se detecte embarazo debe descontinuarse IRBETT®tan pronto como sea posible. Lactancia:Se desconoce si irbesartán o sus metabolitos se excretan en la leche humana. A causa del riesgo potencial para el bebé, debe tomarse la decisión de descontinuar la lactancia o discontinuar el medicamento, tomando en consideración la importancia de IRBETT®para el tratamiento de la madre. Efecto sobre la habilidad de conducir y uso de maquinaria:No se han estudiado específicamente los efectos de IRBETT®sobre estas habilidades, aunque por norma general se debe tomar en cuenta que ocasionalmente se presenta mareo durante el tratamiento de la hipertensión. En caso de sobredosificación el paciente debe vigilarse estrechamente y el tratamiento debe ser sintomático y de soporte, con el adecuado reemplazo de líquidos y electrolitos. Las medidas sugeridas pueden requerir inducción de vómito y/o lavado gástrico. Hemodiálisis:No es útil para el Irbesartán.

Presentación.

IRBETT®300 mg: Tabletas, caja por 16 y por 28 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2005 M-0004690).