DOXICLOR

Antibiótico de Amplio Espectro.

Composición.

Doxiciclina hiclato equivalente a 100 mg de doxiciclina base.

Propiedades.

Mecanismo de acción:DOXICLOR es un antibiótico semisintético de la familia de las tetraciclinas, con actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas. DOXICLOR inhibe la síntesis de proteínas mediante bloqueo de la unión del ARN de transferencia al ARN mensajero del complejo ribosomal, en la subunidad ribosomal 30s de los microorganismos sensibles. Su acción es bacteriostática pero en algunas bacterias llega a ser bactericida en concentraciones plasmáticas adecuadas. Dentro de los microorganismos sensibles se encuentran: Aerobios grampositivos: Actinomyces spp., Bacillus anthracis. Aerobios gramnegativos: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae. Anaerobios: Propionibacterium acnés. Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae, Plasmodium falciparum, Rickettsias spp., Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Farmacocinética.

Absorción:el porcentaje de absorción de DOXICLOR es casi completo (90 -100%). Distribución:alcanza concentraciones terapéuticas en el ojo; las concentraciones prostáticas son aproximadamente 60% de las concentraciones plasmáticas. Se une ampliamente a proteínas plasmáticas (80 93%). Volumen de distribución: 0.75 l/kg. Metabolismo:es parcialmente inactivada por metabolismo hepático. Eliminación:vía enterohepática mediante secreción biliar. Por vía urinaria se elimina del 35-45%. La vida media puede ser dependiente del pH de la orina con un rango de 11 12 horas en la orina alcalina (promedio 11,6 horas) y un rango de 13 18 horas en la orina ácida (promedio de 14,6 horas). No se elimina por hemodiálisis.

Indicaciones.

DOXICLOR se encuentra indicado para tratar infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Doxiciclina. Adultos: Infección uretral, rectal o endocervical no complicada causada por Clamidia trachomatis: 100 mg por vía oral cada 12 h durante 7 días. Epidídimoorquitis causada por Clamidia trachomatiso Neisseria gonorrhoeaeo uretritis no gonocócica causada por Clamidia tracomatiso Ureaplasma urealyticum: 100 mg por vía oral cada 12 horas durante un mínimo de 10 días. Infecciones gonocócicas no complicadas (excepto infecciones anorrectales en los hombres): 100 mg por vía oral cada 12 horas durante 7 días o 300 mg de dosis única seguida en 1 hora por otro de 300 mg de dosis única. Enfermedad de Lyme: 100 mg dos veces al día. Paludismo (profilaxis): 100 mg por vía oral una vez al día, comenzando 1-2 días antes del viaje y continuar durante 4 semanas después de viajar a la zona palúdica. Sífilis (temprana): para pacientes alérgicos a la penicilina, 100 mg por vía oral dos veces al día durante 2 semanas. Sífilis de más de un año de evolución, 100 mg por vía oral cada 12 h durante 4 semanas. Neumonía atípica causada por Mycoplasma pneumoniaey por Chlamydia pneumoniae. Tratamiento alternativo en las siguientes patologías: carbunco (cutáneo, intestinal o pulmonar), leptospirosis, tularemia, listeriosis, bartonelosis y actinomicosis. Coadyuvante del acné vulgar grave: primer día 100 mg cada 12 horas y continuar 100 mg/día por 4 semanas en promedio. Para todas las otras infecciones: Medias a moderadas: 100 mg cada 12 h en el primer día y 100 mg una vez al día o 50 mg dos veces al día. Severas: 100 mg cada 12 horas. Dosis límite en adultos: 600 mg al día por cinco días en infecciones gonocócicas agudas; 300 mg por día para todas las otras infecciones. Para niños mayores de 8 años: Enfermedad de Lyme: De 1-2 mg/kg dos veces al día. Malaria profilaxis: (más de 8 años): 2 mg/kg vía oral (hasta 100 mg) una vez al día, comenzando 1-2 días antes del viaje y continuar durante 4 semanas después de viajar a la zona palúdicas. Para todas las otras infecciones. Niños mayores de 8 años de edad y con peso mayor a 45 kg, utilizar la dosis de adultos. Niños menores de 8 años de edad y con peso de 45 kg o menos: 2.2mg/kg de peso dos veces al día en el primer día; luego 2.2 a 4.4. Mg/kg de peso una vez al día o 1.1 a 2.2 mg/kg de peso dos veces al día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las tetraciclinas, trastornos hepáticos o renales graves. No se recomienda su uso durante el período de formación del tejido dentario (último trimestre del embarazo, periodo neonatal, primera infancia). Administrar el medicamento con suficiente agua para evitar ulceración o lesión esofágica.

