DIAZEPAM

Ansiolítico. Anticonvulsivo.

Medicamento de control especial, úsese bajo estricta vigilancia médica, Medicamento susceptible de causar dependencia.

Composición.

Cada ampolla de 2 ml de solución contiene: diazepam 10,0 mg.

Indicaciones.

Anticonvulsivante. Ansiolítico.

Dosificación.

La dosis debe ser individualizada en función de la necesidad de cada individuo y deberá administrarse la menor cantidad efectiva que sea posible, especialmente en niños, ancianos e individuos debilitados o en aquellos con enfermedad hepática o bajos niveles de albúmina sérica.

Contraindicaciones.

El DIAZEPAM está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad frente a las benzodiacepinas, miastenia grave, adminístrese con precaución en glaucoma, insuficiencia renal y hepática. Puede producir somnolensia; por lo tanto, se debe evitar ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante.

Reacciones adversas.

Las más comunes son:Fatiga, somnolencia y debilidad muscular; normalmente son dependiente de la dosis. Otros efectos menos frecuentes son:Amnesia anterógrada, confusión, estreñimiento, depresión, diplopía, dificultad de articular las palabras, dolor de cabeza, hipotensión, incontinencia, trastornos de la libido, náuseas, sequedad de la boca o secreción salivar exagerada, erupciones cutáneas, temblor, retención urinaria, vértigo y visión borrosa. Muy raramente:Depresión circulatoria, variaciones en el ritmo del pulso, paro cardiaco, elevación de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina, así como algunos casos de ictericia. Se han observado reacciones paradójicas tales como:Excitación aguda, ansiedad, trastornos del sueño y alucinaciones. Si ocurrieran estos efectos se debería interrumpir el tratamiento. Por vía parenteral (especialmente IV) pudieran darse:Trombosis, flebitis, irritación local o hinchazón. Por vía IM (exclusivamente) puede aumentarse la actividad de la creatinfosfoquinasa sérica (con valores máximos a las 12 - 14 horas). Debe evitarse la inyección en venas pequeñas y, en particular, deben evitarse estrictamente la inyección intra-arterial o extravasación. La inyección intramuscular puede provocar dolor local acompañados en algunos casos de eritema en el lugar de la inyección. La sensibilidad al tacto es relativamente frecuente. Es controvertida su acción teratógenica durante el primer trimestre del embarazo. Durante el parto puede causar depresión respiratoria en el recién nacido.

Precauciones.

Las benzodiazepinas pueden modificar la capacidad de reacción cuando se manejan vehículos o máquinas de precisión. Los pacientes que tomen DIAZEPAM, deberán tener en cuenta el no realizar actividades peligrosas que requieran un estado de completa alerta mental, tales como manejo de maquinaria peligrosa o conducción de vehículos. Debe evitarse la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento. En embarazo, no se recomienda su uso en el primer y tercer trimestre. Durante la lactancia debe ser evitada, ya que el DIAZEPAM se excreta en la leche materna. En los pacientes con depresión, el DIAZEPAM sólo actúa sobre el componente ansioso, por lo que no constituye por sí mismo un tratamiento de la depresión y puede eventualmente enmascarar algunos signos de la misma. Por contener etanol como excipiente puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedades hepáticas, alcoholismo, epilepsia y en mujeres embarazadas y niños. No se recomienda su uso en pacientes epilépticos que reciban tratamiento de larga duración con DIAZEPAM (o cualquiera otra benzodiazepina). Aunque el producto ejerce intrínsecamente un ligero efecto anticonvulsivante, la supresión brusca del efecto protector de un agonista benzodiazepínico puede dar lugar a convulsiones en los pacientes epilépticos. Se recomienda extremo cuidado al administrar DIAZEPAM inyectable, especialmente por vía IV a pacientes graves o ancianos, o con limitada reserva cardiaca o pulmonar, ya que existe la posibilidad de que se presente apnea y/o paro cardiaco. El uso concomitante de barbitúricos, alcohol u otros depresores del sistema nervioso central aumenta la depresión pulmonar o cardiaca con riesgo de incremento de apnea. Se recomienda tener disponible un equipo de reanimación. En los enfermos con insuficiencia cardiorrespiratoria moderada, así como en los insuficientes renales o hepáticos, se adaptará la posología a cada caso. Debe utilizarse con precaución en pacientes con asma bronquial, bronquitis obstructiva crónica y arteriosclerosis. Se tendrá especial cuidado en pacientes con miastenia grave, a los que se prescriba DIAZEPAM, a causa de la debilidad muscular preexistente. Contraindicado en pacientes con glaucoma agudo. Se aconseja una reducción de la dosis en los ancianos y enfermos hepáticos. La dependencia es importante cuando se usan dosis elevadas durante periodos prolongados. Luego de la suspensión brusca puede aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. Se han descrito síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. La dependencia se desarrolla lentamente; el cuadro de abstinencia aparece 2 a 6 días después de suprimir el tratamiento y consiste en insomnio, pesadillas, ansiedad, mioclonías y, en ocasiones convulsiones. Advertencia:No debe diluirse este producto, debiéndose administrar vía IM o IV directa.

Interacciones.

El alcohol y los medicamentos de acción central, tales como neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsionantes, analgésicos y anestésicos aumentan la acción sedante del DIAZEPAM. La cimetidina y el disulfiram inhiben su metabolismo hepático. La rifampicina acelera y la isoniacida disminuye su aclaramiento plasmático. La cisaprida produce un aumento transitorio del efecto sedativo del DIAZEPAM, al igual que la cimetidina, lo que aumenta el riesgo de somnolencia. La eliminación metabólica de la fenitoína se ve también afectada si se administra conjuntamente con DIAZEPAM. Las variaciones en este caso son imprevisibles ya que las tasas plasmáticas de fenitoína pueden verse aumentadas con signos de toxicidad o bien pueden disminuir o quedar estables. Una administración conjunta requiere una vigilancia de las mismas. El uso simultáneo de omeprazol puede prolongar la eliminación de DIAZEPAM. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa. El uso simultáneo con benzodiazepinas, puede en teoría inhibir competitivamente la glucoronilación hepática y disminuir el aclaramiento de la zidovudina, la toxicidad de la zidovudina potencialmente puede aumentar.

Sobredosificación.

La intoxicación aguda prácticamente no existe, pues una sobredosificación sólo da lugar a somnolencia, hipotonía muscular y fatiga. Muy raramente excitación paradójica o depresión respiratoria. En la mayoría de los casos bastará una vigilancia atenta de las funciones vitales del paciente o el uso del antagonista de las benzodiazepinas. Una sobredosis extrema conducirá a coma, falta de reflejos, depresión cardiorrespiratoria y apnea, requiriendo medidas apropiadas (ventilación, apoyo cardiovascular) y también flumazenilo, como terapia específica. El tratamiento consiste en lavado gástrico y tratamiento sintomático. La administración intravenosa de fisostigmina (1,0 - 1,65 mg) revierte la hipnosis inducida por el DIAZEPAM. No tiene ningún valor la diálisis. La muerte por sobredosificación es extremadamente rara.

Presentación.

DIAZEPAM Solución inyectable 10 mg/2 mL, caja por 100 ampollas en blíster (Reg. San. INVIMA 2010M-0011621).