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MELCONAR - Laboratorio Apotecarium

Laboratorio Apotecarium Medicamento / Fármaco MELCONAR

Composición.

Esomeprazole 40 mgrs.

Farmacología.

El esomeprazol corresponde al isómero S del omeprazol y, como éste, reduce la hipersecreción ácida gástrica. Como otros agentes similares (pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol) el esomeprazol actúa inhibiendo en forma específica la bomba ácida de la célula parietal gástrica independientemente del estímulo secretor. Ambos isómeros ópticos S y R del omeprazol son activos. El esomeprazol se concentra y transforma en la forma activa en el ámbito ácido de los canalículos secretores donde inhibe en forma selectiva la enzima H+K+ATPasa, inhibiendo tanto la secreción basal como la estimulada. Esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral como gránulos con cubierta entérica. La conversión in vivoal isómero R es despreciable. La absorción de esomeprazol es rápida, con niveles plasmáticos pico que ocurren aproximadamente 1-2 horas luego de administrada la dosis. La biodisponibilidad absoluta es de 64% luego de una dosis única de 40mg y aumenta a 89% luego de repetidas administraciones una vez al día. El volumen aparente de distribución en estado basal y en sujetos sanos es de aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no tiene una influencia significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y eliminación: esomeprazol es totalmente metabolizado por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del polimorfo CYP2C19, responsable de los hidroxi y desmetil metabolitos del esomeprazol. La parte restante depende de otra isomorfa específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en plasma. Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina, y el resto en las heces. Menos del 1% de la droga intacta se encuentra en orina.

Indicaciones.

Antiulceroso.

Dosificación.

Los comprimidos deben tragarse enteros con líquido sin masticarlos ni triturarlos. Enfermedad de reflujo gastroesofágico (GERD): tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo: 40mg una vez al día durante 4 semanas. Para los pacientes cuya esofagitis no ha curado o presentan síntomas persistentes, se recomienda un tratamiento de 4 semanas adicionales. En combinación con regímenes de terapia antibacteriana apropiados para: la erradicación de Helicobacter pylori; curación de úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori; prevención de la recidiva de úlcera péptica en pacientes con úlcera asociada a Helicobacter pylori: 20mg de esomeprazol con 1g de amoxicilina y 500mg de claritromicina, todos dos veces al día durante 7 días. Niños: esomeprazol no debe ser usado en niños ya que no hay información disponible. Insuficiencia renal: no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Debido a la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal severa, estos pacientes deben ser tratados con cuidado. Insuficiencia hepática: no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Para pacientes con insuficiencia hepática severa no debe excederse una dosis máxima de esomeprazol de 20mg. Ancianos: no se requiere ajustar la dosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, benzimidazoles sustituidos o cualquier otro componente de la formulación

Advertencias.

En presencia de cualquier síntoma alarmante (por ejemplo significativa pérdida involuntaria de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o se conoce la existencia de úlcera gástrica, debe excluirse la posibilidad de malignidad ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y demorar el diagnóstico. Los pacientes con tratamiento a largo plazo (particularmente los tratados por más de un año) deben supervisarse regularmente. Se debe instruir a los pacientes con tratamiento a demanda que contacten a su médico si sus síntomas cambian de característica. Al prescribir esomeprazol para terapia a demanda, se deben considerar las implicancias de interacción con otros medicamentos debido a las fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas de esomeprazol. Al prescribir esomeprazol para la erradicación de Helicobacter pylorise debe tener en cuenta la posible interacción entre todos los componentes de la triple terapia. Claritromicina es un potente inhibidor de la CYP3A4 y, por lo tanto, se deben considerar las contraindicaciones y las interacciones para la claritromicina cuando se usa la triple terapia en pacientes que están utilizando otras drogas metabolizadas vía CYP3A4 como el cisapride. Pacientes con raros problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

Presentación.

Caja x 14 Tabl. De 40mgrs. Registro INVIMA No: 2004M-0003624.

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