BASALOG

Agente antidiabético.

Composición.

Insulina Glargina obtenida de DNA recombinante, de efecto sostenido y una concentración de 100 UI/mL.

Farmacodinamia.

La insulina glargina es una insulina análoga humana que ha sido diseñada para tener una solubilidad acuosa baja a pH neutro. A pH 4, como en la solución de glargina inyección, es completamente soluble. Después de inyección en el tejido subcutáneo, la solución ácida es neutralizada, permitiendo la formación de microprecipitado desde el cual pequeñas cantidades de insulina glargina son lentamente liberados, resultando en un perfil concentración/tiempo relativamente constante sobre 24 horas con un peak no pronunciado. Este perfil permite una dosis una vez al día con una insulina basal del paciente. En estudios clínicos el efecto de baja de glucosa sobre una base molar (por ejemplo cuando se da a la misma dosis) de la insulina glargina intravenosa es aproximadamente la misma que la insulina humana. En estudios euglisémicos en sujetos sanos o en pacientes con diabetes tipo 1, el inicio de la acción de la insulina glargina subcutánea fue más lento que la insulina NPH humana. El perfil del efecto de la insulina glargina fue relativamente constante con un Peak no pronunciado y la duración de su efecto fue prolongado comparado a insulina NPH humana. La más larga duración de acción (superior a 24 horas) de insulina glargina está directamente relacionada a su nivel más lento de absorción y soporta una vez al día la administración subcutánea. El transcurso del tiempo de acción de las insulinas, incluyendo BASALOG®insulina glargina, podría variar entre los individuos y/o dentro del mismo individuo.

Farmacocinética.

Absorción y Biodisponibilidad: Después de la inyección subcutánea de la insulina glargina en sujetos sanos y en pacientes con diabetes las concentraciones séricas de insulina indican una absorción más lenta, más prolongada y un perfil de concentración/tiempo relativamente constante sobre 24 horas con peak no pronunciado en comparación a la insulina NPH humana. Las concentraciones de insulina sérica fueron entonces consistentes con el perfil del tiempo de la actividad farmacodinámica de la insulina glargina. Después de la inyección subcutánea de 0,3 UI/Kg de insulina glargina en pacientes con diabetes tipo 1, un perfil concentración/tiempo relativamente constante ha sido demostrado. La duración de acción de la administración subcutánea abdominal, deltoide o muslo fue similar. Metabolismo: Un estudio de metabolismo en humanos indica que la insulina glargina es parcialmente metabolizada por el carboxil en la cadena B en el depósito subcutáneo para formar dos metabolitos activos con actividad in vitro similar a la de la insulina, M1 (21 A- Gli-insulina) y M2 (21 A-Gli-des-30B-Thr- insulina). La droga inalterada y estos productos de degradación también están presentes en la circulación. Población especial:Edad, Raza y Género: La información sobre el efecto de la edad, raza y género sobra la farmacocinética de la insulina glargina no están disponibles.

Toxicología.

No se han descrito.

Indicaciones.

Tratamiento de adultos, adolescentes y niños mayores de 6 años con diabetes mellitus cuando se requiere tratamiento con insulina.

Dosificación.

Dosis:Según prescripción médica. Vía de administración:Subcutánea. Posología: Basalog®está recomendado para ser administrado Una vez al día. Puede ser administrado a cualquier hora durante el día. Basalog®deberá ser administrado subcutáneamente una vez al día a la misma hora cada día. Basalog®no está indicado para administración intravenosa. La administración intravenosa de la dosis subcutánea cotidiana podría resultar en hipoglicemia severa. Los niveles de glucosa sanguínea deseados así como las dosis y el tiempo de medicación antidiabetes deben ser determinados individualmente. Se recomienda el monitoreo de la glucosa sanguínea en todos los pacientes con diabetes.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la Insulina Glargina o a cualquiera de sus excipientes. No es la insulina de selección para el tratamiento de la cetoacidosis diabética, debido a la experiencia limitada, la eficacia y seguridad de esta no han podido ser evaluadas en niños, pacientes con función hepática deteriorada o deterioro renal entre moderado y severo. En los pacientes con deterioro renal, los requerimientos de insulina pueden disminuirse debido al metabolismo reducido de la insulina. En pacientes con deterioro hepático severo los requerimientos de insulina pueden disminuirse debido a la capacidad reducida de gluconeogénesis y a la reducción del metabolismo de la insulina. En caso de control insuficiente de la glucosa o una tendencia a episodios de hiper o hipoglicemia, la adhesión del paciente al régimen de tratamiento prescrito, los sitios de inyección, la técnica apropiada de inyección y todos los demás factores relevantes deben revisarse antes de considerarse el ajuste de las dosis. Hipoglucemia, interacciones medicamentosas con otros antidiabéticos orales, inhibidores de la eca, disopiramida, fibratos, fluoxetina, imaos, pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos y antibióticos de sulfonamida, corticoides, danazol, diasóxido, diuréticos, glucagón e isoniazida, estrógenos y glocágemos, derivados de la fenotiazina, somatropina, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas, clonidina, sales de litio, pentamidinas, simpaticolíticos. Embarazo y lactancia. No debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a la Insulina Glargina o a cualquiera de sus excipientes.

