FEXOFENADINA MK

Antihistamínico.

Descripción.

Fexofenadina es un antihistamínico oral sin actividad sedante, indicado en el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática. La Fexofenadina, un metabolito de la Terfenadina, no ha sido asociada a eventos adversos como sedación, boca seca o retención urinaria, ni a la toxicidad asociada a la Terfenadina. La Fexofenadina no es dependiente del sistema enzimático del citocromo P450, por lo tanto puede ser útil en una gama amplia de pacientes (por ejemplo, en pacientes con disfunción hepática y en pacientes que reciben inhibidores del citocromo P450).

Composición.

Cada 100 mL de la Suspensión Oral de Fexofenadina contiene Fexofenadina Clorhidrato 0,6 g; excipientes c.s. (Cada 5 mL contiene Fexofenadina Clorhidrato 30 mg). La Suspensión Oral de Fexofenadina NO contiene azúcar.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La Fexofenadina (carboxilato de Terfenadina; un metabolito activo de la Terfenadina) es un antihistamínico con actividad antagónica selectiva del receptor H1 periférico. La Fexofenadina mejora los síntomas de rinorrea, estornudos, ojos rojos con ardor y lagrimeo, ardor en nariz, paladar y garganta y congestión nasal. En estudios con animales, la Fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos y la liberación de histamina de los mastocitos. La Fexofenadina no parece poseer actividad anticolinérgica o a1-adrenérgica. Durante los estudios preclínicos no demostró efectos sedantes u otros en el sistema nervioso central (SNC). Los estudios con isótopos radiactivos para medir la distribución tisular indican que la Fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica (BHE). Los estudios clínicos han determinado que la Fexofenadina, incluso en dosis altas (240 mg dos veces al día), es segura. En estos estudios no se observaron anormalidades en las mediciones del electrocardiograma, incluyendo el intervalo QTc.

Farmacología.

Absorción: Tras la administración de una dosis oral, la Fexofenadina se absorbe rápidamente, con concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan en 2 a 3 horas. Respuesta Inicial: en distintas reacciones alérgicas cutáneas, los efectos antihistamínicos al administrar Fexofenadina por vía oral, se presentaron antes de una hora, con efectos máximos entre 1 a 3 horas. En promedio, las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron 2,6 horas después de una dosis única de 120 mg. Tras la administración de una sola dosis de 60 mg a voluntarios sanos, la concentración plasmática máxima (Cmáx) fue de 130-140 ng/mL. Tras la administración de una dosis oral única de 60 mg o 180 mg a voluntarios sanos, la Cmáx media fue de 141 y 494 ng / mL, respectivamente. Los alimentos pueden retrasar la absorción del producto sin afectar el efecto clínico. La biodisponibilidad oral de la Fexofenadina puede reducirse significativamente (reducción de 60% a 70% en el AUC y Cmáx) cuando se administra con pomelo, naranja o zumo de manzana. Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 60 a 70%, principalmente a la albúmina. La Fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. Volumen de distribución: 5,4 a 5,8 L/kg. Metabolismo:La Fexofenadina se metaboliza poco (5%), el metabolismo en la mucosa intestinal es aproximadamente 3,5% de una dosis oral, sólo el 0,5 a 1,5% de la dosis sufre biotransformación hepática por el sistema del citocromo P450 hacia un metabolito inactivo. Eliminación: La semivida de eliminación es de 14 - 18 horas aproximadamente. Este valor se puede prolongar en pacientes con insuficiencia renal. La eliminación es principalmente a través de las heces (80%) y un 11% por la orina como droga sin metabolizar. El aclaramiento corporal es de aproximadamente 14 a 18 mL/kg/min. La hemodiálisis no es efectiva para remover la Fexofenadina de la sangre.

Indicaciones.

Antihistamínico. Indicado en el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional en niños desde los 2 a 11 años de edad. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica en niños de 6 meses a 11 años.

Dosificación.

