LAVUDIN TABLETAS

Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa.

Composición.

Cada tableta de LAVUDIN®tabletas contiene 150 mg de lamivudina, excipientes c.s.

Farmacodinamia.

La lamivudina es un inhibidor in vitro del VIH; el compuesto es un análogo sintético de la citidina. La lamivudina es fosforilada por quinasas celulares al compuesto activo lamivudina-trifosfato (L-TP, el cual tiene una vida media intracelular de 10,5 a 15,5 horas). El mecanismo de acción principal de L-TP es la inhibición de la transcripción reversa del VIH vía terminación de la cadena de ADN viral. La L-TP, además, inhibe la actividad ADN polimerasa ARN y ADN dependiente de la transcriptasa reversa. La L-TP es además un inhibidor débil de la ADN polimerasa a, by cde los mamíferos. El desarrollo de resistencia a la actividad antiviral de la lamivudina es posible. Estudios de resistencia genotípica del VIH han permitido establecer que la misma obedece a sustituciones específicas de aminoácidos en la retrotranscriptasa viral debido a la mutación del codón 184 en el gen de la transcriptasa, lo que resulta en el cambio de metionina por isoleucina o valina. La terapia de combinación con lamivudina + zidovudina ha permitido retrasar la aparición de variantes de VIH-1 resistentes a zidovudina.

Indicaciones.

Coadyuvante en el tratamiento de infecciones por VIH, asociado a otros antivirales.

Dosificación.

Adultos y niños mayores de 12 años (peso corporal ≥ 50 kg): 150 mg (1 comprimido o 15 ml de la solución) 2 veces al día. Vía de administración:Oral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes, pacientes menores de 3 meses, madre en periodo de lactancia.

Reacciones adversas.

Los eventos adversos con una frecuencia igual o mayor al 5%, incluyen: Generales: fiebre, cefalea, decaimiento, escalofríos. Tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, cólicos. Sistema músculoesquelético: mialgias, artralgias. Sistema nervioso: insomnio, mareos, neuropatía, humor depresivo. Piel y faneras: rash, alopecía, urticaria, prurito. Tracto respiratorio: congestión nasal, rinorrea, tos. Fue observada pancreatitis en el 0,5% de los adultos. Las anomalías en los parámetros de laboratorio fueron: elevación de las transaminasas (ALT, AST), anemia, neutropenia, trombocitopenia, hiperbilirrubinemia, hiperamilasemia, hiperglucemia. Pacientes pediátricos: Existe limitada información sobre la incidencia de efectos adversos de la lamivudina en niños. El efecto adverso más grave en pacientes pediátricos, en lo que hace a toxicidad clínica, reportado con el empleo de lamivudina fue pancreatitis (frecuencia 15%). También se comunicaron parestesias y neuropatía periférica en niños, que en algunos casos requirió la discontinuación del tratamiento. Adicionalmente, en niños fueron comunicadas las siguientes anormalidades de laboratorio: neutropenia, anemia, trombocitopenia, elevación de transaminasas hepáticas e hiperamilasemia. Otros efectos adversos observados en adultos y niños: Hiperglucemia, debilidad, alopecia, rash maculopapular, prurito y urticaria.

Precauciones.

Embarazo, pacientes con antecedentes de pancreatitis o pancreatitis. Insuficiencia renal, vigilar por la presencia de infecciones oportunistas y otras complicaciones del VIH, pacientes que requieran ánimo vigilante. Interacciones: trimetoprim sulfa, otros medicamentos que se eliminen por vía renal.

Advertencias.

Algunos pacientes VIH+ portadores de hepatitis B evidenciaron signos de reactivación de la infección hepática luego de discontinuar la toma de lamivudina. Se recomienda reducir dosis en pacientes con alteraciones de la función renal. Se desconoce la influencia de la diálisis sobre la farmacocinética de la lamivudina. La lamivudina no constituye por sí sola una cura para la infección por VIH.

Prescripción y dispensación.

Condición de comercialización: venta con fórmula facultativa.

Presentación.

Caja por 60 tabletas (Reg. San. INVIMA 2014M-0015051).