BIPERIDENO HCL MK

Antiparkinsoniano. Anticolinérgico de acción central.

Descripción.

El biperideno es un agente anticolinérgico con una acción selectiva sobre el sistema nervioso central. Alivia la rigidez muscular, reduce la sudoración y salivación, mejora la marcha, y en menor medida, el temblor. Si bien inicialmente fue diseñado como un fármaco para el manejo de los síntomas del parkinson, en la actualidad su uso más difundido se encuentra en el tratamiento de los síntomas extrapiramidales, que suelen aparecer durante la terapia con antipsicóticos.

Composición.

Cada Tableta de BIPERIDENO HCL MK®contiene 2 mg de clorhidrato de biperideno.

Propiedades.

Mecanismo de acción: La acción anticolinérgica central se produce por antagonismo competitivo con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y la sustancia nigra. Tiene una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos.

Farmacología.

Absorción: El biperideno se absorbe bien por el tracto gastrointestinal (87% de la dosis administrada) lográndose concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml tras una dosis única de 4 mg por vía oral. El tiempo para alcanzar la concentración pico o máxima es de aproximadamente una hora y media. Metabolismo:Es metabolizado mediante hidroxilación hepática (no se han reportado metabolitos activos). Eliminación: Se elimina principalmente por las heces y por la orina (48 horas después de una sola administración, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0,1 y 0,2 ng/ml).

Indicaciones.

Antiparkinsoniano.

Dosificación.

El tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis en función del efecto terapéutico sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6 mg/día en niños. Por lo general, la dosis para el adulto es de una tableta tres veces al día, pero cada tratamiento debe ser individualizado según la respuesta del paciente.

Contraindicaciones.

Glaucoma, hipertrofia prostática, íleo paralítico o estenosis pilórica, adminístrese con precaución en pacientes con taquicardia.

Embarazo y lactancia.

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo, los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso del biperideno, debido a la limitada experiencia, se recomienda una cautela especial durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y en el caso del biperideno, éste se excreta además en la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas, por tanto no se recomienda la lactancia durante la terapia, pues se desconoce el grado de metabolización del fármaco ni el posible efecto tóxico sobre el lactante.

Reacciones adversas.

Entre los efectos secundarios, que han sido descritos con el biperideno, utilizado a dosis terapéuticas se encuentran: Adinamia, discinesias, mareo, obnubilación, estreñimiento, sequedad oral, trastornos de la acomodación visual, trastornos de la micción (en pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria), aumento de la frecuencia cardiaca, hipotensión ortostática y erupciones cutáneas alérgicas (en casos muy raros).

Precauciones.

Se han reportado casos aislados de confusión mental, euforia, agitación y trastornos de la conducta en pacientes susceptibles. Se puede presentar el síndrome anticolinérgico central, aunque su aparición se ha relacionado a sobredosis o por administración conjunta con otros anticolinérgicos. Úsese con precaución en pacientes con epilepsia (los anticolinérgicos de acción central pueden aumentar la tendencia a convulsiones). Ocasionalmente puede producir somnolencia. Debe evitarse el consumo de alcohol. Los pacientes adultos mayores, en especial aquellos con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo, muestran (incluso a dosis terapéuticas), una mayor susceptibilidad al fármaco, pudiéndose presentar con mayor frecuencia los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

Interacciones.

El biperideno no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridazina, trifluoroperazina, perfenazina, etc., con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o corregir los síntomas extrapiramidales que estos pueden producir. Aumento del efecto: La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema nervioso central y periférico, produciendo ataxia, visión borrosa, constipación, mareo y retención urinaria. La administración concomitante de quinidina puede aumentar el efecto de ésta y disminuir la conducción en el nodo atrioventricular. Cuando se asocia levodopa al tratamiento con biperideno, ésta puede potenciar las discinesias. El biperideno puede aumentar los efectos que se producen con la ingesta de alcohol. La administración simultánea con topiramato y con zonisamida, puede aumentar la hipertermia y la anhidrosis. La administración conjunta con medicamentos que contengan cloruro de potasio, puede precipitar la aparición de los eventos adversos del tracto gastrointestinal superior. Disminución del efecto: El biperideno antagoniza la acción de la metoclopramida, y compuestos análogos, sobre el tracto gastrointestinal.

Conservación.

Recomendaciones generales: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30°C. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Sobredosificación.

La sobredosis de biperideno produce los síntomas centrales típicos de la intoxicación con atropina (síndrome anticolinérgico central). El diagnóstico correcto depende del reconocimiento de los signos periféricos del bloqueo parasimpático que incluyen pupilas dilatadas y "perezosas"; piel seca y caliente; enrojecimiento facial; disminución de las secreciones de boca, faringe, nariz y bronquios; mal aliento; elevación de la temperatura, taquicardia, arritmias cardiacas, disminución de los sonidos intestinales y retención urinaria. También pueden presentarse síntomas neuropsiquiátricos como delirio, desorientación, ansiedad, alucinaciones, ilusiones, confusión, incoherencia, agitación, hiperactividad, ataxia, pérdida de la memoria, paranoia, combatividad y convulsiones. La condición puede progresar a estupor, coma, parálisis, paro cardiaco y respiratorio y muerte.

Presentación.

BIPERIDENO HCL MK®, caja por 100 tabletas de 2 mg (Reg. San. No. INVIMA 2009 M-012650-R1).

Nota.

MK. División de TECNOQUÍMICAS S.A. Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico: Teléfono: 01 8000 523339. e-mail: [email protected]. Calle 23 N° 7 - 39. Cali, Colombia. www.tecnoquimicas.com.

Revisión.

Versión 30/06/2015.