DORZOVISION

Tratamiento de la presión ocular elevada.

Descripción.

DORZOVISION®es una solución oftálmica traslúcida incolora y ligeramente viscosa. Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica formulado para uso tópico oftálmico. A diferencia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral DORZOVISION®se aplica tópicamente y ejerce sus efectos directamente en el ojo.

Composición.

Dorzolamida.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La anhidrasa carbónica (AC) es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del organismo incluyendo el ojo. Cataliza la reacción reversible de hidratación del bióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. En el ser humano la AC existe en forma de varias isoenzimas la más activa de las cuales es la anhidrasa carbónica II (AC-II) que se halla principalmente en los eritrocitos pero también en otros tejidos. La inhibición de la AC en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso al parecer retardando la formación de iones de bicarbonato con la consiguiente reducción del transporte de sodio y de líquido. El resultado es una disminución de la presión intraocular (PIO). DORZOVISION®Solución oftálmica contiene clorhidrato de dorzolamida un potente inhibidor de la AC-II humana. Tras su administración tópica ocular DORZOVISION®disminuye la PIO elevada esté o no asociada con glaucoma. La PIO elevada es un factor de riesgo mayor en la patogenia de la lesión del nervio óptico y de la pérdida de campo visual por glaucoma. DORZOVISION®disminuye la PIO sin los efectos colaterales comunes de los mióticos como ceguera nocturna espasmo de la acomodación y miosis. A diferencia de los bloqueadores beta tópicos DORZOVISION®tiene mínimo o ningún efecto sobre la frecuencia del pulso o la presión arterial. Los agentes bloqueadores betaadrenérgicos aplicados tópicamente también disminuyen la PIO reduciendo la secreción de humor acuoso pero por un mecanismo de acción diferente. Los estudios han mostrado que cuando se añade DORZOVISION®a un bloqueador beta tópico se produce una reducción adicional de la PIO lo cual concuerda con los efectos aditivos reportados de los bloqueadores beta y los inhibidores de la AC por vía oral.

Farmacología.

Farmacocinética / Farmacodinamia:A diferencia de lo que ocurre con los inhibidores de la AC por vía oral la administración tópica de clorhidrato de dorzolamida hace posible que el medicamento ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis considerablemente menores y por consiguiente con menos exposición sistémica. En los ensayos clínicos el resultado fue una disminución de la PIO sin los trastornos ácido-básicos o de los electrólitos característicos de los inhibidores de la AC por vía oral. La dorzolamida aplicada tópicamente llega a la circulación sistémica. Para determinar el potencial de inhibición de la AC sistémica tras la administración tópica se midieron las concentraciones del medicamento y de su metabolito en los eritrocitos y en el plasma y la inhibición de la AC en los eritrocitos. Durante la administración crónica la dorzolamida se acumula en los eritrocitos como resultado de su unión selectiva con la AC-II mientras que en el plasma se mantienen concentraciones sumamente bajas del medicamento libre. El medicamento primario forma un solo metabolito N-desetilado que inhibe menos la AC-II pero que inhibe también otra isoenzima menos activa la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos donde se une principalmente a la AC-I. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (33% aproximadamente) y la mayor parte es excretada sin cambio con la orina; el metabolito también es excretado por esta vía. Después de suspender su administración la dorzolamida va saliendo de los eritrocitos en proporción no lineal por lo que hay una rápida disminución inicial de su concentración seguida de una fase de eliminación más lenta con una semivida de cuatro meses aproximadamente.

Indicaciones.

DORZOVISION®Solución oftálmica está indicado en el tratamiento de la presión intraocular elevada en pacientes con: hipertensión ocular. Glaucoma de ángulo abierto. Glaucoma seudoexfoliativo y otros glaucomas secundarios de ángulo abierto.

Dosificación.

