CLONIDINA MK

Antihipertensivo agonista Alfa2adrenérgico.

Descripción.

La clonidina clorhidrato es un antihipertensivo imidazólico que al parecer, actúa a nivel central reduciendo el tono simpático, resultando en la caída de la presión sistólica y diastólica, como también en la reducción de la frecuencia cardiaca.

Composición.

Cada Tableta ranurada de CLONIDINA MK®contiene clonidina clorhidrato 150 mcg; excipientes, c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La clonidina es un agente selectivo agonista a2-adrenérgico. Su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores a2-adrenérgicos centrales y a la de los receptores centrales imidazólicos, pero no se conoce qué receptor media cada efecto; también actúa periféricamente pero esta actividad puede ser responsable del incremento transitorio de la presión arterial que se observa durante la rápida administración endovenosa y también contribuye al efecto hipotensor durante la administración crónica. La resistencia vascular periférica disminuye durante el tratamiento continuo, permaneciendo intacto el reflejo cardiovascular tanto que la hipertensión ortostática ocurre muy rara vez.

Farmacología.

Absorción: Se absorbe bien por vía oral, su unión a las proteínas es de aproximadamente 50%. Metabolismo:Se metaboliza a nivel hepático (50%) y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es de los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima entre las 3 y las 5 horas. Eliminación: Se elimina 65% por vía renal como fármaco sin modificaciones y 20% por vía biliar. Entre el 40% y el 60% de la dosis oral se excreta en 24 horas. La vida media de eliminación reportada es variable y se ha encontrado entre las 6 y las 24 horas, extendiéndose hasta 41 horas en pacientes con alteración renal.

Indicaciones.

Antihipertensivo.

Dosificación.

Usualmente se recomienda empezar con media tableta, una a dos veces al día, posteriormente se pueden incrementar hasta lograr las dosis óptimas, incrementando la dosis cada segundo o tercer día de acuerdo a la respuesta.

Contraindicaciones.

Hipotensión, enfermedad del nódulo sinusal. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia cerebral, coronaria, o con historia de depresión, enfermedad de Raynaud, tromboangeítis obliterante y a pacientes en embarazo. Puede potenciar depresores del sistema nervioso central, puede producir somnolencia, por lo tanto debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieren ánimo vigilante.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Reacciones adversas.

Hipotensión, bradicardia, palpitaciones depresión del sistema nervioso central, edema de pies y parte superior de las piernas, síndrome de Raynaud, estreñimiento (10%), impotencia, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito ocular, pérdida del apetito, retención o incontinencia urinaria, rash, náuseas y vómitos. Somnolencia, mareos, boca seca y cefalea pueden ocurrir frecuentemente durante el inicio de la terapia con clonidina.

Precauciones.

No se debe administrar durante el periodo de lactancia. En pacientes con infarto del miocardio reciente se debe tener extrema precaución, en casos de disfunción renal crónica, es conveniente ajustar la dosis. Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. No emplear en casos de porfiria. Se debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Los adultos mayores son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.

Interacciones.

El uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina, puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos hipotensores de la clonidina. La asociación con depresores del sistema nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina sobre este sistema. La indometacina y otros antiinflamatorios no esteroideos pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de sodio y líquido. La clonidina incrementa las concentraciones sanguíneas de la ciclosporina. Los efectos terapéuticos de la levodopa pueden ser inhibidos por la clonidina.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

Se puede presentar hipertensión temprana y puede ir seguida de hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria, hipotermia, somnolencia, disminución o ausencia de reflejos, debilidad, irritabilidad y miosis. La frecuencia de depresión del sistema nervioso central, puede ser más alta en niños que en adultos. Las sobredosis grandes pueden resultar en defectos reversibles de la conducción cardiaca o disritmias, apnea, coma y convulsiones. Los signos y síntomas de la sobredosis generalmente se presentan entre 30 minutos a 2 horas después de la exposición. En niños se han producido signos de toxicidad con dosis desde 0,1 mg de clonidina. No existe un antídoto específico para la sobredosis de clonidina. La sobredosis de clonidina puede resultar en desarrollo rápido de depresión del SNC; por lo tanto, no se recomienda la inducción de vómito. El lavado gástrico puede estar indicado después de ingestas recientes o de grandes cantidades. La administración de carbón activado y/o un agente catártico pueden ser útiles. Las medidas de soporte pueden incluir sulfato de atropina para la bradicardia, líquidos intravenosos y/o agentes vasopresores para la hipotensión y vasodilatadores para la hipertensión. La naloxona puede ser útil como coadyuvante en el manejo de depresión respiratoria, hipotensión y/o coma inducidos por clonidina; la presión arterial debe ser monitorizada ya que la administración de naloxona ha resultado ocasionalmente en hipertensión paradójica. La administración de tolazolina ha arrojado resultados inconsistentes y no se recomienda como terapia de primera línea. Es poco probable que la diálisis mejore significativamente la eliminación de la clonidina. La sobredosis más grande reportada hasta la fecha se presentó en un hombre de 28 años que ingirió 100 mg de polvo de clonidina hidrocloruro. Este paciente presentó hipertensión seguida de hipotensión, bradicardia, apnea, alucinaciones, semicoma y contracciones ventriculares prematuras. El paciente se recuperó completamente después de un tratamiento intensivo. Los niveles plasmáticos de clonidina fueron de 60 ng/ml después de 1 hora, 190 ng/ml después de 1,5 horas, 370 ng/ml después de 2 horas y 120 ng/ml después de 5,5 y 6,5 horas.

Presentación.

CLONIDINA MK®, caja por 20 tabletas ranuradas de 150 mcg (Reg. San. No. INVIMA 2006 M-0006674).

Nota.

MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.