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VALIUM - Laboratorio Roche

Laboratorio Roche Medicamento / Fármaco VALIUM

Tranquilizante y ansiolítico.

Composición.

1 ampolla contiene: 10mg de diazepam en 2ml.

Propiedades.

El diazepam es una benzodiazepina con actividad ansiolítica, sedante, miorrelajante, anticonvulsiva y amnésica. Sus efectos se deben a que el diazepam facilita la acción del principal neurotransmisor cerebral de tipo inhibidor: el ácido gamma-aminobutírico (GABA).

Indicaciones.

La forma inyectable de VALIUM®Roche está indicada para la sedación de base ante medidas terapéuticas o intervenciones estresantes como la cardioversión, el cateterismo cardíaco, la endoscopia, intervenciones radiológicas, intervenciones de cirugía menor, la reducción de luxaciones y fracturas, biopsias, la colocación de apósitos en las quemaduras, etc., a fin de aliviar la aprehensión, la ansiedad o el estrés agudo y disminuir el recuerdo de estas intervenciones. VALIUM®Roche inyectable también está indicado como medicación preoperatoria de los pacientes ansiosos o tensos. En psiquiatría, VALIUM®Roche se utiliza para tratar los estados de excitación asociados a la ansiedad y angustia agudas, así como para combatir la agitación motora y el delirium tremens. VALIUM®Roche está indicado en el tratamiento agudo del estado epiléptico y otros estados convulsivos (tétanos, eclampsia). VALIUM®Roche es un valioso complemento para aliviar los espasmos musculares reflejos secundarios a un traumatismo local (por ejemplo, heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad secundaria a lesiones de las interneuronas medulares o supramedulares, por ejemplo, en la parálisis cerebral y la paraplejía, así como en la atetosis y el síndrome del hombre rígido. Las benzodiazepinas están indicadas únicamente cuando el trastorno es grave, incapacitante o afecta de modo importante al paciente.

Dosificación.

Para conseguir el efecto óptimo, debe individualizarse la dosis cuidadosamente. Las dosis diarias habituales -indicadas a continuación- satisfacen las necesidades de casi todos los pacientes; ahora bien, algunos necesitan dosis más altas. En general, se recomienda una dosis parenteral de 2-20mg IM o IV para adultos y adolescentes, en función del peso corporal, la indicación y la intensidad de los síntomas. En ocasiones son necesarias dosis más altas para ciertas indicaciones (por ejemplo, tétanos). Los ancianos y las personas con disfunción hepática deben recibir una dosis menor. Estos pacientes deben acudir periódicamente a revisión al comienzo del tratamiento para reducir la dosis o aumentar la frecuencia de administración, con el fin de prevenir una posible intoxicación por acumulación. La inyección IV de VALIUM®Roche debe realizarse siempre de forma lenta (0,5-1ml/min), pues la administración excesivamente rápida puede provocar disnea; el equipo de reanimación debería estar siempre preparado. Anestesia: premedicación e inducción de la anestesia: premedicación:10-20mg IM (niños: 0,1-0,2mg/kg), 1 hora antes de la inducción de la anestesia. Inducción de la anestesia: 0,2-0,5mg/kg IV. Sedación consciente previa a intervenciones terapéuticas estresantes:10-20mg IV (pacientes de mucho peso: 30mg IV; niños: 0,1-0,2mg/kg). El ajuste de la dosis a las necesidades individuales de cada paciente se consigue administrando una inyección inicial de 5mg (1ml) -niños: 0,1mg/kg-, seguida cada 30 segundos de incrementos del 50% de la dosis inicial. Ginecología y obstetricia: eclampsia:en caso de convulsiones inminentes: 10-20mg IV. Dosis adicionales según necesidad, ya sea en inyección IV o en infusión continua (hasta 100mg en 24 horas). Facilitación del parto:10-20mg IM (o IV en caso de excitación extrema) cuando la dilatación del cuello uterino sea de 2-5 cm; 10-20mg IV facilitan las intervenciones obstétricas y la reparación de las incisiones de episiotomía. Tétanos:0,1-0,3mg/kg IV cada 1-4 horas. Como alternativa: infusión continua o por sonda gástrica (3-4mg/kg/día). Estado epiléptico:efecto anticonvulsivo en el estado epiléptico: 0,15-0,25mg/kg IV -se puede repetir la administración al cabo de 10-15 minutos- o en infusión continua. Dosis máxima:3mg/kg/día. Excitación. Excitación en los estados de ansiedad aguda, inquietud motora o delirium tremens:dosis inicial de 0,1-0,2mg/kg IV, repetida cada 8 horas hasta que remitan los síntomas agudos; después, continuación del tratamiento por vía oral.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.

Efectos secundarios.

