Principios Activos

Rifabutina

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03 de Abril del 2016 a las 07:08 pm Principio Activo (P.A) Rifabutina
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Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es un nuevo antibiótico semisintético que pertenece a la familia de las rifamicinas y, como ellas, desarrolla un potente efecto bactericida sobre numerosas micobacterias típicas (M. avium; M. tuberculosis)y atípicas. Inhibe la síntesis del RNA bacteriano, al ligarse fuertemente con la subunidad beta de la RNA polimerasa dependiente del DNA, con lo que bloquea el proceso de transcripción del RNA. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal luego de su administración por vía oral y alcanza concentraciones bactericidas en sangre y tejidos, en especial en el nivel de los leucocitos y macrófagos. La rifabutina sufre biotransformación hepática y puede inducir enzimáticamente la familia 3A del citocromo P450; se elimina por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Infecciones provocadas por micobacterias [M. tuberculosis,complejo M. avium-intracellulare(MAC)] y otras micobacterias atípicas. Profilaxis en pacientes neutropénicos e inmunosuprimidos con niveles de CD4 iguales o menores a 200/ml.

Dosificación.

Se puede administrar como antibiótico único por vía oral y en una única dosis diaria independientemente de las comidas en dosis de 300mg. Cuando se lo combina en esquemas terapéuticos con otros quimioterápicos la dosis aconsejada es 450-600mg diarios. Para micobacterias no tuberculosas deberá administrarse durante los 6 meses posteriores a la negativización de los cultivos. En pacientes con tuberculosis pulmonar crónica multirresistente se indican 300-450mg diarios durante los 6 meses posteriores a la negativización bacteriológica y en tuberculosis pulmonar de diagnóstico reciente 150mg/día durante 6 meses.

Efectos secundarios.

Ocasionalmente en terapias prolongadas se han observado náuseas, vómitos, ictericia, aumento de las enzimas hepáticas. También en el nivel hemático, leucopenia, anemia y trombocitopenia, en especial cuando se asoció con isoniazida. Mialgias, artralgias, fiebre, rash cutáneo, eosinofilia y excepcionalmente, broncospasmo, shock, reacciones de hipersensibilidad. Con dosis superiores a 1.000mg/día durante tratamientos prolongados puede causar uveítis.

Precauciones y advertencias.

Puede colorear la piel, orina y secreciones (rojo-anaranjado). Las lentes de contacto blandas pueden mancharse en forma permanente. Emplear con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal grave, en quienes la dosis deberá reducirse a la mitad. Durante los tratamientos prolongados, controlar la función medular y hepática, en especial cuando se realizan tratamientos asociados.

Interacciones.

La administración simultánea de fármacos anticonceptivos de naturaleza hormonal puede afectar la eficacia de éstos. Como la rifabutina actúa como inductora de las enzimas hepáticas en el nivel del citocromo P450, puede afectar la farmacocinética de numerosas drogas que tienen un proceso biometabólico similar (teofilina, sulfonamidas, fluconazol, cimetidina).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco o a los derivados de la rifamicina. Embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Rifabutina con Alfentanilo

Posible aumento del metabolismo de alfentanilo.

Rifabutina con Amiodarona

Posible aumento del metabolismo de amiodarona.

Rifabutina con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Rifabutina con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Rifabutina con Anticonceptivos orales

Posible disminución de la concentración sérica de los anticonceptivos.

Rifabutina con Antieméticos

Posible aumento del metabolismo de los antieméticos.

Rifabutina con Antifúngicos imidazólicos

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de rifamicina.

Rifabutina con Aprepitant

Posible aumento del metabolismo de aprepitant.

Rifabutina con Atovacuona

Posible disminución de la concentración sérica de atovacuona.

Rifabutina con Atovacuona + proguanil

Posible disminución de la concentración sérica de atovacuona.

Rifabutina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de barbitúricos.

Rifabutina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Rifabutina con Benzodiazepinas

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Rifabutina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Rifabutina con Buspirona

Posible aumento del metabolismo de buspirona.

Rifabutina con Candesartán cilexetil

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Ciclosporina

Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.

Rifabutina con Claritromicina

Posible incremento en la concentración plasmática de rifabutina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Rifabutina con Clopidogrel

Posible potenciación del efecto terapéutico de clopidogrel.

Rifabutina con Dapsona

Posible aumento del metabolismo de dapsona.