Reacciones adversas.

Como con todas las preparaciones de insulina, las reacciones hipoglicemias podrían estar asociadas con la administración de insulina glalgina. La hipoglicemia es el efecto adverso más común de las insulinas. Los síntomas más tempranos de hipoglicemia podrían ser diferentes o menos pronunciados bajo ciertas condiciones, tales como la larga duración de la diabetes, diabetes nerviosa, uso de medicamentos tales como beta-bloqueadores, o diabetes intensificada controlada. Tales situaciones podrían resultar en hipoglicemia severa (y, posiblemente, pérdida de conciencia) antes de que el paciente tenga conocimiento de la Hipoglicemia. El tiempo de aparición de la hipoglicemia depende del perfil de acción de las insulinas usadas y podrían, sin embargo, cambiar cuando el régimen de tratamiento o el tiempo de dosificación son cambiados. Los pacientes que han cambiado desde dos veces al día de insulina NPH a una vez al día de insulina glargina debieran tener sus dosis iniciales de insulina glargina reducidas en 20% de las dosis totales previas de NPH dosis para reducir el riesgo de hipoglicemia. El efecto prolongado de la insulina glargina subcutánea podría retardar la recuperación de la hipoglicemia.

Precauciones.

La Insulina Glargina no está indicada para administración intravenosa. La duración prolongada de la actividad de Insulina Glargina es dependiente de la inyección en el tejido subcutáneo. La administración intravenosa de la dosis subcutánea normal podría resultar en hipoglicemia severa. La Insulina Glargina no debe ser diluida o mezclada con otras insulinas o soluciones. Si la Insulina Glargina es diluida o mezclada, la solución podría llegar a enturbiarse, y el perfil farmacocinético /farmacodinámico (por ej. Momento de acción, tiempo del peak de efecto) de la Insulina Glargina y/o la insulina mezclada podría ser alterada en una manera impredecible. Cuando la Insulina Glargina y la insulina humana regular fueron mezcladas inmediatamente antes de la inyección en perros, se observó una demora en el inicio de la acción y el tiempo para el efecto máximo de la insulina humana regular. La biodisponibilidad total de la mezcla estuvo también levemente disminuida comparado con las inyecciones separadas de la Insulina Glargina y la insulina humana regular. La importancia de estas informaciones en perros no es conocida en humanos. Como con todas las preparaciones de insulina, el tiempo en curso de la acción de la Insulina Glargina podría variar en diferentes individuos o a diferentes tiempos en el mismo individuo y el nivel de absorción es dependiente de la fuente sanguínea, temperatura y actividad física. La insulina puede causar retención de sodio y edema, particularmente si el control metabólico previamente pobre es mejorado por terapia intensificada de insulina. Daño renal:aunque no se han desarrollado estudios en pacientes con diabetes y daño renal, los requerimientos de Insulina Glargina podrían estar disminuidos por el metabolismo reducido de la insulina, similar a las observaciones encontradas con otras insulinas. Información de prescripción de Basalog®. Daño hepático:aunque no se han desarrollado estudios en pacientes con diabetes y daño hepático, los requerimientos de la Insulina Glargina podrían estar disminuidos debido a la capacidad reducida por la gluconeogénesis y el metabolismo reducido de la insulina, similar a las observaciones encontradas con otras insulinas. Sitio de inyección y reacciones alérgicas:como con cualquier terapia de insulina, podría ocurrir lipodistrofia en el sitio de inyección y retardaría la absorción de la insulina. Otras reacciones en el sitio de inyección con la terapia con insulina incluyen enrojecimiento, dolor, picazón, urticaria, hinchazón e inflamación. La rotación continua del sitio de inyección dentro de un área dada podría ayudar a reducir o prevenir estas reacciones. La mayoría de las reacciones menores a insulinas generalmente se resuelven en pocos días a unas pocas semanas. En el informe de los datos publicados de dolor en el sitio de inyección fueron más frecuentes con Insulina Glargina que con insulina humana nph (2,7% Insulina Glargina contra 0,7% nph). Los reportes de dolor en el sitio de inyección fueron generalmente de moderado y no resultó en discontinuación de la terapia. Las reacciones inmediatas de tipo alérgico son raras. Tales reacciones a la insulina (incluyendo Insulina Glargina) o a los excipientes podría, por ejemplo, estar asociada con reacciones generalizadas a la piel, angioedema, broncoespasmo, hipotensión, o shock y podría ser potencialmente mortal. Embarazo y lactancia: embarazo:no hay estudios clínicos bien controlados del uso de Insulina Glargina en mujeres embarazadas. Es esencial para los pacientes con diabetes o con historias de diabetes gestacional mantener un buen control metabólico antes de la concepción y durante el embarazo. Los requerimientos de la insulina podrían disminuir durante el primer trimestre, generalmente aumentar durante el segundo y tercer trimestre, y rápidamente declinar después del parto. Es esencial el monitoreo cuidadoso del control de glucosa en dichos pacientes. Madres nodrizas (lactancia): se desconoce si la Insulina Glargina es excretada en cantidades importantes en la leche humana. Muchas drogas, incluyendo la insulina humana, son excretadas en la leche humana. Por esta razón, la precaución debiera ser ejercida cuando la Insulina Glargina es administrada a una mujer nodriza. Las mujeres lactantes podrían requerir ajustes en la dosis de insulina y en la dieta.

