Acerca de Simeprevir
Acción terapéutica.
Antiviral.
Propiedades.
Es un inhibidor específico de la serina proteasa N53/4A del virus de la hepatitis C (VHC) que es esencial para la replicación viral. Se administra por vía oral, su biodisponibilidad es del 62% y su pico plasmático se logra a las 4-6 horas. Se metaboliza en el hígado por el sistema CYP3A4, tiene una amplia distribución y se une fuertemente (99%), las proteínas (albúmina, alfa 1 glucoproteína ácida). Sufre excreción biliar y se elimina por heces y una mínima parte (
Indicaciones.
Hepatitis crónica C (HCC).
Dosificación.
Por vía oral 150mg 1 vez por día durante 12 semanas tomado con alimentos.
Reacciones adversas.
Se notificaron disnea, prurito, náuseas, exantema, reacciones de fotosensibilidad, aumento de la bilirrubinemia.
Precauciones y advertencias.
No se debe emplear como monoterapia y se debe asociar con otros agentes (ribavirina, peginterferón alfa-2b).
Interacciones.
"Inhibidores" potentes y moderados del sistema CYP3A4 pueden aumentar los niveles séricos del antiviral. "Inductores" potentes y moderados del sistema CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína) reducen las concentraciones plasmáticas con el riesgo de pérdida de la actividad terapéutica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. No asociar con inhibidores o inductores del CYP3A4.