ORLISTAT MK

Inhibidor de la absorción de grasas.

Descripción.

El ORLISTAT MK®es un inhibidor de las lipasas, indicado en el manejo de la obesidad y que actúa mediante la inhibición de la absorción de las grasas en la dieta.

Composición.

Cada Cápsula de ORLISTAT MK®contiene 120 mg de orlistat, excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Las grasas que se ingieren desde la dieta, son moléculas grandes que para disolverse necesitan ser seccionadas y trasformadas en moléculas más pequeñas por acción enzimática, esto lo realizan las lipasas pancreáticas. El orlistat ejerce su acción en la cavidad gástrica y en el intestino delgado uniéndose mediante un enlace covalente al sitio activo de la serina de las lipasas gástricas y pancreáticas. Esta unión induce una inactivación de la enzima, que impide la hidrólisis de las grasas, en forma de triglicéridos, a ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Debido a que los triglicéridos no digeridos no se absorben, el déficit calórico resultante tiene un efecto positivo sobre el control del peso.

Indicaciones.

ORLISTAT MK®está indicado en el tratamiento a largo plazo junto con una dieta hipocalórica moderada en pacientes obesos o con sobrepeso, incluidos los que presentan factores de riesgo asociados a la obesidad, como aquellos pacientes con diabetes tipo 2 que reciben tratamiento antidiabético.

Dosificación.

La dosificación es 1 cápsula de 120 mg con cada comida principal o hasta máximo una hora después. Si no se ingieren alimentos o estos no contienen grasa, puede omitirse la dosis. El orlistat debe ser administrado junto con una dieta baja en calorías, de las cuales aproximadamente un 30% sean provenientes de la grasa.

Contraindicaciones.

Orlistat está contraindicado en pacientes con el síndrome de mala absorción crónica, en pacientes con disfunción de la vesícula biliar, así como en los que presenten hipersensibilidad conocida al orlistat o algún otro componente de la cápsula. Raramente se han presentado casos de compromiso hepático severo con el uso de orlistat, por tanto se debe advertir a los pacientes que reciban orlistat de consultar en caso de presentar ictericia, prurito, anorexia, coluria o deposiciones de color claro.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Reacciones adversas.

La mayoría de las reacciones adversas son de origen gastrointestinal y son ocasionadas por la acción del orlistat de impedir la absorción de las grasa ingeridas; estas pueden ser manchas oleosas, flatulencias con evacuación fecal, urgencia fecal, heces grasas u oleosas, aumento de la cantidad y la frecuencia de las deposiciones e incontinencia fecal. Estos efectos se pueden minimizar al disminuir el consumo de alimentos ricos en grasas. Estas reacciones son en general leves y pasajeras, pueden aparecer en los primeros tres meses del tratamiento y la mayoría de los enfermos experimentan sólo un episodio. La absorción de las vitaminas liposolubles también se ven afectadas por el uso de orlistat, por lo que deben tomarse suplementos vitamínicos que contengan al menos las vitaminas D, E, A, K, estas deben consumirse una vez al día, al menos dos horas antes de tomar el medicamento.

Precauciones.

No se debe administrar durante el embarazo, la lactancia y a menores de 18 años de edad. Está contraindicado en pacientes con colestasis. La presentación de efectos adversos puede aumentar cuando el orlistat se toma con una dieta rica en grasas. El aporte diario de grasas se debe distribuir en las tres comidas.

Interacciones.

El orlistat puede alterar las concentraciones sanguíneas de la ciclosporina. Para prevenir una posible disminución de las vitaminas liposolubles se recomienda un suplemento multivitamínico y tomar este en la noche antes de acostarse. No se ha observado interacción con los anticonceptivos orales, el nifedipino, las biguanidas, la metformina, la simvastatina, la lovastatina, la digoxina, la fenitoína y el alcohol. Sin embargo, cuando el orlistat se asocia con warfarina y otros anticoagulantes, se debe vigilar estrechamente los valores del cociente internacional (INR). Se ha reportado disminución de la absorción de las vitaminas A, D y E cuando estas se han administrado simultáneamente con orlistat, por lo cual la estrategia más recomendable consiste en administrar un suplemento multivitamínico, que se debe ingerir dos horas después de la administración del orlistat o al acostarse. También se ha reportado disminución de la actividad terapéutica de la amiodarona cuando esta se administra concomitantemente.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

Se han estudiado dosis únicas de 800 mg de orlistat y dosis múltiples de hasta 400 mg tres veces al día durante 15 días en individuos con peso normal y en pacientes con obesidad, sin hallazgos adversos significativos. En caso de que ocurra una sobredosis significativa de orlistat, se recomienda que el paciente sea observado durante 24 horas. Con base en estudios en humanos y animales, los efectos sistémicos atribuibles a las propiedades inhibidoras de la lipasa que posee el orlistat deben ser rápidamente reversibles.

Presentación.

ORLISTAT MK®, caja por 21 cápsulas de 120 mg (Reg. San. No. INVIMA 2008 M-0007751).

Nota.

MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.