TENSOFAR

Antagonistas de la angiotensina II solos.

Composición.

Cada tableta de TENSOFAR®50 contiene 50 mg de losartán potásico, excipientes c.s. Cada tableta de TENSOFAR®100 contiene 100 mg de losartán potásico, excipientes c.s.

Farmacodinamia.

Es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados antagonistas de la angiotensina II (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores sistodiastólicos de sujetos hipertensos. Se trata de una sustancia sintética de estructura química original bifeniltetrazol, de naturaleza no peptídica, que por su semejanza estructural compite con el receptor específico de la angiotensina II inhibiendo de esta manera su unión con este agonista endógeno. Su elevada afinidad y especificidad in vitro e in vivo sobre los receptores AT 1 de la angiotensina II, localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras (miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal) y su comportamiento como un antagonista puro sin efecto agonista parcial, lo destacan como un agente antihipertensivo eficaz y seguro.

Indicaciones.

Antihipertensivo (50 mg), Tratamiento de la hipertensión (100 mg). Usos clínicos: Tratamiento de falla cardíaca, cuando el tratamiento con inhibidores de la ECA ya no se considera apropiado.

Dosificación.

La dosis aconsejada es de 50mg en una toma única diaria. En sujetos añosos ( >75 años) o con deterioro de la función hepática o renal se aconseja iniciar el tratamiento con 25mg. En sujetos hipertensos refractarios o no respondedores a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios, pero no se lograron mejorías con dosis mayores. Vía de administración:Oral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia. No indicado en niños menores de 15 años.

Reacciones adversas.

Por lo general presenta una óptima tolerancia, pero en algunos pacientes se han presentado ocasionalmente ( < 1%) mareos, exantema cutáneo, hipotensión ortostática, valores elevados de TGP que se normalizaron al suspender el tratamiento. A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor (3% vs. 10%) y equiparable al placebo. En general, el losartán es bien tolerado. Se han reportado algunos casos de reacciones anafilácticas y de angioedema en pacientes tratados con losartán, aunque desde el punto de vista teórico, los antagonistas del receptor AT1 no causan la acumulación de quininas. Los pocos pacientes que experimentaron angioedema con el losartán habían experimentado previamente esta reacción adversa con inhibidores de la ECA o con otros fármacos (incluyendo alergias a la penicilina y al ácido acetilsalicílico).En un estudio clínico realizado en los efectos adversos digestivos (diarrea 2.4% y dispepsia 1.3%) fueron ligeramente superiores a los del placebo. En menos de 1% de los pacientes, se observó hipotensión ortostática y síncope, y algunos efectos musculosqueléticos detectados con una frecuencia algo mayor que el placebo fueron mialgia (1.1 vs 0.38% para el losartán y el placebo, respectivamente), calambres musculares (1 vs 0.9%) dolor de espalda (1.8 vs 1.2%) y dolor de piernas (1 vs 0%). Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central son mareos (3.5%) e insomnio (1.4%). También se han comunicado cefalea, astenia y fatiga, pero éstos también fueron observados con mayor frecuencia en los pacientes tratados con placebo. Los efectos sobre el sistema respiratorio que se observaron con mayor frecuencia en los pacientes tratados con losartán, fueron congestión nasal (3.4 vs 3.3%), tos (3.4 vs 3.3%) e infecciones del tracto respiratorio superior (7.9 vs 6.9%). El losartán produce menos tos que los inhibidores de la enzima de conversión al no inhibir la quinasa II de la enzima convertidora que se cree es la responsable de la tos que estos fármacos producen en muchos pacientes. Otros efectos adversos que aparecieron con una frecuencia menor o igual que el placebo fueron las faringitis. En los estudios clínicos preliminares se observó azoemia en < 0.1% de los pacientes hipertensos tratados con el losartán. Sin embargo, en el estudio ELITE se produjo una disfunción renal en 10.5% de los pacientes con insuficiencia cardiaca que fueron tratados con losartán, igual que el captopril que también ocasionó disfunción renal en el 10.5% de los casos. Estos resultados sugieren que en los pacientes cuya función renal es dependiente en algún grado del sistema renina-angiotensina, la supresión de la angiotensina puede ocasionar una disfunción renal.

Precauciones.

El losartán debe utilizarse con precaución en los pacientes con enfermedades hepáticas. De igual manera, el losartán debe ser administrado con precaución en los pacientes cuya función renal sea dependiente del sistema renina-angiotensina (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca). Se han reportado cambios en la función renal en sujetos susceptibles tratados con losartán, cambios que fueron reversibles al discontinuar el tratamiento. Otros medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina pueden aumentar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón único. El bloqueo de la angiotensina II puede elevar las concentraciones de potasio al bloquear la secreción de aldosterona, pudiendo empeorar una hipercaliemia existente. Se debe instruir a los pacientes para que no utilicen suplementos de potasio o sales de régimen a base de potasio sin consultar previamente al médico.

Interacciones.

El empleo de diuréticos ahorradores de potasio puede incrementar la potasemia. No se han registrado interacciones significativas con el empleo simultáneo de antagonistas del calcio, betabloqueantes y diuréticos tiazídicos. La combinación con hidroclorotiazida puede potenciar la respuesta hipotensiva. La hemodiálisis no sirve para eliminar el losartán y su metabolito activo.

Prescripción y dispensación.

Condición de comercialización: venta con fórmula facultativa.

Presentación.

TENSOFAR®50 mg caja por 30 tabletas (Reg. San INVIMA 2014M- 0015279). TENSOFAR®100 mg. Caja por 30 tabletas (Reg. San INVIMA 2014M-0015211).