DEFEROL

Tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica y la deficiencia de vitamina D.

Descripción.

DEFEROL®es vitamina D3 (colecalciferol) en una novedosa presentación de cápsula blanda de gelatina en dos concentraciones farmacéuticas, DEFEROL®2000 UI para administración diaria, y DEFEROL®7000 UI para administración semanal, útiles para la prevención y tratamiento de todas aquellas condiciones clínicas asociadas a hipovitaminosis D.

Composición.

Cada cápsula blanda de gelatina de DEFEROL®2000 contiene 2000 UI de vitamina D3 (colecalciferol). Cada cápsula blanda de gelatina de DEFEROL®7000 contiene 7000 UI de vitamina D3 (colecalciferol).

Farmacodinamia.

La vitamina D, en su forma biológicamente activa, estimula la absorción intestinal de calcio, la incorporación de calcio en el osteoide y la liberación de calcio del tejido óseo. En el intestino delgado, promueve la captación de calcio, tanto rápida como diferida. Además, estimula el transporte activo y pasivo de fosfato. A nivel renal, inhibe la excreción de calcio y fosfato al favorecer la reabsorción tubular. La forma biológicamente activa de la vitamina D inhibe directamente la producción de hormona paratiroidea (PTH) en la glándula paratiroides. La secreción de PTH es inhibida, además, debido al aumento en la absorción de calcio que la forma biológicamente activa de la vitamina D provoca en el intestino delgado.

Farmacocinética.

La farmacocinética de la vitamina D3 es bien conocida. Absorción:La vitamina D3 se absorbe fácilmente en el tracto gastro-intestinal en la presencia de sales biliares, por lo que su administración con las principales comidas puede facilitar su absorción. Distribución y biotransformación:Inicialmente, la vitamina D3 es hidroxilada en el hígado dando lugar a 25-hidroxi-colecalciferol. Posteriormente es hidroxilada de nuevo en los riñones dando lugar al metabolito activo, 1,25-dihidroxi-colecalciferol (calcitriol). Eliminación:Los metabolitos de la vitamina D circulan en el torrente sanguíneo unidos a una globulina plasmática específica, aglobina. La vitamina D y sus metabolitos se excretan principalmente en la bilis y en las heces. Poblaciones especiales: Pacientes con alteraciones de la función renal Se ha comunicado una disminución de un 57% en la tasa de aclaramiento metabólico en pacientes con deterioro de la función renal, en comparación con voluntarios sanos. Pacientes con síndrome de malabsorción:Puede producirse una reducción de la absorción y un aumento de la eliminación de la vitamina D3. Personas obesas:Para las personas obesas es más difícil poder mantener los niveles de vitamina D con la exposición solar y, en consecuencia, pueden necesitar mayores dosis orales de vitamina D3 para compensar el déficit.

Indicaciones.

Tratamiento de las deficiencias orgánicas de vitamina D. Prevención de las fracturas osteoporóticas y reducción de la pérdida ósea postmenopáusica.

Dosificación.

DEFEROL®2000, tomar 1 CBG vía oral una vez al día, preferiblemente con las comidas. DEFEROL®7000, tomar 1 CBG vía oral una vez a la semana, preferiblemente con las comidas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes del producto. Hipercalcemia, hipercalciuria e hipervitaminosis D.

Reacciones adversas.

Las frecuencias de las reacciones adversas se definen como: poco frecuentes ( >1/1.000 a < 1/100) ó raras ( >1/10.000 a < 1/1.000). Trastornos del metabolismo y la nutrición: Poco frecuentes: hipercalcemia e hipercalciuria Trastornos de la piel y subcutáneos: Raros: prurito, rash y urticaria. Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento.

Precauciones.

Adminístrese con precaución en pacientes con litiasis e insuficiencia renal. Una adecuada ingesta de calcio es necesaria para la respuesta clínica a la terapia con vitamina D. la hipersensibilidad a la vitamina D puede ser un factor en niños con hipercalcemia idiopática, en estos casos la vitamina D debe ser estrictamente restringida. Solo pequeñas cantidades de vitamina D aparecen en la leche materna. Por eso, los niños exclusivamente alimentados con leche de la madre y que han tenido poca exposición a la luz solar requieren suplementos de vitamina D.

Interacciones.

El uso concomitante de antiepilépticos (como fenitoína) o barbitúricos o, posiblemente, de otros medicamentos inductores de enzimas hepáticas puede reducir el efecto de la vitamina D3 mediante su inactivación metabólica. Se recomienda el monitoreo de la concentración de calcio sérico en caso de tratamiento con diuréticos tiazídicos, ya que éstos pueden reducir la eliminación de calcio en orina. El uso concomitante de glucocorticoides puede reducir el efecto de la vitamina D3. La administración de vitamina D3 puede aumentar el riesgo de toxicidad por digitálicos e inducir arritmia, en estos casos es necesaria una supervisión médica estricta, y el monitoreo de las concentraciones de calcio sérico y, si fuera necesario, controles electrocardiográficos. La absorción gastrointestinal de vitamina D3 puede verse reducida por el tratamiento simultáneo con resinas de intercambio iónico como colestiramina, colestipol, orlistat o algunos laxantes como el aceite de parafina. Agentes citotóxicos como la actinomicina y los antifúngicos imidazólicos interfieren con la actividad de la vitamina D3 inhibiendo la conversión de 25-hidroxivitamina D3 a 1,25-dihidroxivitamina D3. Embarazo y lactancia: La ingesta diaria recomendada de vitamina D en mujeres embarazadas es de 400 UI, sin embargo, en caso de mujeres con deficiencia de vitamina D3, se puede administrar una dosis mayor (hasta 2000 UI/día). Las mujeres embarazadas deberían seguir la recomendación de su médico, ya que los requerimientos pueden variar en función de la gravedad de su enfermedad y de su respuesta al tratamiento con vitamina D3. No existe contraindicación para vitamina D3 en mujeres en periodo de lactancia. Esta suplementación no sustituye la administración de vitamina D3 en el neonato. No se han observado sobredosis inducidas por madres suplementadas con vitamina D3 durante el período de lactancia en bebés; sin embargo, cuando se prescriba vitamina D3 a un lactante, el médico debe tener en cuenta la dosis adicional de vitamina D3 que está tomando la madre.

Conservación.

Almacenar a temperatura inferior a 30°C en su material de envase y empaque original.

Sobredosificación.

El tratamiento con DEFEROL®debería interrumpirse cuando la calcemia supere 10,6 mg / dl (2,65 mmol / l) o si la calciuria supera los 300 mg / 24 horas en adultos o los 4-6 mg / kg / día en niños. La sobredosis se manifiesta mediante hipercalcemia e hipercalciuria, cuyos síntomas son: náuseas, vómitos, sed, estreñimiento, poliuria, polidipsia y deshidratación. La sobredosis crónica puede dar lugar a calcificación vascular y orgánica como consecuencia de la hipercalcemia. Tratamiento en el caso de sobredosis: Interrumpir el tratamiento con DEFEROL®e iniciar la rehidratación.

Presentación.

DEFEROL®2000 UI, caja por 30 y 60 cápsulas blandas de gelatina, en blíster PVC-PVDC/aluminio por 10 CBG cada uno. Registro Sanitario INVIMA N° 2016M-0017442. DEFEROL®7000 UI caja por 4 cápsulas blandas de gelatina en blíster PVC-PVDC/ aluminio. Registro Sanitario INVIMA N° 2016M-0017090.