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BENZOLAM - Laboratorio Bago

Laboratorio Bago Medicamento / Fármaco BENZOLAM

Descripción.

BENZOLAM®es alprazolam, un fármaco perteneciente a la familia de las benzodiazepinas.

Composición.

BENZOLAM®ORAL: cada comprimido contiene 0,25mg o 0,5mg de alprazolam. BENZOLAM®SUBLINGUAL: cada comprimido contiene 0,5mg de alprazolam.

Propiedades.

El alprazolam es, como toda benzodiazepina, un ansiolítico, pero además posee todas las propiedades comunes al grupo (además de ansiolítico, sedativo, hipnótico, anticonvulsivante, miorrelajante, amnesiante) que podrían presentarse según el rango posológico. No obstante, a las dosis aconsejadas no alcanza estos efectos. Comparado con el prototipo de las benzodiazepinas, diazepam, el alprazolam parece ser 10 a 20 veces más potente (P/P) en el control de las manifestaciones de la ansiedad, en tanto que en los estados de ansiedad con depresión, su efectividad antidepresiva es comparable a la de la imipramina. Los resultados en los ataques de pánico asociados o no a agorafobia han resultado francamente exitosos, con una acción muy efectiva y de rápida instalación. Con respecto a su rango diferencial más notorio, la actividad antidepresiva, debe señalarse que el alprazolam no está indicado como antidepresivo de primera línea, por lo que no debe ser usado como única droga para la terapia de los estados depresivos endógenos, fóbicos u obsesionales, y las psicosis crónicas. Mecanismo de acción:el alprazolam produce sus efectos centrales ansiolíticos y sedativos mediante la interacción con un sitio neurorreceptor denominado complejo receptor GABA - benzodiazepina agonistas.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, el alprazolam se absorbe fácilmente y las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la misma. Los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis suministrada; con dosis de 0,5 a 3mg, se obtuvieron picos en plasma de 8 a 37ng/ml. En adultos sanos, la vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 11,2 horas (rango: 6,3 a 26,9 horas). Los metabolitos predominantes son el a-hidroxi-alprazolam y una benzofenona derivada del alprazolam. La actividad biológica del a-hidroxi-alprazolam es, aproximadamente, la mitad de la del alprazolam. El metabolito benzofenona es, esencialmente, inactivo. Los niveles plasmáticos de estos metabolitos son extremadamente bajos; sin embargo, sus vidas medias parecen ser de la misma magnitud que las de alprazolam. El alprazolam y sus metabolitos se eliminan, predominantemente, en la orina. Aún no se determinó la capacidad de alprazolam para inducir los sistemas enzimáticos hepáticos humanos. Sin embargo, esto no es una propiedad de las benzodiazepinas en general. Además, el alprazolam no afectó los niveles plasmáticos de warfarina o protrombina en voluntarios de sexo masculino a quienes se les suministró warfarina sódica por vía oral. In vitro,el alprazolam se une en un 80% a las proteínas plasmáticas, principalmente a las albúminas. El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de alprazolam. También, se han registrado cambios en los pacientes seniles, obesos, alcohólicos, con insuficiencia hepática y renal, las mujeres sanas que reciben anticonceptivos orales y los tratados con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio del alprazolam. Se observó una vida promedio de 16,3 horas en ancianos sanos (rango: 9 - 26,9 horas, n = 16). En pacientes con trastornos hepáticos por alcoholismo, la vida media del alprazolam osciló entre 5,8 y 65,3 horas (promedio: 19,7 horas, n = 17). En un grupo de sujetos obesos, la vida media del fármaco osciló entre 9,9 y 40,4 horas (promedio = 21,8 horas, n = 12). Al igual que con otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna humana. Cuando se administra un comprimido de 0,5mg de BENZOLAM®SUBLINGUAL, se observa que a partir de 4 minutos se detecta el principio activo alprazolam en el plasma.

Indicaciones.

Ansiolítico. Indicado en el tratamiento de los cuadros de ansiedad generalizada, la ansiedad asociada con depresión y los trastornos por pánico.

Dosificación.

