Principios Activos

Sotalol

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06 de Abril del 2016 a las 10:41 am Principio Activo (P.A) Sotalol
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Acción terapéutica.

Antiarrítmico. Antianginoso.

Propiedades.

Es un agente betabloqueante no selectivo con propiedad antiarrítmica (clase II y clase III). Su mecanismo de acción se debe a que prolonga uniformemente la duración del potencial de acción en todos los tejidos cardíacos, lo que retarda la fase de repolarización sin afectar la despolarización de la fibra. Debido a su carácter betabloqueante adrenérgico provoca la reducción de la frecuencia cardíaca (cronotropismo negativo) y una discreta disminución de la fuerza de contracción ventricular (inotropismo negativo), lo que genera una reducción del consumo de oxígeno miocárdico y del trabajo cardíaco. Como otros betabloqueantes, inhibe la liberación de renina tanto en reposo como durante el ejercicio hasta 24 horas después de la administración de una dosis única. Una característica del sotalol es que está desprovisto de actividad simpaticomimética intrínseca y de acción estabilizante de membrana. Estudios hemodinámicos en arritmias cardíacas mostraron que el sotalol, en dosis de 160mg, reduce la frecuencia (21%-24%) y la presión arterial sistodiastólica (8%), pero aumenta la fracción de eyección (6%-10%) y el volumen sistólico (10%-20%). Luego de su administración por vía oral este agente betabloqueante no selectivo se absorbe en forma significativa y su biodisponibilidad es mayor de 90%; los niveles séricos máximos se alcanzan entre las 2,5 y 4 horas y su estabilización plasmática en 2 a 4 días. Tiene una biodisponibilidad bicompartimental con una vida media de eliminación de 7 a 15 horas. No se liga a las proteínas plasmáticas ni sufre biodegradación metabólica en el organismo. Se difunde poco a través de la barrera hematoencefálica (sólo alcanza concentraciones del 10% de los niveles séricos) y se elimina preferentemente por vía renal en forma inalterada.

Indicaciones.

Arritmias cardíacas. Taquicardia ventricular grave, taquiarritmias, taquicardia paroxística. Arritmias provocadas por exceso de catecolaminas circulantes. Angina de pecho. Posinfarto de miocardio.

Dosificación.

Como antiarrítmico: 80mg cada 12 horas. En sujetos con función miocárdica reducida se emplearán 40mg 2 veces por día. La dosis antiarrítmica máxima es 640mg por día. El rango de dosis aconsejado para la mayoría de los pacientes oscila entre 160 y 640mg diarios. Como antianginoso: 160mg por día y luego de una semana de tratamiento se puede aumentar semanalmente al doble (320mg/día). La dosis inicial deberá determinarse para cada paciente en particular mediante el control hemodinámico y cardíaco.

Efectos secundarios.

Es un fármaco bien tolerado, si bien algunas reacciones secundarias se han señalado en forma ocasional, como disnea, mareos, cefaleas, astenia, bradicardia, hipotensión arterial, fiebre, que desaparecen con la reducción de la dosis o la supresión del tratamiento. En el 1% de los pacientes se señaló una prolongación excesiva del intervalo QT.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja un cuidado especial en sujetos sometidos a anestesia general con ciclopropano por la posible potenciación cardiodepresora. En sujetos diabéticos, el sotalol puede enmascarar algunos signos clínicos (taquicardia) de la hipoglucemia aguda o del hipertiroidismo. En sujetos con insuficiencia renal la dosis debe reducirse teniendo en cuenta los valores de la creatininemia. Durante el embarazo sólo debe usarse en casos de extrema necesidad y previa evaluación del riesgo-beneficio. Como el sotalol es excretado por la leche, se considerará esta posibilidad para el lactante en caso de amamantamiento materno. Se ha observado hiperreactividad adrenérgica en sujetos en los que se suprimió bruscamente el fármaco, por ello se recomienda que la discontinuación del tratamiento sea progresiva y gradual durante un período de 1 a 2 semanas monitoreando cuidadosamente (monitoreo cardiovascular) la actividad miocárdica.

Interacciones.

