GLIX

Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Composición.

Cada tableta de GLIX®5 mg contiene donepecilo clorhidrato 5 mg. Cada tableta de GLIX®10 mg contiene donepecilo clorhidrato 10 mg.

Propiedades.

El donepecilo, GLIX®, en la enfermedad de Alzheimer aumenta las funciones colinérgicas cerebrales deterioradas por esta enfermedad. Es un inhibidor reversible de la colinesterasa o acetilcolinesterasa (AChE), enzima encargada de degradar el neurotransmisor colinérgico acetilcolina (Ac) a nivel del sistema nervioso central, con lo cual incrementa de forma apreciable las concentraciones de la acetilcolina a nivel de la corteza cerebral. El tratamiento con donepecilo, GLIX®, ha mostrado mejorar las funciones cognoscitivas del paciente, pero todavía no hay evidencias definitivas de que altere el curso evolutivo de esta patología demencial. La terapia a largo plazo ha mostrado sus beneficios sobre diversas funciones cognoscitivas y capacidades como memoria, atención, concentración, orientación témporo-espacial, lenguaje, praxis, comprensión, comportamiento en las tareas habituales. El principio activo de GLIX®, donepecilo, químicamente es un derivado piperidínico que no está relacionado con los otros fármacos inhibidores de la colinesterasa como la tacrina. Luego de su administración por vía oral se absorbe en forma rápida y completa en el tracto digestivo sin que sea afectado por la presencia de alimentos. Luego de una dosis única de 5 mg logra un Tmáx de 3,0 1,4 horas, se liga en forma elevada con las proteínas plasmáticas (96%) y posee una prolongada vida media (70 horas) de eliminación sin importar la dosis, lo que permite una posología de una sola toma diaria. Tiene una farmacocinética lineal en el rango posológico de 1-10 mg diarios por lo que permite aumentar la dosis y predecir la elevación de su concentración en sangre. El 15% del fármaco es biotransformado por el hígado a nivel del sistema citocromo P450, recuperándose el 57% por la orina y el 15% por las heces. El régimen posológico no requiere ser modificado en sujetos añosos ni en pacientes con disfunción hepática o renal. La eliminación se hace como droga intacta o como múltiples metabolitos (N-debencílico, glucurónido, desmetilo, etc.) de donepecilo y otros que no se han logrado identificar.

Indicaciones.

Demencia tipo Alzheimer leve o moderada.

Dosificación.

Se puede iniciar el tratamiento con GLIX®de 5 mg en una única dosis administrada por la noche durante un periodo de 30 días. A partir de ese tiempo y según la respuesta clínica observada, se empleará GLIX®de 10 mg también una vez por día.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorhidrato de donepecilo o a los derivados de piperidina.

Reacciones adversas.

En general son de carácter leves y transitorias, se pueden presentar al inicio del tratamiento. Mejoran sin necesidad de modificar la dosis. En estudios clínicos controlados las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia que condujeron a la discontinuación del tratamiento (por lo menos en el 1% de los casos) fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, insomnio, calambres musculares, astenia, fatiga, anorexia. Otros eventos adversos comunes fueron cefalea, resfriado común, molestias abdominales y mareo. Se observaron casos de síncope, bradicardia, bloqueo sinoatrial y atrioventricular. Se observaron anormalidades no relevantes en los valores de laboratorio asociados con el tratamiento, excepto para leves incrementos en las concentraciones séricas de creatincinasa muscular.

Precauciones.

Anestesia:El donepecilo como inhibidor de la colinesterasa, probablemente exagere la relajación muscular de tipo succinilcolínico durante la anestesia. Trastornos cardiovasculares:Debido a su acción farmacológica, los inhibidores de la colinesterasa pueden producir efectos vagotónicos sobre la frecuencia cardiaca (p. ej., bradicardia), en especial en pacientes con enfermedad del nódulo sinusal u otras afecciones de la conducción cardiaca supraventricular. Se han registrado casos de síncope en asociación con el uso de donepecilo. Afecciones gastrointestinales:A través de su acción primaria, los inhibidores de la colinesterasa pueden incrementar la secreción del ácido gástrico debido a su mayor actividad colinérgica, por lo tanto, prestar mayor atención en pacientes con riesgo de desarrollar úlceras. Trastornos genitourinarios:Aunque no se ha observado en los estudios clínicos con donepecilo, los agentes colinomiméticos pueden causar retención urinaria. Afecciones neurológicas:Se cree que los agentes colinomiméticos tienen un cierto potencial para causar convulsiones generalizadas. Sin embargo, las convulsiones también pueden ser una manifestación de la enfermedad de Alzheimer. Afecciones pulmonares:Debido a sus acciones colinomiméticas, los inhibidores de la colinesterasa deben ser prescritos con cautela a pacientes con una historia de asma o de enfermedad pulmonar obstructiva.

Interacciones.

No se debe administrar GLIX®con otros inhibidores de la colinesterasa. El donepecilo y sus metabolitos no inhiben el metabolismo de teofilina, warfarina, cimetidina, digoxina, tioridazina, risperidona y sertralina en humanos. Su metabolismo no es afectado por la administración concomitante de digoxina, cimetidina, tioridazina, risperidona y sertralina. No interfiere con el metabolismo de teofilina, warfarina, cimetidina, digoxina, tioridazina, risperidona y sertralina. El ketoconazol, la quinidina, el itraconazol, la fluoxetina y eritromicina, pueden inhibir su metabolismo. Los inductores de la enzima, como la rifampicina, fenitoína, carbamacepina y el alcohol pueden reducir los niveles de donepecilo.

Presentación.

GLIX®5 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2007 M-0006892). GLIX®10 mg, caja por 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2007 M-0006891).