Vía oral: la dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja: iniciar el tratamiento con 0,25mg - 0,50mg de BENZOLAM®, dos o tres veces diarias, posología que podrá aumentarse según la evolución del paciente, sin superar la dosis de 4mg diarios. En pacientes debilitados o ancianos, se sugiere iniciar el tratamiento con 0,25mg de BENZOLAM®dos o tres veces diarias, y aumentar la posología cuando lo requiera el control del cuadro clínico y la tolerancia del paciente lo permita. Si bien las dosis diarias habituales son adecuadas para la mayoría de los pacientes, algunos requieren dosis superiores. En tales casos, las dosis deben aumentarse cuidadosamente para evitar efectos adversos. Tanto la disminución de la dosis como la supresión del tratamiento se deben hacer gradualmente. Se sugiere no disminuir la dosis diaria en más de 0,50mg cada tres días. La vía sublingual puede ser complementaria de la vía oral. Vía sublingual:la dosis se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media de orientación se aconseja: iniciar el tratamiento con un comprimido de BENZOLAM®SUBLINGUAL de 0,5mg, 2 o 3 veces al día, posología que deberá ajustarse según la evolución del paciente, sin superar la dosis de 4mg diarios, en dosis separadas. Si se presentan efectos secundarios con la dosis inicial, ésta puede ser disminuida. En paciente debilitados o ancianos, se sugiere iniciar el tratamiento con un comprimido de BENZOLAM®SUBLINGUAL de 0,5mg, 2 veces al día y aumentar la posología cuando lo requiera el control del cuadro clínico y la tolerancia del paciente lo permita. Modo recomendado de administración:a fin de obtener en forma óptima las ventajas de rapidez de acción de la vía sublingual se sugiere: colocar el comprimido de BENZOLAM®SUBLINGUAL de 0,5mg dentro de la cavidad bucal, debajo de la lengua. Mantenerlo durante por lo menos 5 (cinco) minutos. Evitar la deglución antes de transcurrido dicho tiempo.

Contraindicaciones.

Pacientes con conocida hipersensibilidad a las benzodiazepinas, en casos de insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño o insuficiencia renal o hepática. Adminístrese con precaución en pacientes que padecen miastenia gravis, ya que puede agravar esta enfermedad y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, ya que pueden aumentar la presión intraocular. Embarazo y lactancia.

Reacciones adversas.

A las dosis aconsejadas, BENZOLAM®es generalmente bien tolerado excepto en pacientes hipersusceptibles al principio activo. La aparición de acciones colaterales y secundarias con la administración de BENZOLAM®se observa habitualmente al iniciar el tratamiento, y por lo general, desaparecen durante el transcurso del mismo. En el paciente tratado habitualmente, los efectos secundarios más comunes son debidos a una extensión de la actividad farmacológica del alprazolam, por ejemplo, la somnolencia; la sensación de vacío de cabeza. Otros registrados son: depresión, cefaleas, Sequedad de boca, constipación y diarrea. Ciertos eventos clínicos adversos, algunos que pueden llegar a poner en riesgo la vida, son una consecuencia directa de la dependencia física al alprazolam. Dichos eventos incluyen un espectro de síntomas de suspensión del fármaco; el más importante es la crisis convulsiva.

Advertencias.

Puede producir somnolencia, por lo tanto se debe evitar manejar vehículos y ejecutar actividades que requieran ánimo vigilante. La ingestión de alcohol y otros fármacos depresores del sistema nervioso central puede potenciar los efectos de BENZOLAM®. En embarazo y lactancia están contraindicadas las benzodiazepinas porque pueden causar daño potencial al feto. En caso de quedar embarazada comunicar al médico para abandonar el tratamiento. Las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, motivo por el cual no deben ser administradas en aquellas mujeres que están lactando. Uso en niños:no han sido establecidas la seguridad y eficacia en niños ni en menores de 18 años. Uso en ancianos:en pacientes geriátricos y debilitados, se recomienda limitarse a la menor dosis efectiva, a fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación. Se han observado, raramente, reacciones paradojales. Dependencia y reacciones a causa de la discontinuación del fármaco:después de la administración a corto plazo, a la dosis recomendada para el tratamiento de la ansiedad transitoria y de los trastornos de ansiedad (por ejemplo, 0,75 a 4mg, por día), existe cierto riesgo de dependencia. Ciertos eventos clínicos adversos, algunos que pueden llegar a poner en riesgo la vida, son una consecuencia directa de la dependencia física al alprazolam. Dichos eventos incluyen un espectro de síntomas de suspensión del fármaco; el más importante es la crisis convulsiva. El riesgo de dependencia al alprazolam, incluyendo el complejo de síntomas de abstinencia, es más severo en pacientes tratados con dosis altas (más de 4mg diarios) y por períodos prolongados (8 a 12 semanas) que después de tratamientos de corta duración. Importancia de la dosis y los riesgos en el tratamiento de los ataques de pánico:debido a que el manejo de los ataques de pánico, por lo general, requiere el uso de una dosis diaria promedio por encima de 4mg, el riesgo de dependencia, en estos pacientes, puede ser mayor que en aquellos tratados por ansiedad menos severa. El ataque de pánico se ha relacionado con los síndromes depresivos mayores primario y secundario y con una proporción creciente de suicidios entre pacientes no tratados. Cuando se traten pacientes deprimidos o en los cuales exista motivo para sospechar ideas o planes suicidas encubiertos se deberán tomar las mismas precauciones que con el uso de cualquier otro agente psicotrópico.

Dependencia.

