Acerca de Dapagliflozina
Acción terapéutica.
Antidiabético.
Propiedades.
La dapaglifozina es un potente inhibidor selectivo y reversible del cotransportador 2 de sodio-glucosa (SGLT2) que es el responsable de la reabsorción de glucosa desde el filtrado glomerular hacia la circulación. Este nuevo hipoglucemiante mejora la glucemia tanto en ayunas como la postprandial reduciendo su reabsorción renal y provocando su eliminación por la orina. La dapagliflozina no altera la producción endógena normal de glucosa en respuesta a la hipoglucemia ya que su efecto es independiente de la secreción y acción de la insulina. Las concentraciones plasmáticas máximas de dapagliflozina (Cmáx) se alcanzaron por lo general a las 2 horas de su administración en ayunas. Los valores de Cmáx y exposición sistémica a dapagliflozina (AUC) se incrementaron en forma proporcional al incremento en la dosis de dapagliflozina. La biodisponibilidad oral absoluta de dapagliflozina después de la administración de una dosis de 10 mg es de 78%. Presenta una elevada ligadura proteica (91%), sufre un extenso metabolismo dando lugar a varios metabolitos, su vida media es de 12,9 horas luego de una dosis de 10mg y su eliminación se produce por excreción urinaria.
Indicaciones.
Diabetes mellitus tipo 2 en mayores de 18 años.
Dosificación.
Por vía oral 10mg una vez por día en monoterapia o asociada a insulina u otros hipoglucemiantes orales. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática.
Reacciones adversas.
Las más frecuentemente informadas fueron náuseas, mareos, exantema, hipoglucemia, aumento de la creatininemia, poliuria, disuria y sensación de sed.
Precauciones y advertencias.
La respuesta depende de la función renal, siendo menor en pacientes con insuficiencia renal. No se recomienda su empleo en pacientes que toman diuréticos de asa o agentes antihipertensivos ya que el fármaco aumenta la diuresis.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. No administrar a pacientes con diabetes tipo 1 ni con cetoacidosis.