FINASTERIDE MK

1 mg

Inhibidor de la 5-alfa reductasa, Fármaco para la alopecia androgénica.

Descripción.

Se ha comprobado que dosis de 1mg de finasteride al día tiene una acción antialopécica con estimulación del crecimiento del pelo, en el 30-35% de los pacientes tratados por periodos prolongados (más de 1 año). Los estudios clínicos proporcionan evidencia directa de que el tratamiento con finasteride promueve la conversión de los folículos del pelo a una fase de crecimiento activa. Los estudios también han demostrado que el tratamiento con finasteride aumenta el crecimiento del pelo y previene su pérdida adicional en hombres con alopecia androgénica.

Composición.

Cada Tableta de FINASTERIDE MK®1 mg contiene 1 mg de finasteride USP, excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: El finasteride es un compuesto 4-azasteroide sintético, inhibidor específico de la enzima esteroide 5 a-reductasa, que convierte la testosterona en el potente andrógeno 5 a-dihidrotestosterona (DHT). Por otra parte, el finasteride no tiene afinidad alguna por el receptor androgénico.

Farmacología.

La biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos y es aproximadamente del 63%. El 90% del finasteride circulante se une a las proteínas plasmáticas. La concentración plasmática máxima es de 37 ng/ml promedio, que se alcanza en 1 a 2 horas después de la dosis. El principal metabolito en la orina es el ácido monocarboxílico. La vida media terminal, en sujetos de 70 años y mayores, fue de aproximadamente 8 horas (rango: 6 a 15 horas), comparado con 6 horas en individuos con edades comprendidas entre 45 y 60 años. Entre 32% y 46% del medicamento se excreta en forma de metabolitos por la orina y entre 51% y 64% lo hace junto con las heces. No se requiere ningún ajuste en pacientes con insuficiencia renal.

Indicaciones.

FINASTERIDE MK®1 mg está indicado para el tratamiento en hombres de la alopecia androgénica (patrón masculino de pérdida del cabello); para incrementar el crecimiento del cabello y prevenir su pérdida adicional.

Dosificación.

La dosis sugerida es de 1 tableta al día. Se puede tomar con o sin alimentos. En general, es necesario tomarlo diariamente durante 3 meses o más para empezar a notar un aumento en la cantidad de cabello y/o para detener su pérdida. Se recomienda tomarlo continuamente para obtener el máximo beneficio. La suspensión del tratamiento conduce a la reversión del efecto del tratamiento al cabo de un año.

Contraindicaciones.

Está contraindicada en mujeres embarazadas o que puedan embarazarse. No está indicado para utilizarlo en mujeres o en niños. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

Embarazo y lactancia.

Categoría X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo fetal humano basado en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas. Debido a la propiedad de los inhibidores de la 5 a-reductasa de inhibir la conversión de la testosterona en DHT en algunos tejidos, estos medicamentos, incluyendo el finasteride, pueden causar anormalidades de los órganos genitales externos de los fetos de sexo masculino si se administran a mujeres embarazadas. Las tabletas están recubiertas completamente para evitar el contacto con el ingrediente activo durante su uso normal, siempre y cuando estas no estén rotas o aplastadas. No se sabe si el finasteride es excretado en la leche materna.

Reacciones adversas.

El finasteride es generalmente bien tolerado. Usualmente los efectos colaterales han sido leves y pasajeros y no fue necesario suspender el tratamiento. En varios estudios clínicos se ha evaluado la seguridad de finasteride en el manejo de la alopecia androgénica. Se suspendió el tratamiento por alguna reacción adversa clínica en el 1,7% de los hombres tratados con finasteride. En esos estudios se reportaron las siguientes reacciones adversas relacionadas con el medicamento en >1%: Disminución de la libido en un 1,8% y disfunción de la erección 1,3%. Además se reportó disminución del volumen de la eyaculación en el 0,8% de los pacientes tratados. Las siguientes experiencias adversas han sido reportadas adicionalmente: Desórdenes en la eyaculación; sensibilidad y agrandamiento de las glándulas mamarias; reacciones de hipersensibilidad, incluyendo salpullido, prurito, urticaria, e hinchazón de los labios y la cara y dolor testicular.

Precauciones.

Cuando se utilice finasteride para tratar la alopecia androgénica en hombres de edad avanzada que además presentan Hiperplasia Prostática Benigna (HPB), se debe considerar que en esos pacientes las concentraciones de PSA están disminuidas en aproximadamente un 50%.

Advertencias.

Poblaciones especiales:Adultos mayores: No se han realizado estudios con finasteride en hombres de edad avanzada con alopecia androgénica. La tasa de eliminación del fármaco disminuye en los pacientes adultos mayores, pero no se requiere ningún tipo de ajuste posológico. Estudios en mujeres:Se demostró ausencia de eficacia en mujeres postmenopáusicas con alopecia que fueron tratadas con finasteride. En las mujeres no se demostró ninguna mejoría en el recuento del cabello. Pacientes con insuficiencia hepática:No existen estudios en pacientes con insuficiencia hepática. El finasteride se metaboliza extensamente en el hígado, por lo tanto se debe usar con precaución en estos pacientes. Pacientes pediátricos:El finasteride no está indicado en niños.