Niños mayores de 6 meses. La dosis para el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica en niños desde los 2 a los 11 años es de 30 mg dos veces al día. En el tratamiento de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica se recomienda: En niños de 6 meses hasta 2 años de edad: 15 mg dos veces al día. En niños de 2 a 11 años de edad: 30 mg dos veces al día. Vía de administración:Fexofenadina es administrado por vía oral.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la Fexofenadina o a los excipientes de la fórmula, en el embarazo y la lactancia. Niños menores de 6 meses de edad.

Embarazo y lactancia.

Embarazo:Categoría C. Los estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos, embriotóxicos o de otro tipo), sin embargo no existen estudios controlados en mujeres o no están disponibles. Los medicamentos que pertenecen a esta categoría deben administrarse sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. Lactancia:La Fexofenadina es un metabolito de la Terfenadina y como tal se ha detectado en la leche materna después de la administración de la Terfenadina, no obstante, no se han observado efectos adversos en lactantes cuyas madres estaban recibiendo Fexofenadina.

Reacciones adversas.

Efectos neurológicos: Sedación: Un informe postcomercialización (n = 43.363) indica que el riesgo de sedación es menor con Fexofenadina, en comparación con otros antihistamínicos no sedantes. La Fexofenadina no parece afectar el rendimiento psicomotor, incluyendo la habilidad al volante, tiempo de reacción, atención sostenida, entre otros. Somnolencia / Fatiga: Se ha notificado en un 2,8%. Mareo: Con una incidencia del 2,1% y dolor de cabeza: 4,8% al 10,3%. Efectos respiratorios: Tos: se presentó en el 3,8% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día. Rinorrea: Se ha informado entre el 0,9 al 2,1% de los pacientes que recibieron Fexofenadina. Otitis media: Se ha reportado en el 2,4% de los pacientes de 6 a 11 años que recibieron Fexofenadina 30 mg por vía oral dos veces al día. Efectos gastrointestinales: Diarrea: La incidencia en la población pediátrica es del 2,8 al 3,7%. Dolor abdominal: La incidencia global es del 2,1%. Vómitos: La incidencia en la población pediátrica es del 4,2 al 12%. Efectos inmunológicos: Reacción de hipersensibilidad: Las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxis, urticaria, angioedema, prurito y erupción) rara vez se han reportado con el uso de la Fexofenadina durante la experiencia postcomercialización. Efectos musculo esqueléticos: Se ha reportado dolor de espalda con una incidencia del 2,1 al 2,5% de la población general. Otros: Fiebre: En la población pediátrica la incidencia es del 2,4% y dolor en las extremidades: 2,1%. Psoriasis: Se ha reportado exacerbación de la psoriasis en asociación con el uso de la Fexofenadina.

Precauciones.

No exceder la dosis prescrita. La Fexofenadina debe ser administrada bajo vigilancia médica. No tomar simultáneamente con antiácidos que contengan aluminio y/o magnesio, esto disminuye la absorción de la Fexofenadina. El consumo concomitante de frutas, como el pomelo, naranja y manzana, disminuye la biodisponibilidad de la Fexofenadina.

Interacciones.

Las concentraciones plasmáticas de la Fexofenadina se incrementan cuando se administra junto con Eritromicina o Ketoconazol. Los antiácidos que contienen Aluminio e Hidróxido de Magnesio reducen la absorción de la Fexofenadina.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura inferior a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Agitar antes de usar. Condición de venta: Venta bajo Fórmula Médica.

Sobredosificación.

Los pocos reportes que existen relacionados con sobredosis mencionan un cuadro clínico de vértigo, somnolencia y boca seca. Dosis únicas de hasta 800 mg no reportaron eventos adversos clínicamente significativos en comparación con el placebo. Para su manejo, se recomienda utilizar las medidas estándar para remover cualquier medicamento no absorbido. La hemodiálisis no remueve efectivamente la Fexofenadina de la sangre.

Presentación.

Fexofenadina MK®Suspensión oral 30 mg/5 mL. Caja por 1 Frasco de 150 mL con Tapón y Jeringa Medidora por 5 mL. Incluye inserto. (Reg. San. No. INVIMA 2014M-0015465).

Nota.

MK. División de Tecnoquímicas S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: email: [email protected]. Calle 23 No. 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.