Rifabutina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Rifabutina con Delavirdina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Rifabutina con Desogestrel

Reducción del efecto progestagénico.

Mecanismo:

Aumento de la depuración del desogestrel.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Rifabutina con Difenilhidantoína

Posible aumento del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Rifabutina con Disopiramida

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Rifabutina con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Rifabutina con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de rifabutina.

Rifabutina con Eprosartán

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de etravirina.

Rifabutina con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Rifabutina con Fentanilo

Posible disminución de la concentración sérica de fentanilo.

Rifabutina con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Rifabutina con Fosamprenavir cálcico

Mayor riesgo de neutropenia.

Mecanismo:

Aumento de la concentración plasmática de rifabutina y sus metabolitos.

Recomendación:

Administrar con precaución. Realizar ajustes de dosis y recuento sanguíneo en forma semanal.

Rifabutina con Gefitinib

Posible aumento del metabolismo de gefitinib.

Rifabutina con Glimepirida

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Inducción del metabolismo hepático de la glimepirida.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Rifabutina con Gliquidona

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Inducción del metabolismo hepático de la gliquidona.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Rifabutina con Glisentida

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Mecanismo:

Inducción del metabolismo hepático de la glisentida.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Rifabutina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Rifabutina con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Rifabutina con Hidrocortisona fosfato

Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides.

Rifabutina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Rifabutina con Imatinib

Posible aumento del metabolismo de imatinib.

Rifabutina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Rifabutina con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución de la concentración sérica de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Rifabutina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Rifabutina con Irbesartán

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Isoniazida

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de isoniazida.

Rifabutina con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de rifabutina y de su metabolito activo. Reducir la dosis de rifabutina y monitorear al paciente.

Rifabutina con Losartán

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Rifabutina con Medroxiprogesterona

Reducción del efecto progestagénico.

Mecanismo:

Aumento de la depuración de la medroxiprogesterona.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Rifabutina con Micofenolato mofetilo

Posible disminución de la concentración sérica de micofenolato. No indicar.

Rifabutina con Morfina

Posible disminución de la concentración sérica del sulfato de morfina.

Rifabutina con Nelfinavir

Aumento de los efectos de la rifabutina.

Mecanismo:

Disminución de la concentración plasmática de la rifabutina.

Recomendación:

Reducir la dosis de la rifabutina a la mitad de la dosis estándar.

Rifabutina con Nevirapina

Posible disminución de la concentración sérica de nevirapina.

Rifabutina con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Rifabutina con Norgestrel

Reducción del efecto progestagénico.

Mecanismo:

Aumento de la depuración del norgestrel.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Rifabutina con Olmesartán medoxomil

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Rifabutina con Progesterona

Reducción del efecto progestagénico.

Mecanismo:

Aumento de la depuración de la progesterona.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Rifabutina con Propafenona

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Rifabutina con Quinidina

Posible aumento del metabolismo de quinidina.

Rifabutina con Ramelteón

Posible aumento del metabolismo de ramelteón.

Rifabutina con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Rifabutina con Repaglinida

Posible aumento del metabolismo de repaglinida.

Rifabutina con Rilpivirina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Rifabutina con Ritonavir

Aumento de el AUC de rifabutina y de su metabolito activo 25-O-deacetil rifabutina. Evaluar ajuste de la dosis.

Rifabutina con Saxagliptina

Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina.

Rifabutina con Simeprevir

Disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar.

Rifabutina con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Rifabutina con Sunitinib

Posible aumento del metabolismo de sunitinib.

Rifabutina con Sustratos de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Rifabutina con Tacrolimús

Posible aumento del metabolismo de tacrolimús.

Rifabutina con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Rifabutina con Tamoxifeno

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Rifabutina con Telmisartán

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Temsirolimús

Posible disminución de la concentración sérica de temsirolimús.

Rifabutina con Terbinafina

Posible aumento del metabolismo de terbinafina.

Rifabutina con Tocainida

Posible aumento del metabolismo de tocainida.

Rifabutina con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Rifabutina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Rifabutina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Rifabutina con Valsartán

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Rifabutina con Voriconazol

Posible aumento de la concentración sérica de voriconazol. No indicar.

Rifabutina con Zaleplón

Posible aumento del metabolismo de zaleplón.

Rifabutina con Zolpidem

Posible aumento del metabolismo de zolpidem.

Medicamentos que contienen Rifabutina

Código Medicamento Laboratorio
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