Interacciones.

No se han identificado interacciones farmacológicas de importancia clínica. El finasteride no parece afectar el sistema enzimático de metabolismo de medicamentos relacionado con el citrocromo P-450. Los compuestos que han sido estudiados en el hombre en administración concomitante con finasteride han incluido antipirina, digoxina, gliburida, propanolol, teofilina y warfarina y no se ha encontrado ninguna interacción. Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica, en los estudios clínicos con finasteride a dosis de 1 mg o más se utilizó concomitantemente con inhibidores de la ECA, acetaminofén, a-bloqueadores, benzodiacepinas, b-bloqueadores, bloqueadores de los canales del calcio, nitratos de acción cardiaca, diuréticos, antagonistas H2, inhibidores de la reductasa de la HMG-CoA, antiinflamatorios no esteroideos y quinolonas, sin indicios de interacciones adversas de importancia clínica.

Conservación.

Recomendaciones Generales:Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Las mujeres no deben manipular tabletas aplastadas o quebradas de finasteride cuando estén o potencialmente puedan estar embarazadas.

Sobredosificación.

En estudios clínicos, dosis únicas de finasteride de hasta 400 mg y dosis múltiples de finasteride de hasta 80 mg/día durante tres meses no produjeron reacciones adversas. Hasta que se obtenga mayor experiencia, no se puede recomendar ningún tratamiento específico para la sobredosis de finasteride.

Presentación.

FINASTERIDE MK®1 mg, caja por 28 tabletas cubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2007 M-000756). FINASTERIDE MK®5 mg, caja por 28 tabletas cubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2007 M-006877).

Nota.

MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.

5 mg

Inhibidor de la 5-alfa reductasa, Terapia para la hipertrofia prostática benigna.

Descripción.

Finasteride es un compuesto sintético 4-azasteroide, inhibidor específico de la 5 a-reductasa Tipo II, una enzima intracelular que metaboliza la testosterona a un andrógeno más potente, la dihidrotestosterona (DHT). En la hiperplasia prostática benigna (HPB), el crecimiento de la glándula depende de la conversión de testosterona a DHT dentro de la próstata. Finasteride es altamente efectivo en reducir la concentración circulante y prostática de DHT y no tiene afinidad por el receptor androgénico. El finasteride causa regresión del agrandamiento prostático, mejora el flujo urinario y mejora los síntomas sociados con la HPB.

Composición.

Cada Tableta cubierta de FINASTERIDE MK®5 mg contiene 5 mg de finasteride, excipiente c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: El finasteride es un compuesto 4-azasteroide sintético, inhibidor específico de la enzima esteroide 5 a-reductasa, que convierte la testosterona en el potente andrógeno 5 a-dihidrotestosterona (DHT). Por otra parte, el finasteride no tiene afinidad alguna por el receptor androgénico.

Farmacología.

La biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos y es aproximadamente del 63%, y el 90% del finasteride circulante se une a las proteínas plasmáticas. La concentración plasmática máxima es de 37 ng/ml promedio, alcanzada 1 a 2 horas después de la dosis. Entre el 32% y 46% de ella se excreta en forma de metabolitos por orina y entre el 51% y 64% lo hace junto con las heces. El principal metabolito en la orina es el ácido monocarboxílico. La vida media terminal en sujetos de 70 años y mayores fue de aproximadamente 8 horas (rango: 6 a 15 horas), comparado con 6 horas en individuos con edades comprendidas entre 45 y 60 años. No se requiere ningún ajuste en pacientes con insuficiencia renal.

Indicaciones.

FINASTERIDE MK®5 mg está indicado en el tratamiento sintomático de la hiperplasia prostática benigna (HPB).

Dosificación.

La dosis recomendada es una tableta al día, con o sin los alimentos. Se requieren más de 6 meses para determinar el beneficio clínico del medicamento. Dosis en insuficiencia renal:No se requieren ajustes en la dosis en pacientes con insuficiencia renal, incluyendo depuración de creatinina tan baja como hasta 9 ml/min y estudios de farmacocinética no han comprobado ningún cambio en la disposición del finasteride. Dosis en adultos mayores:No se requiere ajuste en la dosificación aunque los estudios de farmacocinética indican que la eliminación del finasteride está disminuida en pacientes mayores de 70 años.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o algún componente de la fórmula. No administrar en mujeres y en niños, ni durante el embarazo y la lactancia. Advertencias: Los pacientes tratados con este medicamento deben ser cuidadosamente controlados por posible obstrucción uropática. Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento u otro inhibidor de la 5-alfa reductasa (5-ARI), se debe realizar una evaluación médica adecuada para descartar otras patologías urológicas como el cáncer de próstata. Los 5-ARI, reducen los niveles sericos del Antígeno Específico Prostático (PAS), aproximadamente en un 50%; un incremento en el PSA puede presentarse por la presencia de un Cáncer de Próstata, aún en pacientes que no están tomando 5-ARI. Estos medicamentos pueden incrementar el riesgo de ser diagnosticados con Cáncer de Próstata de alto grado.

