Clorazepato dipotásico

Acción terapéutica.

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.

Propiedades.

El clorazepato dipotásico pertenece a la familia de las benzodiazepinas. Actúa como depresor del SNC y puede producir desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, según la dosis. Su mecanismo de acción, como el de las demás benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), mediador de la inhibición tanto en el nivel presináptico como postsináptico en todas las regiones del SNC. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su principal metabolito (activo), el nordiazepam, aparece rápidamente en circulación. Su vida media es extremadamente corta, de modo tal que la droga madre se vuelve difícilmente detectable, en tanto que la vida media del nordiazepam es de alrededor de 50 horas. Este metabolito se une a proteínas en un alto grado 97%-98%. Se ha demostrado que la administración por tiempo prolongado de dosis diarias de hasta 120mg carece de toxicidad. El nordiazepam sufre metabolismo ulterior y se elimina por vía renal, principalmente como oxazepam conjugado, aunque también se encuentran cantidades pequeñas de nordiazepam conjugado.

Indicaciones.

Ansiedad, disturbios emocionales, disturbios del comportamiento y de adaptación, trastornos psicosomáticos, insomnio y tensión provocados por la actividad diaria. Tratamiento de largo plazo de la ansiedad. Tratamiento coadyuvante de las convulsiones parciales. Alivio de los síntomas agudos del retiro del alcohol.

Dosificación.

Ansiedad: dosis inicial entre 15mg/día, vía oral, que pueden aumentarse a 60mg/día de ser necesario. Se administra en 2 o 3 tomas, pero también en una única dosis a la hora de acostarse. Coadyuvante del tratamiento antiepiléptico: 7,5mg dos veces al día (niños entre 9 y 12 años) o tres veces al día (mayores de 12 años); estas dosis pueden ser incrementadas en 7,5mg cada semana, sin exceder el límite de 60mg/día (9 a 12 años) o 90mg/día (mayores de 12 años). El retiro de la droga debe ser gradual.

Reacciones adversas.

Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, retención urinaria, cambios en la libido, ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones paradójicas: excitación y agresividad (niños y ancianos). En pacientes geriátricos o debilitados así como en niños o individuos con enfermedades hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.

Precauciones y advertencias.

El clorazepato dipotásico puede modificar la capacidad de reacción cuando se maneja maquinaria pesada, vehículos y máquinas de precisión. Luego de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea. La dependencia psíquica y física puede presentarse cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Se ha descripto síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) luego de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. No se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo y durante la lactancia. La seguridad y efectividad en niños menores de 9 años no ha sido establecida.

Interacciones.

Efecto aditivo con alcohol, neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas. El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. Las benzodiazepinas pueden disminuir la eficacia de la levodopa.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al clorazepato dipotásico; glaucoma de ángulo agudo.