Principios Activos

Diclofenac

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21 de Marzo del 2018 a las 08:05 pm Principio Activo (P.A) Diclofenac
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Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9mmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Diclofenac con Acetilsalicílico ácido

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Diclofenac con AINE

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Diclofenac con Alcohol

Aumento del riesgo de efectos gastrointestinales (ulceración, sangrado).

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Amikacina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Análogos de la prostaciclina

Posible aumento del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K. Considerar modificación de la terapia.

Diclofenac con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes receptores de angiotensina II. Reducción de la función renal.

Diclofenac con Antiagregantes plaquetarios

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Antibióticos aminoglucósidos

Posible disminución de la excreción de los aminoglucósidos.

Diclofenac con Anticoagulantes

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Diclofenac con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del efecto antiplaquetario de los AINE.

Diclofenac con Antihipertensivos

Reducción del efecto antihipertensivo, natriurético y diurético de los antihipertensivos.

Mecanismo:

Reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Antineoplásicos

El diclofenaco puede provocar incremento de los efectos leucopénicos y trombopénicos de estos fármacos.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta o hacerlo bajo estricta supervisión médica y con ajuste de la dosis del antineoplásico.

Diclofenac con Betabloqueantes

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Diclofenac con Cefamandol

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Cefoperazona

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Cefotetán

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Ciclosporina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Ciprofloxacina

Posible aumento del efecto neuroexcitatorio de las quinolonas.

Diclofenac con Colchicina

Aumento del riesgo de sangrado gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la coagulación.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los AINE. Considerar modificación de la terapia.

Diclofenac con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los AINE. Considerar modificación de la terapia.

Diclofenac con Dasatinib

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Depresores de la médula ósea

El diclofenaco puede provocar incremento de los efectos leucopénicos y trombopénicos de estos fármacos.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta o hacerlo bajo estricta supervisión médica y con ajuste de la dosis del depresor.

Diclofenac con Derivados de bifosfonatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los bifosfonatos, particularmente gástricos y renales.

Diclofenac con Desmopresina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Diclofenac con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Diflunisal

Interferencia con el efecto terapéutico del diclofenaco.

Mecanismo:

Reducción de la biodisponibilidad del diclofenaco.

Recomendación:

No administrar asociados.

Diclofenac con Digitálicos

Riesgo de toxicidad por digitálicos.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del digitálico.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo de la concentración del digitálico.

Diclofenac con Digoxina

Riesgo de toxicidad por digoxina.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de digoxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo de la concentración de digoxina.

Diclofenac con Diuréticos

Riesgo de insuficiencia renal secundaria, reducción del efecto antihipertensivo, natriurético y diurético.

Mecanismo:

Reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Diuréticos ahorradores de potasio

Riesgo de hiperpotasemia, reducción del efecto antihipertensivo, natriurético y diurético.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Diuréticos del asa

Posible disminución de los efectos de los diuréticos de asa.

Diclofenac con Diuréticos tiazídicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los diuréticos tiazídicos.

Diclofenac con Drotrecogin alfa (activado)

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa. Riesgo de hemorragias.

Diclofenac con Eplerenona

Posible disminución del efecto antihipertensivo de eplerenona.

Diclofenac con Epoprostenol

Aumento del riesgo de hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Estreptomicina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Etodolac

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Fosfosal

Aumento del riesgo de toxicidad gastrointestinal, como ulceración y hemorragia.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Gentamicina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Diclofenac con Glucosamina

Posible aumento del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Glucósidos cardiotónicos

Riesgo de toxicidad por el glucósido cardiotónico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación del glucósido cardiotónico.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo de la concentración del glucósido cardiotónico.

Diclofenac con Hidralazina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de hidralazina.

Diclofenac con Hierbas medicinales

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios. Riesgo aumentado de hemorragias.

Diclofenac con Hipoglucemiantes orales

A diferencia de otros AINE el diclofenaco puede producir hiperglucemia en pacientes que reciben antidiabéticos orales.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia.