Experiencia tras la comercialización:las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son fatiga, somnolencia y debilidad muscular; todas ellas suelen estar relacionadas con la dosis. Estos efectos secundarios se presentan principalmente al comienzo del tratamiento y suelen desaparecer en el curso del mismo sin necesidad de retirar la medicación. Trastornos del sistema nervioso:ataxia, disartria, habla entrecortada, cefalea, temblor, mareos. Amnesia anterógrada puede presentarse con dosis terapéuticas, pero el riesgo es mayor con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden dar lugar a conducta inadecuada. Trastornos psiquiátricos:con el uso de benzodiazepinas se han descrito reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ideas delirantes, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, conducta inadecuada y otros efectos conductuales adversos. Dado el caso, debe suspenderse la administración. Estas reacciones son más frecuentes en los niños y los ancianos. Confusión, pobreza emocional, disminución de la atención, depresión, disminución o aumento de la libido. El uso crónico -incluso en dosis terapéuticas- puede dar lugar al desarrollo de dependencia física: en tal caso, la retirada brusca del tratamiento puede provocar fenómenos de abstinencia o de rebote. Lesiones, intoxicaciones y complicaciones del procedimiento:en ancianos tratados con benzodiazepinas se ha descrito un mayor riesgo de caídas y fracturas. Trastornos gastrointestinales:náuseas, sequedad de boca o hipersalivación, estreñimiento y trastornos gastrointestinales. Trastornos oculares:diplopía, vista borrosa. Trastornos vasculares:hipotensión, depresión circulatoria. Exploraciones complementarias:frecuencia cardíaca irregular, muy raras veces aumento de las transaminasas, elevación de la fosfatasa alcalina en sangre. Trastornos del aparato urinario:incontinencia, retención urinaria. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:reacciones cutáneas. Trastornos auditivos y laberínticos:vértigo. Trastornos cardíacos:insuficiencia cardíaca, incluido paro cardíaco. Trastornos respiratorios:depresión respiratoria, incluida insuficiencia respiratoria. Trastornos hepatobiliares:muy raras veces ictericia. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:pueden presentarse trombosis venosa, flebitis, irritación en la zona de inyección, tumefacción o -con menor frecuencia- alteraciones vasculares, sobre todo tras una inyección IV rápida. La inyección no debe efectuarse en venas muy pequeñas; en concreto, se evitará estrictamente la inyección intraarterial y la extravasación. La inyección IM puede causar dolor local, en ocasiones acompañado de eritema en la zona de inyección. Dolor a la presión en el lugar de la inyección es relativamente frecuente. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:si se administra VALIUM®por vía rectal, puede producirse depresión cardiorrespiratoria.

Advertencias.

Uso concomitante de alcohol y/o depresores del SNC:evítese el uso concomitante de VALIUM®con alcohol y/o depresores del SNC. Un uso concomitante tal podría incrementar los efectos clínicos de VALIUM®, incluidos posiblemente sedación intensa y depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente importante. Antecedentes de abuso de alcohol y drogas:el uso de VALIUM®en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y drogas exige suma precaución. VALIUM®debe evitarse en pacientes con dependencia de depresores del SNC, el alcohol inclusive. Una excepción a este respecto es el tratamiento de las reacciones agudas de abstinencia. Se recomienda la administración de dosis menores a los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica, dado el riesgo de depresión respiratoria. Los ancianos y los pacientes debilitados deben recibir dosis menores. Deben observarse las precauciones habituales para el tratamiento de los pacientes con insuficiencia hepática o renal. Reacciones psiquiátricas y paradójicas:con el uso de benzodiazepinas, se han descrito reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresividad, ideas delirantes, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos conductuales adversos. Dado el caso, debe suspenderse la administración. Estas reacciones son más frecuentes en los niños y los ancianos. Amnesia:debe tenerse presente que las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Amnesia anterógrada puede presentarse con dosis terapéuticas, pero el riesgo es mayor con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden dar lugar a comportamientos inadecuados. Tolerancia:con el uso continuado de VALIUM®durante períodos prolongados puede observarse una disminución de la respuesta a los efectos benzodiazepínicos. Utilización en niños:dado que no se conocen la seguridad y la eficacia de VALIUM®en los niños de menos de 6 meses, su uso en este grupo de edad exige precaución extrema y sólo se utilizará si no se dispone de alternativas terapéuticas. Como con toda sustancia miorrelajante o depresora del SNC, deben extremarse las precauciones a la hora de administrar VALIUM®Roche a pacientes con miastenia grave, dada la situación de debilidad muscular que presentan estos pacientes. Deben extremarse las precauciones a la hora de administrar VALIUM®Roche por vía parenteral (sobre todo por vía IV) a ancianos y pacientes gravemente enfermos o con escasas reservas pulmonares, dado el riesgo de apnea y paro cardíaco. El alcohol bencílico contenido en las ampollas de VALIUM®Roche puede provocar lesiones irreversibles en los recién nacidos, especialmente en los prematuros. Por tanto, en estos pacientes sólo deben utilizarse las ampollas si no hay alternativas terapéuticas. No deben seleccionarse venas muy pequeñas para la inyección. En particular, evítense totalmente la inyección intraarterial y la extravasación, pues pueden ocurrir trombosis venosas, flebitis, irritación local, tumefacción o, con menor frecuencia, alteraciones vasculares, sobre todo después de una inyección IV rápida. Dependencia:las benzodiazepinas y fármacos similares puede inducir dependencia física y psíquica (véase Efectos secundarios). El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; también es mayor cuando existen antecedentes de abuso de alcohol y/o drogas. Abstinencia:una vez desarrollada dependencia física, la supresión brusca del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia que pueden consistir en cefalea, mialgia, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión o irritabilidad. En los casos graves pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, parestesias en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, al ruido y al contacto físico, alucinaciones y crisis epilépticas. Ansiedad de rebote:se trata de un síndrome pasajero en el que reaparecen potenciados los síntomas que provocaron el tratamiento con VALIUM®. Puede presentarse al retirar el tratamiento. También puede cursar con otros síntomas, como cambios del estado de ánimo, ansiedad o inquietud. Dado que el riesgo de fenómenos de abstinencia y de rebote es mayor cuando se suspende bruscamente el tratamiento, se recomienda disminuir la dosis paulatinamente. Algunos efectos secundarios, como sedación, amnesia, disminución de la capacidad de concentración y relajación muscular, pueden afectar de forma adversa a la capacidad para conducir vehículos o utilizar máquinas. Uso en poblaciones especiales: Embarazo y lactancia:en general, las benzodiazepinas deben evitarse durante el embarazo, salvo que no exista alternativa terapéutica más segura. No se ha determinado la seguridad del diazepam en mujeres embarazadas. El diazepam pasa a la leche materna, por lo que no se aconseja administrar VALIUM®a las madres lactantes. Se extremará la prudencia cuando se administre VALIUM®Roche durante el parto, ya que dosis únicas elevadas pueden causar irregularidades en la frecuencia cardíaca e hipotonía en el feto, así como succión deficiente, hipotermia y depresión respiratoria moderada en el recién nacido. Debe tenerse en cuenta que el sistema enzimático implicado en la degradación metabólica del fármaco no está completamente desarrollado en los neonatos, sobre todo en los prematuros.