Reacciones adversas.

Trastornos gastrointestinales:náuseas, epigastralgia, diarrea, anorexia, glositis, enterocolitis, candidiasis anogenital. Se ha descrito la aparición de disfagia, esofagitis y úlceras esofágicas, siendo el riesgo mayor si el medicamento se ingiere cuando el paciente está tumbado o sin acompañarse de una suficiente cantidad de agua. Asimismo se han comunicado casos de dolor abdominal, vómitos, dispepsia, colitis pseudomembranosa, incluyendo diarrea por clostridium difficile y lesiones inflamatorias (con sobrecrecimiento de hongos) en la región anogenital. Trastornos del sistema linfático y sanguíneo:anemia hemolítica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Trastornos endocrinos: tras la administración durante períodos prolongados, se ha comunicado que las tetraciclinas producen coloraciones microscópicas marrón-negro de las glándulas tiroides. No se conoce que se produzcan alteraciones de las pruebas de función tiroidea. Trastornos del sistema nervioso:cefalea, abombamiento de las fontanelas en niños e hipertensión intracraneal benigna en adultos. Trastornos auditivos y laberínticos:tinnitus. Trastornos vasculares:enrojecimiento facial. Trastornos hepatobiliares:alteración de la función hepática y hepatitis. Trastornos del tejido de la piel y subcutáneos:rash incluyendo maculopapular y eritematoso, reacciones cutáneas de fotosensibilidad, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Stevens-johnson y necrolisis epidérmica tóxica (ver Advertencias). Trastornos musculoesqueléticos:artralgia y mialgia. También puede producir decoloración parduzca de los dientes y alteración del crecimiento óseo. Trastornos renales y urinarios:elevaciones del nitrógeno ureico en sangre. Trastornos generales:reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, anafilaxia, reacción anafilactoide, púrpura anafilactoide, hipotensión, pericarditis, edema angioneurótico, exacerbación de lupus eritematoso sistémico, disnea, enfermedad del suero, edema periférico, taquicardia y urticaria.

Interacciones.

Antiácidos, suplementos de calcio como carbonato de calcio, salicilatos de magnesio, suplementos de hierro, laxantes que contengan magnesio, bicarbonato de sodio, puede resultar en formación de complejos no absorbibles, y disminuir la absorción de doxiciclina. Anticoagulantes: se ha comunicado prolongación del tiempo de protrombina en pacientes que reciben simultáneamente warfarina y doxiciclina. Puesto que se ha observado que las tetraciclinas disminuyen la actividad de la protrombina plasmática, los pacientes que están en tratamiento con anticoagulantes pueden requerir que se reduzca la dosificación de estos. Anticonceptivos orales: puede reducir la habilidad contraceptiva. Antiepilépticos y barbitúricos: carbamazepina o fenitoína pueden disminuir las concentraciones y vida media de doxiciclina debido a la inducción de actividad enzimática microsomal. Penicilinas: los antibióticos bacteriostáticos pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de situaciones donde se requiere un rápido efecto bactericida, el uso concomitante no es recomendado. Se recomienda dejar pasar un intervalo amplio de tiempo entre la administración de doxiciclina con colestiramina o colestipol, para evitar alterar su absorción. Interacciones con pruebas de laboratorio: pueden producirse falsos positivos en la determinación urinaria de catecolaminas debido a interferencias con la prueba de fluorescencia.

Presentación.

DOXICLOR 100 mg, caja por 10 Cápsulas. R.S. INVIMA 2014M-004025-R3.