Medicamentos

SCHERIPROCT

Laboratorio Bhc - Bayer Medicamento / Fármaco SCHERIPROCT

Para el tratamiento de las enfermedades inflamatorias anorrectales.

Composición.

1g de pomada contiene 1,9mg de caproato de prednisolona y 20mg de lidocaína base.

Presentación.

Caja con 1 tubo por 30 gramos de pomada + 1 cánula aplicadora (Reg. San. No. INVIMA M-002316-R2).

Sinónimos.

Hidroretrocortina.

Acción terapéutica.

Corticosteroide, antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA, estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, y reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de mediadores químicos de la inflamación. Reduce la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y también la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar. Como inmunosupresor puede implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células. Reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de las interleucinas; así disminuye la blastogénesis de los linfocitos T y la importancia de la respuesta inmune primaria. Su unión a las proteínas es alta. Por vía oral se absorbe en forma rápida y se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente mediante metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías por sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores; proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, hepatitis alcohólica por encefalopatía, hepatitis crónica activa, necrosis hepática subaguda. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, enfermedades dermatológicas (dermatitis, liquen, pénfigo, psoriasis) y enfermedad del colágeno.

Dosificación.

Vía oral: adultos: 5mg a 60mg/día, en una dosis única o fraccionada en varias tomas; dosis límite para adultos: hasta 250mg/día; dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: 0,14mg/kg o 4mg/m2/día fraccionados en tres tomas, aunque la dosificación para niños se determina más por la necesidad del estado y la respuesta del paciente. Inyectable: intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 4mg a 100mg; IM: 4mg a 60mg/día. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: IM 0,14mg/kg o 4mg/m2cada 3 días. En otras indicaciones: 0,16mg a 1mg/kg cada 12 a 24 horas. Acetato de prednisolona: inyección intraarticular, intralesional o intrasinovial: 20mg a 80mg, repetidos con intervalos de 3 días a 4 semanas, si fuere necesario. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. Requieren atención médica, si se producen durante el uso en el largo plazo: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales y heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios del estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire y sofocos en la cara.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas a virus vivos en pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de las vacunas. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda guardar reposo de la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección, y en pacientes pediátricos o geriátricos el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. No se recomienda inyectar en una articulación donde haya habido o esté en curso una infección. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a padecer osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Para todas las indicaciones se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Sinónimos.

Xilocaína. Lignocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local, antiarrítmico.

Propiedades.

Su mecanismo de acción como anestésico local consiste en el bloqueo tanto de la iniciación como de la conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, estabilizándola de manera reversible. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Ejerce su acción como antiarrítmico disminuyendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante una acción directa sobre los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autónomo. La lidocaína se absorbe con rapidez a través de las membranas mucosas hacia la circulación general, con dependencia de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis total administrada. Su absorción a través de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada. La absorción sistémica es prácticamente completa y la velocidad de absorción depende del lugar y vía de administración, de la dosis total administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma simultánea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el lugar de la inyección, lo que reduce la velocidad de aclaramiento local del anestésico, con lo que se prolonga el tiempo de acción; se rebaja su concentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica, y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción. El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sin modificar por riñón.

Indicaciones.

Anestesia local tópica en membranas mucosas accesibles (endoscopia o exploración de esófago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto, tráquea y tracto urinario), alivio sintomático de trastornos anorrectales (hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad oral (dolor por irritación, inflamación en lesiones de boca y encías, dolor por prótesis dental), tratamiento del dolor faríngeo, alivio y control del dolor en uretritis, tratamiento del dolor, prurito e inflamación de las enfermedades menores de la piel. Por vía parenteral está indicada para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de las intervenciones quirúrgicas dentales y parto obstétrico; por vía intravenosa o intramuscular (acción sistémica) es el fármaco de elección para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.

Dosificación.

Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml por aplicación hasta 3 veces por día; urología: 25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varía según el uso y área a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%: depende del área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada atomización libera 10mg de droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede aplicar con pincel o con el pulpejo del dedo varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces por día. Lidocaína inyectable: dosis usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; analgesia quirúrgica, 200mg a 300mg en solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lumbar, 250mg a 300mg en solución a 1%; anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución a 2%; c) infiltración: regional intravenosa; 50mg a 300mg en solución a 0,5%; percutánea, 5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en solución a 2%; intercostal, 30mg en solución a 1%; paracervical y pudendo, 100mg en solución a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg de solución a 1%. Para su utilización como antiarrítmico es preferible su administración intravenosa en infusión continua: la dosis usual para adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga de 1mg/kg a un ritmo aproximado de 25mg a 50mg/minuto; la dosis usual en niños es 30mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg por minuto tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo de 25mg a 50mg por minuto.

Reacciones adversas.

Administración tópica: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica. Administración parenteral como anestésico local: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica; como anestésico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca; como anestésico raquídeo: cefaleas, náuseas, vómitos y tortícolis. Administración parenteral como antiarrítmico: rash cutáneo y angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección ansiedad, mareos, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza por vía tópica se debe administrar con cuidado en presencia de hemorroides sangrante, infección local en la zona de tratamiento (disminución o pérdida del efecto anestésico local) y trauma severo de la mucosa (aumenta su absorción). La administración de lidocaína epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda, durante el parto y alumbramiento, puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión de la madre y contracciones de las arterias uterinas. Cuando se emplea por vía parenteral como anestésico local se debe tener precaución en presencia de disfunción cardiovascular y hepática. La utilización como antiarrítmico debe ser cuidadosa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia o shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolff-Parkinson-White ya que pueden agravarse todas estas patologías. En general no existe sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo amida.

Interacciones.

El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar el metabolismo de la lidocaína por disminución de flujo sanguíneo hepático. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático. Los medicamentos depresores del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos depresores de la lidocaína. La utilización simultánea con bloqueantes neuromusculares puede potenciar o prolongar la acción de éstos. La administración conjunta con vasoconstrictores para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales (tales como dedos de las manos, de los pies o pene) debe ser muy cuidadosa ya que se puede producir isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza como antiarrítmico, el uso simultáneo con otros antiarrítmicos puede generar efectos cardíacos aditivos.

Contraindicaciones.

Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga. Para administración parenteral: bloqueo cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión severa, infección local en el lugar donde se va a realizar la punción lumbar, septicemia.

Medicamentos relacionados

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