Interacciones.

El metabolismo oxidativo del diazepam, en el que se forman los metabolitos N-desmetildiazepam, 3-hidroxidiazepam (tenazepam) y oxazepam, está mediado por las isoenzimas CYP2C19 y CYP3A del citocromo P450. In vitrose ha observado que la reacción de hidroxilación se debe sobre todo a la isoforma CYP3A, mientras que la N-desmetilación está mediada tanto por CYP3A como por CYP2C19. Los resultados de estudios in vivoen voluntarios han confirmado las observaciones in vitro. Por consiguiente, los substratos moduladores de CYP3A o CYP2C19 podrían alterar la farmacocinética del diazepam. Fármacos como la cimetidina, el ketoconazol, la fluvoxamina, la fluoxetina y el omeprazol, que son inhibidores de CYP3A o CYP2C19, pueden intensificar y prolongar la sedación. Según algunos informes, el diazepam también puede alterar la eliminación metabólica de la fenitoína. La coadministración de VALIUM®con depresores del SNC, por ejemplo antipsicóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, hipnóticos, antiepilépticos, analgésicos opioides, anestésicos, antihistamínicos sedantes y alcohol, puede potenciar los efectos sobre la sedación, la respiración y la hemodinámica.

Sobredosificación.

Síntomas:las benzodiazepinas suelen causar somnolencia, ataxia, disartria y nistagmo. Una sobredosis de VALIUM®rara vez implica riesgo de muerte si se toma solo, pero puede dar lugar a arreflexia, apnea, hipotensión, depresión cardiorrespiratoria y coma. Cuando se produce, el coma suele durar unas breves horas, pero puede prolongarse y ser cíclico, sobre todo en los ancianos. El efecto depresor respiratorio de las benzodiazepinas es más grave en presencia de una enfermedad respiratoria. Las benzodiazepinas potencian el efecto de otras sustancias depresoras del SNC, el alcohol inclusive. Tratamiento:se vigilarán las constantes vitales del paciente y se aplicarán las medidas de apoyo que requiera su estado clínico. En particular, los pacientes pueden requerir tratamiento sintomático de los efectos cardiorrespiratorios o centrales. Debe prevenirse que prosiga la absorción aplicando un método adecuado, por ejemplo mediante el tratamiento con carbón activado en el plazo de 1-2 horas. Si se utiliza carbón activado, es absolutamente necesario proteger las vías respiratorias en los pacientes somnolientos. Si se han ingerido varias sustancias, puede considerarse el lavado gástrico, pero no como medida rutinaria. Si la depresión del SNC es intensa, puede considerarse la administración de flumazenil (Anexate®), antagonista de las benzodiazepinas. Consultar información para el prescriptor sobre el flumazenil (Lanexat®).

Presentación.

Caja con 50 ampollas (Reg. San. No. INVIMA 2007M-000729 R3).

Nota.

Mayor información: Productos Roche S. A., Apartado Aéreo: 80372. Bogotá, Colombia. Distribuidor autorizado: Amarey Nova Medical S.A. Transv 23 93-23 Teléfono 646-1046 Bogotá D.C.

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