KETOCONAZOL

Crema al 2%

Antimicótico de amplio espectro.

Composición.

Cada 100g contiene ketoconazol 2g.

Indicaciones.

Dermatomicosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento. Primer trimestre de embarazo.

Embarazo y lactancia.

No hay datos o estos son limitados relativos al uso de ketoconazol en mujeres embarazadas y en periodo de lactancia. Como medida de precaución, es preferible evitar su uso durante el embarazo y la lactancia.

Reacciones adversas.

Frecuentes: Sensación de quemazón en la piel, eritema en el lugar de administración, prurito en el lugar de administración. Poco frecuentes: Hipersensibilidad, erupción bullosa, dermatitis de contacto, exantema, exfoliación de la piel, piel pegajosa oleosa. Frecuencia no conocida: Uricaria.

Precauciones.

Es sólo para uso externo. Se debe evitar el contacto con los ojos. Si accidentalmente se produjese contacto con los ojos, lavar con agua abundante y consultar con un oftalmólogo si fuese necesario. Este medicamento no está indicado para las infecciones por dermatofitos como Tinea capitis y Tinea unguium.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Tubo colapsible por 30g. Registro sanitario: INVIMA 2005M-003631-R1.

Suspensión 100mg/5mL

Antimicótico de amplio espectro.

Composición.

Cada 100mL contiene ketoconazol 2g.

Indicaciones.

Micosis profundas y superficiales causadas por gérmenes sensibles al ketoconazol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketoconazol. Embarazo y lactancia, insuficiencia hepática, niños menores de 2 años de edad. Contiene sacarina sódica.

Embarazo y lactancia.

No existen datos suficientes sobre la utilización de Ketoconazol comprimidos en mujeres embarazadas. Por lo tanto, Ketoconazol comprimidos no debe usarse durante el embarazo, a no ser que el beneficio potencial para la madre supere el posible riesgo para el feto. Ketoconazol se excreta en la leche, por lo que las mujeres sometidas al tratamiento no deberán hacer uso de la lactancia natural.

Reacciones adversas.

Frecuentes: cefalea, Dolor abdominal, diarrea, náuseas, función hepática alterada. Poco frecuentes: Ginecomastia, anorexia, hiperlipidemia, aumento del apetito, mareo, somnolencia, nerviosismo, dolor abdominal superior, estreñimiento, boca seca, disgeusia, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, exantema, urticaria, mialgia, trastorno menstrual, astenia, escalofríos, fatiga, malestar general, pirexia. Raras: Reacción anafilactoide, intolerancia al alcohol, parestesia, insomnio, fotofobia, hipotensión ortostática, epistaxis, pigmentación de la lengua, hepatitis, icterícia, alopecia, dermatitis, eritema, eritema multiforme, xerodermia, sofoco, edema periférico, disminución en el recuento plaquetario.

Precauciones.

Se debe usar ketoconazol por vía oral, cuando los beneficios potenciales superen el riesgo, tal es el caso del tratamiento de ciertas micosis que ponen en peligro la vida de los pacientes y no se tengan opciones alternativas terapéuticas o estas no se toleren. Es esencial que previamente se evalúe la función hepática, antes de iniciar tratamiento con ketoconazol y se monitorice el uso oral, por lo que se debe tener en cuenta lo siguiente: a) antes de iniciar el tratamiento oral de ketoconazol se deben realizar pruebas de laboratorio iníciales de referencia, los cuales deben incluir: ALT (alaninoaminotransferasa), AST (aspartatoaminotransferasa), bilirrubina total, fosfatasa alcalina, y tiempos de coagulación. (PT, PTT, INR) b) durante la toma de ketoconazol, se debe controlar la ALT en suero semanalmente. Si los valores de ALT aumentan a un nivel por encima del límite normal superior o 30% sobre el valor de referencia, o sí el paciente tiene síntomas de función hepática anormal, se debe interrumpir el tratamiento con ketoconazol y se debe hacer una serie completa de pruebas hepáticas. Se deben repetir las pruebas hepáticas para asegurar la normalización de los valores. C) tener en cuenta que se ha reportado hepatotoxicidad con el reinicio de ketoconazol de uso oral.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Frasco por 60mL. Registro sanitario: INVIMA 2005M-003064-R1.

Tabletas 200mg

Antimicótico de amplio espectro.