Interacciones.

Un numero de sustancias afectan el metabolismo de La glucosa y podría requerir un ajuste en la dosis de insulina y particularmente un monitoreo cercano. Los siguientes son ejemplos de sustancias que podrían aumentar La glucosa en La sangre para reducir el efecto y susceptibilidad a la hipoglicemia: productos antidiabéticos orales, inhibidores ACE, disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhibidores de MAO, propoxifenos, salicilatos análogos de la somatostatina (por ejemplo octeotrida), antibióticos sulfonamidos. Los siguientes son ejemplos de sustancias que podrían reducir la glucosa en la sangre para reducir el efecto de la insulina: corticoesteroides, danazol, diuréticos, agentes simpaticomiméticos (por ejemplo epinefrina, albuterol, terbutalina), isoniazidas, derivados de fenotizinas, somatropinas, hormonas tiroideas, estrógenos, progestágenos (por ejemplo anticonceptivos Orales), inhibidores de la proteasa y medicamentes antipsicóticos atípicos (por ejemplo olanzapina y clozapina). Los betabloqueadores, clonidina, sales de litio, y alcohol podrían potenciar o debilitar la glucosa en la sangre para disminuir el efecto de la insulina. La pentamidina podría causar hipoglicemia, la cual podría algunas veces seguir con hiperglicemia. Además, bojo la influencia de productos medicinales simpaticolíticos tales como betabloqueadores, clonidina, guanetidina y reserpina los signos de la hipoglucemia podrán ser reducidos o ausentes. Uso en fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo:no hay estudios clínicos bien controlados del uso de Insulina Glargina en mujeres embarazadas. Es esencial para los pacientes con diabetes o con historias de diabetes gestacional mantener un buen control metabólico antes de la concepción y durante el embarazo. Los requerimientos de la insulina podrían disminuir durante el primer trimestre, generalmente aumentar durante el segundo y tercer trimestre, y rápidamente declinar después del parto. Es esencial el monitoreo cuidadoso del control de glucosa en dichos pacientes. Madres nodrizas (Lactancia):se desconoce si la Insulina Glargina es excretada en cantidades importantes en la leche humana. Muchas drogas, incluyendo la insulina humana, son excretadas en la leche humana. Por esta razón, la precaución debiera ser ejercida cuando la Insulina Glargina es administrada a una mujer nodriza. Las mujeres lactantes podrían requerir ajustes en la dosis de insulina y en la dieta. Efectos sobre la capacidad de conducir o manipular máquinas: No se han descrito.

Incompatibilidades.

BASALOG®no debe ser mezclado con otros medicamentos. Es importante asegurar que las jeringas/INSUPen no contengan trazas de cualquier otro material.

Conservación.

Almacenar a temperatura entre 2°C - 8°C en su envase y empaque original. Proteger de la luz. No congelar. Vida útil: (2) años a partir de la fecha de fabricación.

Sobredosificación.

Un exceso de insulina relacionado a consumo de alimento, gasto de energía, o ambas podría llevar a una hipoglicemia severa y algunas veces de largo término y peligro de muerte. Episodios leves de hipoglicemia generalmente pueden ser tratados con carbohidratos orales. Podría necesitarse el ajuste en la dosis de la droga, patrón alimenticio, o ejercicio. Episodios más severos con coma, parálisis o daño neurológico podrían ser tratados con glucagón intramuscular/subcutáneo o glucosa concentrada intravenosa. Después de la aparente recuperación clínica de la hipoglicemia, se continúa la observación y el consumo adicional de carbohidratos podría ser necesario para evitar la reocurrencia de hipoglicemia.

Presentación.

Basalog®, Caja plegadiza con vial de vidrio transparente tipo I por 10mL (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0015207). Basalog®, Caja plegadiza con 5 cartuchos de vidrio transparente tipo I por 3mL (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0015207) para utilizar con INSUPenTM.