SEDATRIL

Anticonvulsivo.

Descripción.

El clonazepam es una benzodiacepina que posee los efectos farmacológicos característicos de estas sustancias: ansiolítico, hipnótico, miorrelajante y anticomicial. Además, a diferencia de otras benzodiacepinas tiene acción coadyuvante en el tratamiento de los ataque de pánico.

Composición.

Cada tableta de SEDATRIL®contiene 2 mg de clonazepam. Cada ml de la SOLUCIÓN ORAL contiene 2,5 mg de clonazepam; excipientes c.s.

Propiedades.

Mecanismo de acción: Las benzodiacepinas se unen de manera inespecífica a cualquiera de las subunidades alfa, del receptor GABAA. La unión de las benzodiacepinas aumenta la afinidad del receptor, por su neurotransmisor habitual, el Acido Gama Aminobutírico (GABA), aumentando la frecuencia de aperturas del canal iónico de cloro e hiperpolarizando la membrana celular. Esto potencia el efecto inhibitorio del GABA, produciendo las acciones farmacológicas básicas.

Farmacología.

Absorción:Su biodisponibilidad oral es del 82 al 98%. El tiempo para que aparezca la acción, tras la administración oral es de 20-60 minutos y la duración de la misma, de 6-8 horas en niños y hasta 12 horas en adultos. La vida media plasmática oscila considerablemente, entre 18 y 50 horas. Distribución:El volumen medio de distribución del clonazepam se calcula en unos 3 L/kg. Su grado de fijación a proteínas es del 85%. Se estima que atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna. Metabolismo:La transformación metabólica del clonazepam se produce en el hígado, con formación de nuevos metabolitos y compuestos que pueden conjugarse para ser excretados por vía renal. El principal metabolito es el 7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, otros cuatro metabolitos, en menor proporción. Eliminación:Luego de su metabolismo el 50-70% de una dosis oral de clonazepam se elimina por la orina en un plazo de 4-10 días. Del 10-30%, por las heces en forma de metabolitos libres o conjugados y menos del 0,5% se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado. No se conoce si se presenta circulación enterohepática.

Indicaciones.

Anticonvulsivante y como alternativo o coadyuvante en el manejo del ataque de pánico y fobia social, como apoyo a las terapias del comportamiento. Clonazepam se usa como anticomicial (anticonvulsivante) y como coadyuvante en el tratamiento de los ataques de pánico, con o sin agorafobia. Además, en el control profiláctico de algunos síndromes convulsivos (Lennox-Gastaut, mioclonías, crisis de ausencias). Clonazepam también ha sido usado en pacientes que presentan acatisia.

Dosificación.

Síndromes convulsivos: Lactantes y niños hasta 10 años (o hasta 30 kg de peso): Dosis inicial:0,01 a 0,03 mg/kg/día divididos en dos o tres tomas. De ser necesario, esta dosis puede aumentarse 0,25 a 0,50 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones, o hasta que los efectos adversos impidan mayor incremento, o hasta alcanzar la dosis considerada como máxima. Dosis de mantenimiento:0,1 a 0,2 mg/kg/día dividida en tres tomas. Si las dosis no resultaran iguales, la dosis mayor debe administrarse antes de dormir. La dosis para niños entre 10 y 16 años es: 1,0-1,5 mg/kg/día, dividida en 2 o 3 tomas. Puede aumentarse en 0,25 - 0,5 mg cada 72 horas hasta alcanzar la dosis de mantenimiento de 3-6 mg/kg/día. Adultos: Dosis inicial:1,5 mg/día divididos en tres tomas. De ser necesario, esta dosis puede aumentarse 0,5 a 1,0 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones o hasta que los efectos secundarios impidan seguir con el incremento. La dosis de mantenimiento debe ser individualizada para cada paciente, de acuerdo a la respuesta obtenida, y máximo de 20 mg por día. Ansiolítico: En adultos:Dosis inicial en cuadros de pánico, ansiedad generalizada y/o agorafobia: 0,25 mg tres veces por día. De ser necesario, la dosis puede incrementarse al cabo de 3 días, a 1 mg/día, repartido en tres tomas. Iniciar con la dosis más baja e incrementarla gradualmente hasta obtener el efecto deseado.

