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CRONOPEP - Laboratorio Biotoscana

Laboratorio Biotoscana Medicamento / Fármaco CRONOPEP

Antiulceroso. Inhibidor de la bomba de protones.

Descripción.

Esomeprazol es el isómero S-del omeprazol. Es un medicamento perteneciente al grupo denominado inhibidores de la bomba de protones (IBPs) que bloquean la formación de ácido clorhídrico en el estómago. Los inhibidores de bomba de protones se usan en el tratamiento de úlceras gástricas y duodenales, reflujo gastroesofágico y en el síndrome de Zollinger-Ellison. El esomeprazol, bloquea en la célula parietal de la pared del estómago la enzima H+/K+-ATPasa (bomba de protones) y así se baja la producción del ácido y se permite que esófago, duodeno y estómago curen. Distribución:En la circulación el esomeprazol está ligado a proteínas del plasma en 97%. Metabolismo:El esomeprazol se metaboliza en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450 (CYP) Los metabolitos del esomeprazol carecen de acción anti-secretora. La mayor parte del metabolismo del esomeprazol depende de la iso-enzima CYP2C19, que forma los metabolitos hidroxi y desmetil. El resto depende de CYP3A4 que forma el metabolito sulfona. La iso-enzima CYP2C19 tiene un polimorfismo en el metabolismo del esomeprazole pues el 3% de los caucásicos y el 15-20% de los asiáticos carecen de CYP2C19 y se denominan metabolizadores lentos. En la fase de estabilización, la relación del AUC en metabolizadores lentos a las AUC el resto de la población (metabolizadores rápidos) es de aproximadamente 2. Excreción:La vida media plasmática de eliminación del esomeprazol es de aproximadamente 1-1.5 horas. Menos del 1% de la droga se excreta en la orina. Cerca del 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos inactivos en la orina y el resto se encuentra como metabolitos inactivos en heces.

Composición.

Esomeprazol.

Indicaciones.

Ampolla 40 mg: Indicado para la enfermedad por reflujo gastroesofágico en pacientes con esofagitis y/o síntomas severos de reflujo, como una alternativa al tratamiento oral cuando no conviene ingerir medicamentos. Mantenimiento de la hemostasia a corto plazo y la prevención de recidivas hemorrágicas después del tratamiento endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales. Tabletas:En reflujo gastroesofágico (RGE) tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada; tratamiento sintomático del reflujo gastroesofágico. En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar el Helicobacter pyloriy para cicatrización de la úlcera duodenal asociada con el Helicobacter pylori; prevención de recaídas de úlceras pépticas en los pacientes con úlceras relacionadas con Helicobacter pylori.

Dosificación.

Tabletas:1. Enfermedad de reflujo gastroesofágico. Curación de esofagitis erosiva: 20 mg o 40 mg una vez al día durante 4 a 8 semanas. La mayoría de los pacientes se curan en este periodo. Se debe considerar la repetición del tratamiento en aquellos pacientes que no se curen durante este tiempo. 2. Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva: 20 mg una vez al día. El tratamiento no debe exceder los seis meses. 3. Enfermedad de reflujo gastroesofágico sintomático: 20 mg una vez al día durante 4 semanas. Si a las cuatro semanas los síntomas no se resuelven completamente, se debe considerar la administración del medicamento durante otras cuatro semanas. 4. En la erradicación del H. pylori para reducir el riesgo de aparición de úlcera duodenal: Hacer triple terapia con esomeprazol 40 mg una vez al día durante 10 días, amoxicilina 1000 mg dos veces al día durante 10 días y claritromicina 500 mg dos veces al día durante 10 días u otro esquema aprobado. Intravenoso: IV directo o IV en infusión para el caso agudo o con sangrado: La dosis es 80 mg IV en bolo (2 ampollas) pasado en mínimo tres minutos, seguido de perfusión continua de 8 mg/hora. Rápidamente debe pasarse a la vía oral, 40 mg/24 h. Reconstitución:1. Para inyección IV directa: Reconstituir el contenido del vial con 5 mL de solución salina normal, la solución se aplica en un periodo mínimo de 3 minutos. 2. Para infusión intravenosa: El contenido del vial se puede mezclar con solución salina normal, lactato de Ringer o dextrosa al 5%. La infusión IV se puede aplicar en un tiempo de 10 a 30 minutos. La dosis es 40-80 mg IV en bolo (1-2 ampollas) pasado en mínimo tres minutos, que puede ser seguida de infusión pasada en 10 a 30 minutos o sólo pasar en infusión sin bolo inicial. Lo más rápido posible debe pasarse el paciente a la vía oral, 40 mg/24 h. La solución reconstituida es clara e incolora a amarillo muy claro. Una vez reconstituido en S salina la solución se puede almacenar a temperatura menor a 30°C hasta 12 horas.

Contraindicaciones.

Tabletas: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzoimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula.

Advertencias.

Advertencias:El uso durante más de tres meses de Inhibidores de Bomba de Protones (esomeprazol entre ellos) puede generar niveles bajos de magnesio sérico (hipomagnesemia). Consulte al médico inmediatamente si presenta alteraciones de la frecuencia cardiaca o ritmo anormal, como palpitaciones rápidas, palpitaciones, espasmos musculares (tetania), temblores o convulsiones. Los niños pueden también presentar fatiga, malestar estomacal, mareos y aturdimiento. No utilizar concomitante con Clopidrogel, reduce su efectividad y actividad antiplaquetaria, incrementando el riesgo y exposición a eventos cardiovasculares. Precauciones: No utilizar durante el embarazo y lactancia. Se deben evaluar los niveles de magnesio sérico alo inicio y en forma periódica durante tratamientos prolongados. La hipomagnesemia se puede presentar con inhibidores de la bomba de protones y/o asociados a digoxina, diuréticos de asa y tiazídicos, solos o combinados con otros antihipertensivos.

Conservación.

Tabletas: Almacene por debajo de 30°C. Ampolla: Almacenar por debajo de 30°C protegido de la luz. Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños. Vida útil:Tabletas 20 mg: Es de 18 meses a temperatura inferior a 30°C. Tabletas 40 mg: Es de 2 años a temperatura inferior a 30°C. Ampolla 40 mg: Dos (2) años a partir de su fabricación.

Sobredosificación.

No hay informes de sobredosis. De presentarse el tratamiento debe ser sintomático.

Presentación.

Tabletas de 20 mg: Blíster de 2, 7, 14 y 28 tabletas. Tabletas de 40 mg: Blíster de 2, 7, 14 y 28 tabletas. Ampolla 40 mg caja por 1, 6, 8 o 10 viales. Tabletas de 20 mg (Reg. San. INVIMA 2004M-0003506) y 40 mg (Reg. San. INVIMA 2004M-0003374). Ampolla 40 mg (Reg. San. INVIMA 2010M-0011249).

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