Con antagonistas del calcio: sinergismo en la conducción AV y función ventricular. Los antiarrítmicos clase I (quinidina, procainamida, disopiramida) y clase III (amiodarona) no se deben asociar con sotalol ni depletores adrenérgicos (guanetidina, reserpina) porque puede reducirse en forma peligrosa el tono simpático, especialmente durante el reposo. Con diuréticos tiazídicos: pueden ocurrir hipopotasemia o hipomagnesemia, lo que aumenta las posibilidades de torsión de punta. Clonidina: puede potenciarse la hipertensión de "rebote", en especial al suspenderla, y es por ello que cuando se emplean betabloqueantes deben discontinuarse varios días antes de retirar la clonidina. Insulina e hipoglucemiantes orales: puede presentarse hipoglucemia o hiperglucemia y ello obliga a un cuidadoso ajuste de estos antidiabéticos. Los agonistas b2(salbutamol, isoprenalina, terbutalina) pueden aumentar sus concentraciones séricas al asociarlos con sotalol. Antiarrítmicos (clase I), neurolépticos fenotiazínicos y antidepresivos tricíclicos deben emplearse con sumo cuidado al asociarlos con sotalol porque pueden generar arritmias graves (bloqueo AV, bradicardia severa), ya que se prolonga el intervalo QT.

Contraindicaciones.

EPOC. Asma bronquial. Bradiarritmias, shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca. Bloqueo AV mayor de 2° grado. Insuficiencia renal, síndrome QT largo congénito o adquirido. Hipersensibilidad al fármaco. La seguridad y eficacia no fue establecida en pacientes menores de 18 años.

Sobredosificación.

La hemodiálisis reduce significativamente los niveles séricos del sotalol. Los síntomas de la sobredosis son bradicardia, broncospasmo, colapso, hipotensión arterial, insuficiencia cardíaca, hipoglucemia. Se aconsejan los siguientes recursos terapéuticos. Bradicardia grave, aplicar atropina IV. Bloqueo AV (2doo 3ergrado), marcapasos cardíaco transvenoso. Hipotensión, adrenalina o isoproterenol. Broncospasmo, aminofilina, agonistas b2en aerosol. Torsión de punta: sulfato de magnesio, marcapasos transvenoso.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Sotalol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa.

Sotalol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas beta.

Sotalol con Amifostina

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Sotalol con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sotalol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Mecanismo:

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sanguínea.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Sotalol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sotalol con Ciclotiazida

Reducción del efecto del antiarrítmico. Riesgo de intoxicación.

Mecanismo:

La hipopotasemia provocada por la ciclotiazida es responsable de la exacerbación de los efectos de los antiarrítmicos.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo electrocardiográfico del paciente. Corrección de los niveles de potasio si es necesario.

Sotalol con Degarelix

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. Administrar con suma precaución.

Sotalol con Diuréticos tiazídicos

Reducción del efecto del antiarrítmico. Riesgo de intoxicación.

Mecanismo:

La hipopotasemia provocada por el diurético es responsable de la exacerbación de los efectos de los antiarrítmicos.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo electrocardiográfico del paciente. Corrección de los niveles de potasio, si es necesario.

Sotalol con Dolasetrón

Cardiotoxicidad.

Recomendación:

Administrar con precaución; controlar la función cardíaca.

Sotalol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Sotalol con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Sotalol con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Sotalol con Hidroquinidina

Toxicidad cardíaca. Prolongación del intervalo QT. Riesgo de muerte.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sotalol con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Sotalol con Ivabradina

Alteración cardiovascular.

Recomendación:

No administrar.

Sotalol con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sotalol con Metacolina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metacolina. No indicar.

Sotalol con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Sotalol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

Mecanismo:

La octreotida produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Sotalol con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Sotalol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Mecanismo:

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sotalol con Quinidina

Toxicidad cardíaca. Prolongación del intervalo QT. Riesgo de muerte.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Sotalol con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Sotalol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Sotalol con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Sotalol con Somatostatina

Bradicardia excesiva.

Mecanismo:

La somatostatina produce bradicardia.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Sotalol con Teneligliptina

Posible efecto de prolongación del intervalo QT. Administrar con suma precaución.

Sotalol con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Sotalol con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Sotalol con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Sotalol

Código Medicamento Laboratorio
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