Contraindicaciones.

Su retiro o suspensión brusca puede producir convulsiones. Suminístrese con precaución en pacientes que requieran ánimo vigilante. Contraindicado en pacientes con hepatopatías e historia de alergia a las benzodiacepinas, embarazo y lactancia. Miastenia gravis, ataxia espinal o cerebral, apnea del sueño e intoxicación alcohólica aguda. Los pacientes de edad, con enfermedad preexistente del sistema respiratorio (por ejemplo enfermedad pulmonar obstructiva crónica), pueden ver deteriorada sensiblemente su función respiratoria al tomar clonazepam. De igual manera, si hay daño hepático severo (por ejemplo cirrosis del hígado), o insuficiencia renal, se requiere de un ajuste posológico muy cuidadoso. Induce conductas suicidas.

Embarazo y lactancia.

Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Como el clonazepam se excreta por la leche materna no se recomienda su administración en madres en el periodo de lactancia. Existen indicios de que los fármacos anticonvulsivantes son teratogénicos, en tales circunstancias, solamente se autorizará su uso en madres embarazadas cuando los beneficios esperados sean superados por el riesgo para el feto.

Reacciones adversas.

Depresión del SNC, somnolencia en aproximadamente el 50% de los casos, ataxia en el 30% de los mismos y alteraciones del comportamiento en el 25% de los pacientes.

Precauciones.

En pacientes en los cuales coexisten distintos tipos de trastornos convulsivos, el clonazepam puede precipitar crisis tónico-clónica generalizado (gran mal). El uso concomitante de ácido valproico y clonazepam puede generar estados de ausencia. La suspensión abrupta de clonazepam, con altas dosis por tiempo prolongado, puede precipitar el estado epiléptico. La administración simultánea de clonazepam y otros fármacos de acción central (anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, miorrelajantes), pueden dar lugar a una mutua potenciación de sus efecto. Igual sucede, y muy especialmente, con el alcohol. Se debe abstenerse totalmente del consumo del alcohol, puesto que su ingestión podría alterar los efectos farmacológicos, disminuir la eficiencia del tratamiento o provocar efectos secundarios imprevistos. El tratamiento con benzodiacepinas, incluyendo el clonazepam, podría llevar a la dependencia. El riesgo es mayor con dosis altas y es particularmente pronunciado en pacientes alcohólicos, drogadictos, individuos con trastornos de la personalidad u otras enfermedades psiquiátricas serias. Aumenta el riesgo de pensamiento o conductas suicidas. El uso durante el embarazo puede ocasionar daños en el feto. Se debe vigilar la aparición o el empeoramiento de depresión o cambios inusuales del estado de ánimo.

Dependencia.

Dependencia y síndrome de abstinencia: El uso del clonazepam puede conducir a dependencia física y psicológica del medicamento. Una vez desarrollada la dependencia al medicamento, la suspensión abrupta del tratamiento puede acompañarse de síntomas de abstinencia tales como temblor, diaforesis, agitación, trastornos del sueño, ansiedad, cefalea, mialgias, inquietud, confusión, irritabilidad y convulsiones. SEDATRIL®Es un medicamento de control especial. Usese bajo estricta vigilancia médica, medicamento susceptible de causar dependencia.

Interacciones.

Asociar varios anticonvulsivantes, precisa ajustar la dosis de cada uno, para conseguir el efecto deseado. La administración simultánea de inductores enzimáticos, tales como barbitúricos, hidantoínas o carbamacepina, puede aumentar el metabolismo del clonazepam, se ha descrito un aumento de la concentración sérica de estos fármacos. Por el contrario, clonazepam solo, no parece inducir las enzimas responsables de su metabolismo. La combinación de clonazepam y ácido valproico se ha asociado ocasionalmente con un estado epiléptico. Se deberá proceder con cautela al utilizar inhibidores del citocromo P-450, especialmente antimicóticos orales, en forma simultánea con clonazepam.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Presentación.

SEDATRIL®, caja por 30 tabletas de 2 mg (Reg. San. No. INVIMA 2005 M-0005148). SEDATRIL®SOLUCIÓN ORAL, frasco por 20 mL (Reg. San. No. INVIMA 2013M-0014196).

Nota.

TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.