LAMCAVIR (ABACAVIR-LAMIVUDINA)

Antirretroviral contra el HIV.

Composición.

Cada tableta contiene 300/600 mg de lamivudina/abacavir.

Propiedades.

Mecanismo de acción:LAMCAVIR®es una combinación a dosis fija de dos análogos de nucleósidos (Abacavir y lamivudina). En el Interior de la célula, el abacavir y la lamivudina se fosforilan a sus respectivos metabolitos activos, el carbovir trifosfato y lamivudina trifosfato, sustratos e inhibidores competitivos de la transcriptasa inversa (TI) del VIH. Al incorporarse el carbovir trifosfato y lamivudina trifosfato en el crecimiento de la cadena del ADN viral terminando la cadena.

Farmacocinética.

Absorción:Abacavir: Se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal tras su administración oral. La biodisponibilidad oral de abacavir es de 86 ± 25% y de la lamivudina es de 86 ± 16%. Los alimentos no tienen ningún efecto sobre LAMCAVIR®. Distribución: Abacavir: El VolD es de aproximadamente 0,86 ± 0,15 L/kg. Lamivudina: VolD es aproximadamente de 1,3 ± 0,4 L / kg. Unión a proteínas:Abacavir: Moderada (aproximadamente 50%). Lamivudina: baja. Biotransformación:Abacavir: Biotransformación hepática por la alcohol deshidrogenasa (el metabolito ácido 5'-carboxílico) y la glucuronil transferasa (la 5'-metabolito glucurónido). Lamivudina: El único metabolito conocido en los seres humanos es el metabolito trans sulfóxido, que representa aproximadamente el 5% de una dosis oral después de 12 horas. Vida media:Vida media de eliminación: Abacavir: 1,45 ± 0,32 horas. Lamivudina: 5 a 7 horas. Eliminación:Abacavir: Principalmente a través del metabolismo hepático. Lamivudina: Renal; aproximadamente el 70% de una dosis intravenosa se recupera inalterada en la orina.

Indicaciones.

Tratamiento combinado de la infección por VIH-1.

Dosificación.

Dosis usual adultos:Virus de inmunodeficiencia humana VIH 1. Oral: Una tableta diaria, en combinación con otros agentes antirretrovirales. Nota: El Abacavir/Lamivudina es una tableta de dosis única este no puede ser administrado en pacientes que requieran ajuste de dosis tales como pacientes con clearance de creatinina < de 50mL/min, o con deterioro de la función hepática, o si están experimentado reacciones adversas con la dosificación. Dosis usual pediátrica:La seguridad y la efectividad en pacientes pediátricos no ha sido establecida. Dosis usual geriátrica:Ver dosis en adultos.

Contraindicaciones.

Salvo en circunstancias especiales, este medicamento no debe utilizarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Hipersensibilidad o reacción al abacavir o la lamivudina, o a cualquiera de los componentes de la tableta. Luego de una reacción de hipersensibilidad al abacavir, nunca inicie cualquier producto que contenga abacavir porque los síntomas son más graves y pueden ocurrir en cuestión de horas. Situaciones especiales:Fertilidad:No se observaron efectos adversos en la función del apareamiento o la fertilidad de las ratas machos y hembras luego de la exposición sistémica con abacavir o lamivudina, (una exposición aproximadamente 8 a 130 veces mayor que la dosis terapéutica en humanos basados en la superficie del área corporal). Embarazo:Estudios adecuados y bien controlados con abacavir y lamivudina no se han realizado en seres humanos. Sin embargo, ambos medicamentos han demostrado que atraviesan la placenta. Abacavir y lamivudina pueden ser utilizados durante el embarazo sólo si los beneficios son mayores que los riesgos. Lactancia:Abacavir y lamivudina se distribuyen en la leche de ratas lactantes. La lamivudina es distribuida en la leche materna humana. Debido a la posibilidad de transmisión del VIH y el potencial de reacciones adversas graves en los lactantes, las madres deben ser instruidas en no amamantar si están recibiendo estos medicamentos.

Reacciones adversas.

Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su relevancia clínica (posibles signos y síntomas en paréntesis) no son necesariamente incluidos. Síntomas que indican necesidad de atención médica:Incidencia más frecuente: Hipersensibilidad a abacavir:Taquicardia, fiebre, urticaria, irritación, ronquera; dolor, rigidez o hinchazón en las articulaciones; sarpullido; enrojecimiento de la piel; dificultad para respirar; hinchazón de los párpados, cara, labios, manos, o los pies; opresión en el pecho; problemas para respirar o tragar; sibilancias. Observados durante la práctica clínica:Anemia, anemia aplásica, anafilaxia, aumento transitorio de las enzimas hepáticas, exacerbación hepatitis B, acidosis láctica, esteatosis hepática, hepatomegalia grave, alopecia, hiperglicemia, hipercolesteronemia, debilidad muscular, parestesias, la redistribución y acumulación de grasa corporal. Síntomas que indican necesidad de atención médica sólo si son continuos o son molestos:Incidencia más frecuente: Dolor abdominal, sueños anormales, ansiedad, diarrea, mareos, gastritis, dolor de cabeza, insomnio, malestar general y / o fatiga, migraña, náuseas, erupción cutánea leve, vértigo. Incidencia menos frecuente: Raramente se han comunicado casos de eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica en los que no se puede descartar hipersensibilidad al abacavir. En estos casos debe interrumpirse permanentemente el tratamiento con abacavir o medicamentos que lo contengan.

Interacciones.

Interacciones relativas a abacavir:Potentes inductores enzimáticos como rifampicina, fenobarbital y fenitoína pueden disminuir ligeramente las concentraciones plasmáticas de Abacavir por su acción sobre las UDP-glucuronil transferasas. Alcohol: El uso concomitante con abacavir disminuye la eliminación de abacavir como resultado un aumento en la exposición general. Estos hallazgos no se consideran clínicamente significativos. Abacavir no tiene efectos sobre el metabolismo del etanol. Metadona: El aclaramiento de la metadona aumenta 22% en los pacientes estabilizados con metadona oral en terapia de mantenimiento quienes comienzan el tratamiento con abacavir 600 mg dos veces al día; incrementan el aclaramiento, aunque no es clínicamente significativo en la mayoría de los pacientes, puede ser necesaria el incremento de la dosis de metadona en algunos pacientes. Interacciones relativas a lamivudina:La probabilidad de interacciones metabólicas con Lamivudina es baja, debido al limitado metabolismo y unión a proteínas plasmáticas y al casi total aclaramiento renal. La administración de trimetoprim/sulfametoxazol 160 mg/800 mg da lugar a un aumento en un 40% de la exposición a Lamivudina, debido al componente trimetoprim. No obstante, a menos que el paciente tenga una insuficiencia renal, no es necesario ajustar la dosis de Lamivudina (ver sección 4.2). La farmacocinética de trimetoprim o sulfametoxazol no se ve afectada. Hasta que se disponga de más información, no se recomienda la administración conjunta de Lamivudina con foscarnet o ganciclovir por vía intravenosa.

Conservación.

Almacene a 25°C (77°F), en rangos de 15 a 30°C (59° a 86°C).

Sobredosificación.

Tratamiento:Si tiene lugar una sobredosis el paciente debe ser controlado en un centro médico para la detección de signos de toxicidad y aplicarse el tratamiento estándar de apoyo si es necesario. Efectos clínicos de la sobredosis:Para lamivudina: Se reportó un caso de un adulto, que ingirió 6 gramos. No hubo muestras de signos clínicos o síntomas, y la prueba hematológica se mantuvo normal. Tratamiento de la sobredosis:El requerido para mejorar la eliminación. Se desconoce si abacavir o lamivudina pueden ser eliminados por hemodiálisis o diálisis peritoneal. Atención de soporte: El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Los pacientes en los que la sobredosis intencional es confirmada o sospechada deben ser sometidos a consulta psiquiátrica.

Información al paciente.

LAMCAVIR®puede tomarse con o sin alimentos. Siga exactamente el régimen posológico prescrito por su médico. Puede producir reacciones de hipersensibilidad de consecuencias muy graves. Ante cualquier síntoma que sugiera una reacción de hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea, rigidez acusada, molestias gastrointestinales, dolor muscular), póngase en contacto con su médico o farmacéutico. Este medicamento no reduce el riesgo de transmisión de la enfermedad, por lo que debe realizar prácticas sexuales seguras: utilice preservativo. Si olvida tomar una dosis tomar tan pronto como sea posible; no tomar si está cerca del tiempo de la próxima dosis, no duplicar las dosis.

Presentación.

Caja por 60 tabletas. Registro INVIMA 2010M-0010544.