DORLAMIDA T

Antiglaucomatoso.

Descripción.

DORLAMIDA T®Solución oftálmica estéril cuenta con un dispensador exprimible de uso oftálmico (OSD, por sus siglas en inglés), un sistema multidosis para gotas oculares sin conservantes que utiliza la tecnología de punta sellada y filtrado estéril del aire de ventilación, que evita el ingreso de contaminantes al interior del dispositivo. El sellado de la punta del dispositivo previene que la gota remanente luego de su aplicación regrese al interior del frasco. Un sofisticado sistema de filtrado del aire de ventilación evita el ingreso de aire contaminado al interior del dispositivo. La integridad microbiana del dispositivo se evaluó mediante dos pruebas en condiciones extremas: la eficacia del sistema de sellado de la punta se evaluó sumergiendo la punta del dispositivo en un medio con Pseudomonas aeruginosa(107unidades formadoras de colonias) 2 veces al día por 5 días, sin que se presentara crecimiento bacteriano. La integridad de sistema de ventilación del dispositivo completo se probó en una cámara con una alta concentración de esporas de Baccilus subtilis, sin que se presentara crecimiento bacteriano en la solución. La prueba de integridad del sellado de la punta y la del filtro de ventilación, se realizaron con dispositivos llenos de medio de cultivo para demostrar la integridad microbiana de los dispositivos. Este dispositivo asegura que la solución en su recorrido no entre en contacto con metales. El dispositivo OSD es fácil de usar: intuitivo y preciso en la dosificación de la gota, recipiente fácilmente comprimible, con diseño y tamaño compacto, que permite la administración justa de la gota.

Composición.

Cada mL de DORLAMIDA T®Solución oftálmica estéril, cada ml (25 gotas aproximadamente) contiene dorzolamida clorhidrato equivalente a dorzolamida 20 mg más timolol maleato equivalente a 5 mg de timolol.

Farmacología.

Farmacodinamia:La dorzolamida inhibe selectivamente la enzima anhidrasa carbónica II en los cuerpos ciliares, inhibiendo así la producción del humor acuoso. El timolol bloquea los receptores beta-adrenérgicos, lo que lleva a disminución en la producción del humor acuoso. La combinación de dorzolamida más timolol logra una mayor reducción de la presión intraocular que la administración de cada componente en monoterapia. Farmacocinética:La dorzolamida administrada tópicamente entra a la circulación sistémica por drenaje a través del conducto nasolagrimal y absorción a través de la mucosa nasofaríngea. En voluntarios sanos, la concentración de dorzolamida permanece por debajo del límite de detección de 5 mg/L después de la instilación de una sola dosis (3 gotas por ojo) o múltiples dosis (4 gotas por ojo, 3 veces día por 14 días) de dorzolamida al 2% o 3%. Después de 6 meses de aplicación de una gota en cada ojo tres veces al día de dorzolamida 2%, la concentración estuvo por encima de 11 mg/L en pacientes con glaucoma. La dorzolamida que se absorbe sistémicamente se une a la anhidrasa carbónica II en eritrocitos. La unión a proteínas plasmáticas es del 33%. Se metaboliza lentamente por citocromo P450 2B1/2, 2E1 y 3A2 a nivel hepático, dando origen al metabolito N-desetil dorzolamida, que se acumula en eritrocitos y se une a la anhidrasa carbónica I. El promedio de concentraciones de dorzolamida en eritrocitos es de 20 a 25 mmol/L y del metabolito activo es de 5 a 10 mmol/L. A pesar de esto, la inhibición de la actividad de anhidrasa carbónica es solamente moderada y suficiente para preservar el funcionamiento fisiológico normal, sin que se presenten eventos adversos sistémicos. La dorzolamida y su metabolito activo se eliminan predominantemente por vía renal, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con compromiso renal severo. El timolol luego de su administración tópica se absorbe sistémicamente, con una biodisponibilidad del 78% en voluntarios sanos. Debido a que se evita el primer paso hepático, el timolol administrado tópicamente a nivel ocular puede asociarse a eventos adversos sistémicos, como bradicardia e hipotensión leve. En voluntarios sanos, la máxima concentración plasmática de timolol (Cmáx) está entre 0.46 mg/L después de la dosis de la mañana y 0.35 mg/L después de la dosis de la tarde. En pacientes con glaucoma sometidos a cirugía de cataratas la concentración de timolol en el humor acuoso aspirado en las primeras 1 a 2 horas, fue de 150 ng/100 mg y 10 ng/100 mg en el humor acuoso aspirado a las 7 horas. El 5 a 46% de la dosis de timolol que se absorbe sistémicamente se elimina por vía renal en las siguientes 24 horas después de su aplicación ocular.

Indicaciones.

Tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto, glaucoma pseudoexfoliativo u otros glaucomas secundarios de ángulo abierto cuando la terapia concomitante es apropiada. Pacientes sensibles a los preservantes o en los que es recomendado el uso de formulaciones libres de preservantes.

Dosificación.

Administración tópica según prescripción médica. En los estudios clínicos se ha aplicado una gota en cada ojo 2 veces al día.

Contraindicaciones.

Asma bronquial o historia de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. Insuficiencia cardíaca no controlada, enfermedad cardíaca severa, asma. No se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa. Debe emplearse con cuidado en pacientes con insuficiencia hepática. Este fármaco puede absorberse sistémicamente, el componente dorzolamida es una sulfonamida y se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad. Se debe descontinuar si aparece conjuntivitis y reacciones en los párpados. No se recomienda la administración simultánea con inhibidores de anhidrasa carbónica por vía oral. Se deben observar los pacientes que estén recibiendo previamente un agente bloqueador beta adrenérgico de forma sistemática. El uso de dos agentes bloqueadores beta adrenérgicos en forma tópica no es recomendado. Se ha reportado desprendimiento de la coroides con la asociación timolol, acetazolamida, dorzolamida después de procedimientos de filtración. Se debe tener precaución en pacientes con conteo bajo de células endoteliales debido al potencial desarrollo de edema corneal. No administrar en embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

Eventos adversos oculares:Se puede presentar sensación de quemadura o ardor, hiperemia conjuntival, prurito, lagrimeo, visión borrosa, edema palpebral, irritación ocular, dolor ocular, blefaritis, ojo seco. Estos eventos se presentan con menor frecuencia en comparación con la aplicación de dorzolamida más timolol con preservantes. En el 84,6% de los pacientes que recibían tratamiento para glaucoma con medicamentos de aplicación ocular, mejoró la tolerabilidad ocular al cambiarlos a una combinación de dorzolamida más timolol libre de preservantes. Eventos adversos sistémicos:Se ha reportado bradicardia, y disnea. Insuficiencia cardíaca, bloqueo cardíaco, hipotensión e insuficiencia respiratoria en menos del 1% de los pacientes. Se ha reportado con poca frecuencia mareo, depresión, sinusitis, infección respiratoria, dolor torácico, dispepsia, dolor abdominal. Se ha reportado cefalea, náusea y urolitiasis, atribuibles a la dorzolamida. Como la dorzolamida es un derivado sulfonamida, se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad e idiosincráticas tipo sulfonamida.

Conservación.

Almacenar a temperatura inferior a 30°C en el envase y empaque original. Después de abierto, el producto puede ser usado máximo por treinta (30) días y luego debe desecharse su contenido.

Presentación.

DORLAMIDA T®gotas oftálmicas, frasco gotero por 5 mL (Reg. San. INVIMA 2015M-0016603). Venta con fórmula facultativa.