Vía de administración:Oftálmica. Cuando se emplea DORZOVISION®Solución oftálmica como monoterapia la dosificación es de una gota en cada ojo afectado tres veces al día. Cuando se usa como tratamiento adicional con un bloqueador beta oftálmico la dosificación es de una gota de DORZOVISION®en cada ojo afectado dos veces al día. Para cambiar de otro agente antiglaucomatoso oftálmico a DORZOVISION®aplíquese la última dosis de ese agente y al día siguiente iníciese la administración de DORZOVISION®. Si se emplean dos o más medicamentos tópicos oftálmicos se deben administrar con un intervalo de diez minutos por lo menos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes.

Reacciones adversas.

Sabor amargo, ardor y sensación de picazón, visión borrosa, prurito ocular, lagrimeo, cefalea, conjuntivitis, blefaritis, náusea, irritación palpebral y astenia/fatiga. La causa más frecuente de suspensión del tratamiento con Dorzolamida fue efectos adversos oculares relacionados con el medicamento principalmente conjuntivitis y reacciones palpebrales. Raros casos de iridociclitis y de erupción cutánea y un solo caso de urolitiasis. Hipersensibilidad:Signos y síntomas de reacciones locales incluyendo reacciones palpebrales de reacciones alérgicas sistémicas incluyendo angioedema broncospasmo urticaria y prurito. Sistema nervioso: Mareos, parestesia. Ocular: Dolor ocular, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, miopía transitoria (la cual se resuelve descontinuando la terapia), formación de costras en párpado, desprendimiento de la coroides después de cirugía de filtración. Piel/membranas mucosas: Dermatitis de contacto, irritación en la garganta, sequedad de boca. Urogenital: Urolitiasis.

Precauciones.

La Dorzolamida al 2% no ha sido estudiada en pacientes con deterioro renal intenso (depuración de la creatinina Empleo en niños:No se han determinado la seguridad y la eficacia en niños. Empleo en pacientes de edad avanzada:Del número total de pacientes en los estudios clínicos con Dorzolamida al 2%, 44% tenían 65 años o más y 10% tenían 75 años o más. No se observó ninguna diferencia general en la eficacia o la seguridad entre esos pacientes y otros más jóvenes pero no se puede excluir la posibilidad de que algunos pacientes viejos sean más sensibles al producto. Efectos sobre la capacidad para conducir y usar máquinas:Existen posibles efectos colaterales de Dorzolamida al 2% que pueden afectar en algunos pacientes la capacidad de conducir vehículos y usar máquinas (véase Reacciones secundarias y adversas). Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: No hay estudios adecuados y bien controlados con Dorzolamida al 2% en mujeres embarazadas. Dorzolamida al 2% sólo se debe usar durante el embarazo si el beneficio que se espera obtener justifica el riesgo potencial para el feto. Madres lactantes:No se sabe si este medicamento es excretado con la leche humana. Se debe decidir si se suspende la lactancia o la administración del medicamento teniendo en cuenta la importancia de éste para la madre.

Interacciones.

No se han hecho estudios específicos sobre interacciones farmacológicas con Dorzolamida. En estudios clínicos en donde se usó Dorzolamida al mismo tiempo que los siguientes medicamentos no hubo indicios de interacciones adversas: solución oftálmica de timolol, solución oftálmica de betaxolol y medicamentos sistémicos que incluyeron inhibidores de la ECA, bloqueadores del canal del calcio, diuréticos antiinflamatorios no esteroideos incluyendo ácido acetilsalicílico y hormonas (por ejemplo estrógenos insulina tiroxina). DORZOVISION®es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y aunque se administra tópicamente es absorbido hacia la circulación sistémica. En los estudios clínicos no se asoció con trastornos ácido-básicos. Sin embargo sí han ocurrido estos trastornos con inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral y en algunos casos han ocasionado interacciones farmacológicas (por ejemplo toxicidad asociada con dosis altas de salicilatos).

Conservación.

Consérvese en lugar fresco y seco a temperatura inferior a 30°C. Protéjase del calor y la luz.

Sobredosificación.

El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Puede ocurrir desequilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Se deben vigilar las concentraciones séricas de electrólitos (particularmente el potasio) y el pH sanguíneo.

Presentación.

Solución oftálmica estéril Dorzolamida 2%. Frasco gotero 5 mL (Reg. San. INVIMA 2008M-0008996).