Embarazo y lactancia.

Categoría X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo fetal humano basado en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas. Debido a la capacidad de los inhibidores de la 5 a-reductasa tipo II para inhibir la conversión de testosterona a dihidrotestosterona, estos medicamentos, incluyendo el finasteride, pueden causar anormalidades en los genitales externos de un feto masculino cuando se administra el fármaco a una mujer embarazada. Las tabletas están recubiertas completamente para evitar el contacto con el ingrediente activo durante su uso normal, siempre y cuando estas no estén rotas o aplastadas. No se sabe si finasteride es excretado en la leche materna.

Reacciones adversas.

La mayoría de los eventos adversos presentados están relacionados con la función sexual. Se ha reportado disminución de la libido, trastornos en la eyaculación tales como disminución del volumen eyaculado, ginecomastia con aumento de la sensibilidad mamaria. Además de reacciones de tipo de hipersensibilidad con rash y prurito e incluyendo inflamación de los labios. Hallazgos en los exámenes de laboratorio: Tener en cuenta que cuando se evalúan las determinaciones del PSA, debe considerarse el hecho de que los valores del PSA están disminuidos en pacientes tratados con finasteride.

Precauciones.

Se deben evaluar los candidatos para el tratamiento con finasteride para otras patologías urológicas que puedan imitar la HPB, como lo son infección, cáncer de próstata, enfermedades obstructivas, vejiga hipotónica y otros desórdenes neurogénicos. Se debe realizar un tacto rectal, antes de iniciar el tratamiento con finasteride como tamizaje para el cáncer de próstata. Así mismo, una vez se inicie el tratamiento con finasteride, se debe realizar este examen de una manera periódica. Se debe monitorizar a los pacientes con grandes volúmenes residuales urinarios y/o disminuciones severas del flujo urinario. Esto con el fin, de vigilar la aparición de uropatía obstructiva. Estos pacientes no deben ser candidatos al tratamiento con finasteride. No se ha demostrado todavía beneficios clínicos en pacientes con cáncer de próstata tratados con finasteride. Los pacientes con HPB y PSA (antígeno específico prostático) elevada deben ser controlados por el médico con PSA seriado y biopsia prostática de acuerdo a su criterio. Es muy importante tener en cuenta que el Finasteride y otros inhibidores del 5-alfa reductasa (5-ARI) pueden disminuir las concentraciones séricas del PSA en aproximadamente un 50% de los pacientes con HPB, aún en la presencia de cáncer de próstata, pero estas disminuciones pueden ser variables en los pacientes, sin embargo, cualquier incremento en el PSA en pacientes que son o no tratados un 5-ARI puede señalar la presencia de cáncer de próstata y deben ser evaluados rigurosamente. Los 5-ARI puede aumentar el riesgo de diagnóstico de cáncer de próstata de alto grado y estos no están aprobados para la prevención del cáncer de próstata.

Advertencias.

Poblaciones especiales:Personas de edad avanzada: La tasa de eliminación del fármaco disminuye en los pacientes adultos mayores, pero no se requiere ningún tipo de ajuste posológico. Pacientes con insuficiencia hepática:No existen estudios en pacientes con insuficiencia hepática. El finasteride se metaboliza extensamente en el hígado, por lo tanto se debe usar con precaución en estos pacientes. Pacientes pediátricos:El finasteride no está indicado en niños.

Interacciones.

No se han identificado interacciones de importancia clínica con otros medicamentos. Los fármacos evaluados han incluido: propanolol, digoxina, gliburida, warfarina, y teofilina y no se han encontrado interacciones clínicamente significativas. En estudios clínicos donde se empleo el finasteride concomitantemente con diclofenaco, ibuprofeno, simvastatina, atorvastatina, captopril, enalapril, paracetamol, ácido acetilsalicílico, lorazepam, propanolol, amlodipino, nitratos cardiacos, hidroclorotiazida, antagonistas H2, y ciprofloxacina no mostraron evidencia de interacciones clínicamente significativas.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Las mujeres no deben manipular tabletas aplastadas o quebradas de finasteride cuando estén o potencialmente puedan estar embarazadas.

Sobredosificación.

En estudios clínicos, dosis únicas de finasteride de hasta 400 mg y dosis múltiples de finasteride de hasta 80 mg/día durante tres meses no produjeron reacciones adversas. Hasta que se obtenga mayor experiencia, no se puede recomendar ningún tratamiento específico para la sobredosis de finasteride.

Presentación.

FINASTERIDE MK®5 mg, caja por 28 tabletas cubiertas (Reg. San. No. INVIMA 2007 M-0006877).

Nota.

MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.