BONESPAS

Gotas y tabletas

Analgésico. Antiespasmódico. Antipirético.

Composición.

Gotas: cada ml contiene: acetaminofén 100mg, homatropina N-metilbromuro 3,20mg. Tabletas: cada tableta contiene: acetaminofén 500mg, homatropina N-metilbromuro 10mg.

Indicaciones.

Analgésico, antiespasmódico, antipirético. Indicado en cólicos hepáticos, renales y todos los cuadros espásticos e inflamatorios intensamente dolorosos de los órganos del tracto gastrointestinal, vías biliares y genitourinarias. Contrarresta el exceso de actividad motora, como el hiperperistaltismo, el espasmo pilórico y la espasticidad refleja del colon. Muy útil en las distonías nerviosas y psíquicas de la pubertad y de la menopausia. Controla los estados de ansiedad e irritabilidad. Los estados espásticos de los órganos femeninos (dismenorreas), estados dolorosos y/o febriles de diversa intensidad y localización: neuralgias, neuritis, cefaleas, dolores musculares, resfriados y odontalgias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, hipertrofia prostática, glaucoma, íleo-paralítico, estenosis pilórica. Adminístrese con precaución en pacientes con taquicardias o tiroxicosis, insuficiencia hepática o renal.

Presentación.

Tabletas: caja por 100 (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006678). Gotas: frasco por 15ml (Reg. San. No. INVIMA 2006M-0006679).

Sinónimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

Acción terapéutica.

Antipirético. Analgésico.

Propiedades.

La eficacia clínica del paracetamol como analgésico y antipirético es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides ácidos. El fármaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos periféricos relacionados con la inhibición de la ciclooxigenasa salvo, quizá, la toxicidad en el nivel de la médula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acción se postula que: a) el paracetamol tendría una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparación con las periféricas y b) dado que en la inflamación hay exudación de plasma, los antiinflamatorios no esteroides ácidos (elevada unión a proteínas) exudarían junto con la albúmina y alcanzarían, así, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrían con el paracetamol por su escasa unión a la albúmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración plasmática alcanza un máximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas después de dosis terapéuticas. La unión a proteínas plasmáticas es variable. La eliminación se produce por biotransformación hepática a través de la conjugación con ácido glucurónico (60%), con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%). Los niños tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeña proporción de paracetamol sufre N-hidroxilación mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatión.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

Dosificación.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por día. Niños: 30mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producción de irritación gástrica ni capacidad ulcerogénica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucémico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso más grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepática, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepática (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producción del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatión. Con disponibilidad normal de glutatión, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crónico). El tratamiento debe comenzarse con N-acetilcisteína por vía intravenosa sin esperar a que aparezcan los síntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohólicos, en los tratados con inductores enzimáticos o con drogas consumidoras de glutatión (doxorrubicina). En pacientes alérgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alérgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociación con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapéuticos pero también los tóxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.

Sinónimos.

Madeliltropina. Tropina mandelato.

Acción terapéutica.

Antiespasmódico, antidismenorreico.

Propiedades.

Es un derivado amonio cuaternario de la homatropina. Su efecto antiespasmódico gastrointestinal parece estar relacionado con su acción local y directa sobre el músculo liso. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre las estructuras inervadas por fibras colinérgicas posganglionares, al igual que sobre los músculos lisos que responden a la acetilcolina, pero que no presentan inervación colinérgica. Con dependencia de la dosis puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal, y el tono del uréter y la vejiga urinaria. También tiene una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Los efectos sobre el SNC son insignificantes. La absorción gastrointestinal es pobre e irregular. La absorción total, después de una dosis oral, es de 10% a 25% aproximadamente. Su metabolismo es hepático y un gran porcentual se elimina en forma inalterada por riñón y por las heces. Tiene un mínimo pasaje a través de la barrera hematoencefálica y al interior del ojo.

Indicaciones.

Cólicos gastrointestinales, y de las vías biliares y renales, dismenorrea.

Dosificación.

La dosis usual para adultos por vía oral es 4mg 3 a 4 veces por día. La dosis pediátrica es 0,1mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Constipación, disminución de la sudoración, sequedad de boca.

Precauciones y advertencias.

Los niños hasta los 2 años son especialmente sensibles a los efectos tóxicos antimuscarínicos. Se debe administrar con precaución en pacientes con esofagitis por reflujo o hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo, ya que la disminución de la motilidad esofágica y gástrica sumada a la relajación del esfínter esofágico inferior puede facilitar la retención gástrica y aumentar el reflujo a través de un esfínter no funcional. En pacientes con enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal la disminución de la motilidad y el tono puede dar lugar a obstrucciones y retención gástrica. Su uso debe ser cuidadoso en pacientes con íleo paralítico, ya que puede dar lugar a la obstrucción; en presencia de uropatías obstructivas, por la posibilidad de agravarlas; en pacientes con cardiopatías, porque puede aumentar la frecuencia cardíaca.

Interacciones.

El uso simultáneo con antiácidos o antidiarreicos adsorbentes puede disminuir la absorción del metilbromuro de homatropina y ocasionar una disminución de la eficacia terapéutica; deben administrarse con 1 hora de separación. La asociación con otros fármacos antimuscarínicos puede potenciar ese efecto. El uso concomitante con ketoconazol puede disminuir notoriamente su absorción, por el posible aumento del pH gastrointestinal producido por el metilbromuro de homatropina.

Contraindicaciones.

Glaucoma (su efecto midriásico puede producir aumento de la presión intraocular), hipertrofia prostática.