Composición.

Cada tableta contiene ketoconazol 200mg.

Indicaciones.

Micosis profundas y superficiales causadas por germenes sensibles al ketoconazol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketoconazol. Embarazo y lactancia, insuficiencia hepática, niños menores de 2 años de edad. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas, tipo angioedema, asma, urticaria, shock anafilactico.

Embarazo y lactancia.

No existen datos suficientes sobre la utilización de Ketoconazol comprimidos en mujeres embarazadas. Por lo tanto, Ketoconazol comprimidos no debe usarse durante el embarazo, a no ser que el beneficio potencial para la madre supere el posible riesgo para el feto. Ketoconazol se excreta en la leche, por lo que las mujeres sometidas al tratamiento no deberán hacer uso de la lactancia natural.

Reacciones adversas.

Frecuentes: cefalea, Dolor abdominal, diarrea, náuseas, función hepática alterada. Poco frecuentes: Ginecomastia, anorexia, hiperlipidemia, aumento del apetito, mareo, somnolencia, nerviosismo, dolor abdominal superior, estreñimiento, boca seca, disgeusia, dispepsia, flatulencia, vómitos, prurito, exantema, urticaria, mialgia, trastorno menstrual, astenia, escalofríos, fatiga, malestar general, pirexia. Raras: Reacción anafilactoide, intolerancia al alcohol, parestesia, insomnio, fotofobia, hipotensión ortostática, epistaxis, pigmentación de la lengua, hepatitis, icterícia, alopecia, dermatitis, eritema, eritema multiforme, xerodermia, sofoco, edema periférico, disminución en el recuento plaquetario.

Precauciones.

Se debe usar ketoconazol por vía oral, cuando los beneficios potenciales superen el riesgo, tal es el caso del tratamiento de ciertas micosis que ponen en peligro la vida de los pacientes y no se tengan opciones alternativas terapéuticas o estas no se toleren. Es esencial que previamente se evalúe la función hepática, antes de iniciar tratamiento con ketoconazol y se monitorice el uso oral, por lo que se debe tener en cuenta lo siguiente: a) antes de iniciar el tratamiento oral de ketoconazol se deben realizar pruebas de laboratorio iníciales de referencia, los cuales deben incluir: ALT (alaninoaminotransferasa), AST (aspartatoaminotransferasa), bilirrubina total, fosfatasa alcalina, y tiempos de coagulación. (PT, PTT, INR) b) durante la toma de ketoconazol, se debe controlar la ALT en suero semanalmente. Si los valores de ALT aumentan a un nivel por encima del límite normal superior o 30% sobre el valor de referencia, o sí el paciente tiene síntomas de función hepática anormal, se debe interrumpir el tratamiento con ketoconazol y se debe hacer una serie completa de pruebas hepáticas. Se deben repetir las pruebas hepáticas para asegurar la normalización de los valores. C) tener en cuenta que se ha reportado hepatotoxicidad con el reinicio de ketoconazol de uso oral.

Conservación.

Almacénese a temperatura inferior a 30°C en su envase y empaque original.

Presentación.

Caja por 10 tabletas. Registro sanitario: INVIMA 2008M-010168-R1.

Acción terapéutica.

Antifúngico.

Propiedades.

Es una droga fungistática, que puede ser fungicida, según su concentración. Inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por C. albicans, inhibe la transformación de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción albumínica. Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4 horas desde su administración. Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Blastomicosis, candidiasis diseminada o localizada. Cromomicosis. Coccidioidomicosis. Histoplasmosis. Tineas. Paracoccidioidomicosis.

Dosificación.

Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción. Forma oral: 200mg una vez al día durante 3 a 5 días (candidiasis vulvovaginal); 200 a 400mg una vez al día en infecciones fúngicas del tracto urinario; septicemia fúngica: 400mg a 1g una vez al día. Tineas: 200mg una vez al día durante 5 o 10 días. Otras infecciones: 200 a 400mg una vez al día. Dosis máxima: hasta 1g diario. Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido dosificación; niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6mg/kg una vez al día. Crema: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol.

Precauciones y advertencias.

El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento. Estudios en animales han señalado que ketoconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H2) disminuye su absorción. Existe posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H2de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reducción de la absorción de ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones séricas de ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración del metabolismo de uno o ambos medicamentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o tratado o en la disfunción hepática.