Diclofenac con Hormona adrenocorticotrópica hipofisaria

Aumento del riesgo de efectos gastrointestinales (ulceración, sangrado); sin embargo, el uso con corticotropina (hormona adrenocorticotrópica hipofisaria) puede reducir la dosis de ésta (en el tratamiento de la artritis) y los efectos adversos.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Ibritumomab tiuxetan

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Diclofenac con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Diclofenac con Inhibidores de la ECA

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de ECA.

Diclofenac con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible aumento del efecto antiplaquetario de los AINE. Considerar modificación de la terapia.

Diclofenac con Inmunosupresores

El diclofenaco puede provocar incremento de los efectos leucopénicos y trombopénicos de estos fármacos.

Mecanismo:

Sinergismo.

Recomendación:

En lo posible evitar la administración conjunta o hacerlo bajo estricta supervisión médica y con ajuste de la dosis del inmunodepresor.

Diclofenac con Insulina

A diferencia de otros AINE el diclofenaco puede producir hiperglucemia en pacientes que reciben insulina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia.

Diclofenac con Kanamicina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Ketorolac trometamina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE. No indicar.

Diclofenac con Latanoprost

Posible disminución del efecto terapéutico de latanoprost.

Diclofenac con Litio carbonato

Riesgo de toxicidad por litio. Aumento de la concentración en el estado estacionario.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de litio.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo de la concentración de litio. Ajuste de la dosis.

Diclofenac con Litio succinato

Riesgo de toxicidad por litio. Aumento de la concentración en el estado estacionario.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de litio.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo de la concentración de litio. Ajuste de la dosis.

Diclofenac con Magnesio valproato

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal. Aumento del efecto antiagregante plaquetario.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Metotrexato

Posible disminución de la excreción de metotrexato. Considerar modificación de la terapia.

Diclofenac con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Nefrotóxicos, fármacos

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Netilmicina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de diclofenac.

Diclofenac con Paracetamol

El uso conjunto prolongado puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales.

Mecanismo:

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas.

Recomendación:

Administrar bajo estricta supervisión médica.

Diclofenac con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Diclofenac con Pemetrexed

Posible aumento de la concentración sérica de pemetrexed. Considerar modificación de la terapia.

Diclofenac con Pentosanpolisulfónico éster

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Pentoxifilina

Posible aumento del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Plicamicina

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Pralatrexato

Posible aumento de la concentración sérica de pralatrexato.

Diclofenac con Probenecid

Posible aumento de la concentración sérica de los AINE.

Diclofenac con Quinolonas

Posible aumento del efecto neuroexcitatorio de las quinolonas.

Diclofenac con Salicilatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Diclofenac con Sodio divalproato

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal. Aumento del efecto antiagregante plaquetario.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Sodio valproato

Aumento del riesgo de hipoprotrombinemia y sangrado gastrointestinal. Aumento del efecto antiagregante plaquetario.

Mecanismo:

Efecto aditivo sobre la función plaquetaria.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Sulfomucopolisacáridos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Diclofenac con Suplementos de potasio

Aumento del riesgo de efectos gastrointestinales (ulceración, sangrado).

Recomendación:

Administrar con precaución.

Diclofenac con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Diclofenac con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Diclofenac con Tobramicina

Riesgo de aumento del efecto nefrotóxico.

Mecanismo:

El diclofenaco produce reducción del flujo renal por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales que lleva al aumento de concentración del fármaco nefrotóxico.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Diclofenac con Tositumomab

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab y tositumomab I 131.

Diclofenac con Treprostinil sódico

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Diclofenac con Trombolíticos

Posible aumento del efecto anticoagulante y efectos adversos y tóxicos de los agentes trombolíticos.

Diclofenac con Vancomicina

Posible disminución de la excreción de vancomicina.

Diclofenac con Voriconazol

Posible aumento de la concentración sérica de diclofenac.

Medicamentos que contienen Diclofenac

Código Medicamento Laboratorio
M0000007529 ARTRITES SIEGFRIED
M0000047891 DICASEN TECNOFARMA
M0000008218 DICLOFENACO 1% GEL LA SANTE LA SANTE
M0000008220 DICLOFENACO MK MK
M0000008247 DIOXAFLEX PARCHES BAGO
M0000047905 DORNAX ABBOTT
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