Dependencia física y psicológica:se han presentado síntomas de abstinencia del fármaco (similares a aquellos manifestados con barbitúricos y/o alcohol) luego de la discontinuación abrupta de las benzodiazepinas. Estos pueden abarcar desde leve disforia e insomnio hasta un síndrome mayor que puede incluir calambres abdominales y musculares, vómitos, sudor, temblor y convulsiones. Además, se han presentado accesos ante la rápida disminución o abrupto abandono del tratamiento con BENZOLAM®. Se recomienda una cuidadosa supervisión de la dosis. Los pacientes con antecedentes de crisis convulsivas o epilepsia, a pesar de sus correspondientes tratamientos contra estos episodios, no deben abandonar abruptamente ningún agente depresor del SNC, incluyendo a BENZOLAM®. Si las benzodiazepinas son usadas en grandes dosis y/o por períodos prolongados, pueden producir dependencia física y psicológica. Los individuos adictos (a fármacos y/o alcohol) deben estar bajo cuidadosa vigilancia cuando reciban alprazolam u otros agentes psicotrópicos debido a la predisposición de esos pacientes a la habituación y dependencia.

Interacciones.

Psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos, alcohol, analgésicos opioides u otros fármacos depresores del SNC:se potencian los efectos depresores. Imipramina y desipramina:se han informado aumentos de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos del 31 y 20% respectivamente, cuando se administraron conjuntamente con alprazolam en dosis de hasta 4mg diarios. Fluoxetina:se incrementa la concentración máxima en plasma de alprazolam en un 46%, disminuye el clearance un 21% y aumenta la vida media un 17%. Propoxifeno:disminuye la concentración máxima en plasma de alprazolam un 6% y el clearance un 38%, y aumenta la vida media un 58%. Anticonceptivos orales:aumentan la concentración máxima en plasma de alprazolam un 18%, disminuyen el clearance un 22%, y aumentan la vida media un 29%. Fármacos que pueden influir sobre el metabolismo hepático de las benzodiazepinas, incrementando sus niveles plasmáticos (ver Contraindicaciones). La inhibición del metabolismo oxidativo mediado por el citocromo P450 puede asociarse a un aumento o prolongación del efecto sedante. Datos obtenidos de estudios clínicos con benzodiazepinas sugieren una posible interacción del alprazolam con: diltiazem, isoniazida, antibióticos macrólidos, como la eritromicina y la claritromicina, disulfiram, cimetidina y el jugo de pomelo. Datos de estudios in vitrocon alprazolam sugieren una posible interacción con sertralina y paroxetina. Datos de estudios in vitrocon otras benzodiazepinas sugieren una posible interacción con los siguientes fármacos: ergotamina, ciclosporina, amiodarona, nicardipina y nifedipina. Carbamazepina y rifampicina:cuando se administran juntamente con benzodiazepinas metabolizadas por el citocromo P450, como el alprazolam, la concentración plasmática y la vida media de eliminación de esta última pueden estar disminuidas por la inducción del metabolismo hepático ejercida por estos fármacos. Zidovudina (AZT):las benzodiazepinas pueden, en teoría, competir con la glucuronidación hepática con la zidovudina, disminuyendo así el clearance de esta última, con consecuente aumento de su toxicidad. Aunque las interacciones entre las benzodiazepinas en las pruebas de laboratorio clínico han sido informadas ocasionalmente, no hay un patrón consistente para un fármaco o una prueba específicos. Las benzodiazepinas pueden interferir con las pruebas de captación tiroidea, disminuyendo la recaptación del I 131-123.

Sobredosificación.

Las manifestaciones de la sobredosis con alprazolam incluyen:somnolencia, confusión, trastornos de la coordinación, hiporreflexia y coma. Como con otras benzodiazepinas se informaron muertes por sobredosis, asociadas o no con otros depresores del sistema nervioso central, como el alcohol. La DL50 oral aguda en ratas es de 331 - 2.171mg/kg. Otras experiencias en animales han mostrado que puede producirse colapso cardiopulmonar después de la administración de dosis masivas intravenosas de alprazolam (superiores a 195mg/kg; 2.000 veces el máximo habitual de la dosis humana diaria). Los animales pudieron ser resucitados con ventilación mecánica positiva y administración intravenosa de una solución de levarterenol. La información disponible acerca de la sobredosis con alprazolam es escasa. Los experimentos en animales han sugerido que la diuresis forzada o la hemodiálisis son probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosis.

Presentación.

BENZOLAM®Comprimidos: caja de 30 comprimidos por 0,5mg de alprazolam (Reg. San. No. INVIMA 2009M-012520 R1), caja de 30 comprimidos por 0,25mg de alprazolam (Reg. San. No. INVIMA 2008M-012425 R1), caja de 15 comprimidos de 0,5mg de alprazolam sublingual (Reg. San. No. INVIMA 2005M-0004021).

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